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Parasite
Anti-infection
Antibacterial
Antibiotic
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Antifungal
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Influenza Virus
Integrase
Parasite
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RSV
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SARS-CoV
Virus Protease
ribosome
信号通路
微生物学
Parasite
Parasite
Parasite(寄生虫)是指生活在另一种生物(宿主)的体内或体表,并从宿主身上获取营养以维持生活,但不一定对宿主造成伤害或死亡的一种生物。包括了各种动物和植物,例如跳蚤、虱子、绦虫以及槲寄生等。
HIT219500585
Penicolinate B
TN13120
1418291-70-9
Penicolinate B 是一种从青霉菌中分离得到的吡啶甲酸衍生物,展现出抗疟 (IC50: 1.40 μg/mL)、抗结核 (MIC: 25.0 μg/mL)、抗蜡样芽孢杆菌 (IC50: 25.0 μg/mL)、抗白色念珠菌 (IC50: 1.45 μg/mL) 的活性。它还对 MCF-7、KB、NCI-H187 等癌细胞具有一定的细胞毒性。Penicolinate B 可用于研究疟疾、结核病、细菌/真菌感染和肿瘤等领域。
Antibacterial
Antifungal
Parasite
HIT221064725
2-Thiophenecarboxaldehyde-d3
TMIT-0441
116201-41-3
2-Thiophenecarboxaldehyde-d3 (Thiophene-2-carboxaldehyde-d3) 是氘标记的2-Thiophenecarboxaldehyde。2-Thiophenecarboxaldehyde (Thiophene-2-carboxaldehyde) 是一种具有抗菌和杀线虫活性的抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
Parasite
HIT221064710
Mollicellin K
TN13478
1179374-63-0
Mollicellin K 是一种二苯甲酮的衍生物,该化合物可以从巴西毛壳菌 (Chaetomium brasiliense) 中分离出。Mollicellin K 展现了显著的抗菌特性,对结核分枝杆菌 (Myobacterium tuberculosis) 的最小抑菌浓度 (MIC) 为 12.5 μM;对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 的抗疟效力则在 IC50= 1.2 μM 之内。除此之外,Mollicellin K 对白色念珠菌 (Candida albicans) 的抗真菌活性同样为 IC50= 1.2 μM。此外,Mollicellin K 对多种细胞株表现出细胞毒性,包括 KB 细胞 (IC50= 1.9 μM)、BC1 细胞 (IC50= 6.8 μM)、NCI-H187 细胞 (IC50= 0.35 μM) 以及五种胆管癌细胞系。
Antibacterial
Antifungal
Parasite
HIT212708612
Fluopyram
T61866
658066-35-4
Fluopyram 是一种具有抗真菌和杀线虫活性的口服活性琥珀酸脱氢酶抑制剂。它通过抑制琥珀酸脱氢酶活性、激活CAR和PXR核受体,以及提升caspase-3、TNF-α和NF-κB水平发挥作用。Fluopyram 可抑制条纹叶螨、灰霉菌和番茄黑星病菌的生长,其半数有效浓度(EC₅₀)分别为3.35、5.389和0.244微克/毫升。该药剂与肝脏及甲状腺肿瘤形成相关,并具有肾毒性和胚胎毒性效应
Antifungal
Caspase
NF-κB
Parasite
HIT212032379
Norketotifen
T214264
34580-20-6
Norketotifen 是 Ketotifen 的活性代谢物。Norketotifen 在小鼠中展现出皮肤抗炎活性、抗疟疾特性以及对非组胺介导的犬瘙痒的止痒效果。它能够强效抑制 TNF-α 的释放,并且没有任何镇静副作用。Norketotifen 可用于非镇静抗炎剂的研究。
Drug Metabolite
Parasite
TNF
HIT214314681
PfDHODH-IN-1
T12438
183945-55-3
PfDHODH-IN-1 是 Leflunomide 活性代谢物的类似物,具有抗疟疾活性。它是恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。
Dehydrogenase
DNA/RNA Synthesis
Parasite
HIT214315198
K777
T15641
233277-99-1
K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入,显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。
CCR
Cysteine Protease
Cytochromes P450
Parasite
SARS-CoV
Virus Protease
HIT215541188
MMV009085
T78184
298217-59-1
MMV009085是一种高选择性的恶性疟原虫己糖转运蛋白1(PfHT1)特异性抑制剂,能有效阻断疟原虫对葡萄糖的摄取(IC50为2.6 μM),进而抑制恶性疟原虫3D7株的体外生长。
Parasite
transporter
HIT102911448
Hydroxy Dimetridazole
T37514
936-05-0
Hydroxy Dimetridazole 是Dimetridazol 的羟基化代谢产物。Dimetridazol 是一种硝基咪唑类药物,可用于对抗原生动物感染。
Drug Metabolite
Parasite
HIT212658806
d-Neomenthol
T8109
2216-52-6
d-Neomenthol ((+)-Neomenthol) 是一种天然产物。
Others
Parasite
HIT104605988
Coumalic acid
T7962
500-05-0
Coumalic acid (Cumalic Acid) 可以由苹果酸制备。它可用于香料、调味剂及化妆品工业生产中。它作为聚合物组分以及具有抗支气管和疟疾活性的活性分子支架。
Endogenous Metabolite
HCAR
Others
Parasite
HIT105323466
2-Hydroxychalcone
T7979
644-78-0
2-Hydroxychalcone (2-(2-Hydroxybenzal)Acetophenone) 是一种天然黄酮,可通过下调 Bcl-2 诱导凋亡,也可抑制NF-kB 的激活。它是抗氧化剂,抑制脂质过氧化,还可抑制三阴性乳腺癌细胞的侵袭。
Apoptosis
Bcl-2 Family
NF-κB
Parasite
HIT212039005
Milbemycin A3 Oxime
T203155
114177-14-9
Milbemycin A3 Oxime 是一种大环内酯抗寄生虫剂,对Dirofilaria immitis显示出强效抑制作用。
Parasite
HIT212038892
Eprinomectin B1a
T85221
133305-88-1
Eprinomectin B1a, composing over 90% of the antiparasitic agent eprinomectin, is a primary component alongside eprinomectin B1b, which constitutes less than 10%. This compound is part of the avermectin family, used as insecticides and anthelmintics.
Drug Metabolite
Others
Parasite
HIT106839559
Quinidine sulfate dihydrate
T8125
6591-63-5
Quinidine sulfate dihydrate (Pitayine Sodium) 是抗心律失常剂,能够阻断 K+通道(IC50:19.9 μM)。它是细胞色素 P450db 的选择性抑制剂,可用于研究疟疾。
Apoptosis
Cytochromes P450
Parasite
Potassium Channel
Sodium Channel
HIT212686825
Afoxolaner
T13536
1093861-60-9
Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂,可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体,抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
Chloride channel
GABA Receptor
Parasite
HIT212671608
UCT943
T13246
1450666-80-4
UCT943是恶性疟原虫PI4K 的抑制剂(IC50 = 23 nM)。
Parasite
PI4K
HIT212664520
Columbin
T4S0590
546-97-4
Columbin 是有口服活性的二萜呋喃内酯,选择性抑制COX-1和COX-2,EC50值为 327 μM 和 53.1 μM,具有抗炎和抗锥虫体作用。
COX
Parasite
Phospholipase
HIT101416116
Methyl palmitate
T2S0157
112-39-0
Methyl hexadecanoate 是存在于绿色核桃壳中的杀螨化合物,具有抗炎和抗纤维化作用,可抑制吞噬活性和免疫应答。
Interleukin
Parasite
TNF
HIT100764597
Lapachol
T4136
84-79-7
Lapachol (CI75490) 是从Tabebuia avellanedae 中分离得到的一种萘醌。它具有具有抗菌、抗炎、镇痛、抗肿瘤和抗生素特性。
Antibacterial
Antifungal
Dehydrogenase
DNA/RNA Synthesis
Influenza Virus
Parasite
HIT212665068
Veraguensin
TN1117
19950-55-1
Veraguensin 来源于 Magnolia sp.。 Veraguensin 抑制骨吸收并显示出高抗寄生虫活性。
Antibiotic
Antifection
NF-κB
p38 MAPK
Parasite
HIT213885092
Homobutein
TN4220
34000-39-0
Homobutein (3-O-Methylbutein) 是 HDAC 和 NF-κB 的双重抑制剂,IC50 分别为 190 和 38 μM。 Homobutein 是一种铁螯合剂,具有抗癌、抗炎、抗寄生虫和抗氧化活性。
Antioxidant
HDAC
Immunology/Inflammation related
NF-κB
Parasite
HIT101240019
Chalcone
T2S0961
94-41-7
Chalcone (Cinnamophenone) 是从甘草中分离得到的一种芳香酮,可合成查耳酮衍生物。它具有多种生物和药理的活性,如抗炎、抗菌、抗癌、抗氧化、抗寄生虫等活性。
Antibacterial
EGFR
Parasite
HIT212657996
SDZ285428
T4188
174262-13-6
SDZ285428 是一种CYP51抑制剂。
Antifungal
Cytochromes P450
Parasite
HIT212661186
Nepodin
TN1100
3785-24-8
Nepodin 是从Rumex crispus 中分离的一种醌氧化还原酶抑制剂,具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。。它通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。
AMPK
COX
Parasite
transporter
HIT212036229
BQR-695
T4220
1513879-21-4
BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。
Parasite
PI3K
PI4K
HIT212652396
taraxasteryl acetate
T5781
6426-43-3
Taraxasteryl acetate 是分离自矢状疟原虫中,具有广谱的抗炎活性。它能够改善右旋糖酐、酵母聚糖及花生四烯酸诱导的大鼠后爪水肿。它可用于研究局部炎症。
Antibacterial
Autophagy
Parasite
HIT212664452
Dehydrocorydaline nitrate
T2S2362
13005-09-9
Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2蛋白表达,激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
p38 MAPK
Parasite
PARP
HIT211997656
Niclosamide olamine
T0711L
1420-04-8
Niclosamide olamine (Niclosamide Ethanolamine salt) 是一种驱虫剂,可破坏寄生虫和动物模型中的线粒体代谢。它可逆地抑制雷帕霉素复合物的哺乳动物靶标,从而抑制STAT3(IC50为 0.25 μM) 并刺激自噬反应。
Antibiotic
Autophagy
Parasite
STAT
HIT212039073
Puromycin
T19978
53-79-2
Puromycin (NSC-3055) 是一种抗生素蛋白质合成抑制剂。它通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成。它还通过 Akt 磷酸化抑制食道癌细胞的生长和转移而用作抗癌药物。它是一种抗肿瘤剂和抗锥虫剂,在研究中用作蛋白质合成的抑制剂。
Antibacterial
Antibiotic
Parasite
HIT212671551
Triacsin C
T13199
76896-80-5
Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens) ,是一种花生四烯酰辅酶A合成酶和非特异性长链酰辅酶A合成酶的差异抑制剂,抗动脉粥样硬化活性,抑制 ACSL 活性, 抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 可用于研究轮状病毒感染和阿尔茨海默症。
Others
Parasite
HIT212021106
Caryophyllene oxide
T2724
1139-30-6
Caryophyllene oxide 是一种天然产物,源自Annona squamosa L. bark. ,有缓解疼痛和抗炎特性。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Parasite
HIT212083495
Fenazaquin
T19938
120928-09-8
Fenazaquin is quinazoline derivatives and alkyl aryl ethers
Others
Parasite
HIT214317722
BiPNQ
T25156
313513-16-5
BiPNQ is a Trypanosoma cruzi inhibitor. Trypanosoma cruzi is the etiological agent of Chagas disease (American trypanosomiasis).
Others
Parasite
HIT214320750
Diacetylcercosporin
T35732
62574-06-5
Diacetylcercosporin is a perylenequinone produced by Cercospora and Septoria that has diverse biological activities. It inhibits the growth of P. falciparum strains that are sensitive and resistant to chloroquine and L. donovani parasites (IC50 = 3.1 μM) in vitro. Diacetylcercosporin exhibits cytotoxicity against SK-MEL, KB, BT549, and SK-OV-3 human cancer cell lines (IC50s = 4.8-8.7 μM). It is also a phytotoxin that inhibits the growth of lettuce and bentgrass at a concentration of 1.62 mM
Others
Parasite
HIT214320754
Eprinomectin B1b
T35738
133305-89-2
Eprinomectin B1b is a minor component and belongs to the avermectin family of insecticides and anthelmintics.
Others
Parasite
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