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Parasite
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Antibacterial
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Influenza Virus
Integrase
Parasite
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Virus Protease
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信号通路
微生物学
Parasite
Parasite
Parasite(寄生虫)是指生活在另一种生物(宿主)的体内或体表,并从宿主身上获取营养以维持生活,但不一定对宿主造成伤害或死亡的一种生物。包括了各种动物和植物,例如跳蚤、虱子、绦虫以及槲寄生等。
HIT102497396
2',4'-Dihydroxy-6'-methoxyacetophenone
TN2719
3602-54-8
2',4'-Dihydroxy-6'-methoxyacetophenone 是从豆科植物和菊科植物中提取的酚类苯乙酮,具有抗菌活性,可用于合成吡喃镰酮。
Antibacterial
Parasite
HIT219592583
(+)-Laudanidine
T32589L
3122-95-0
(+)-Laudanidine是一种天然的异喹啉生物碱,对P. falciparum具有抑菌活性。
Endogenous Metabolite
Parasite
HIT102423071
7-Methoxyflavonol
TN3238
7478-60-6
7-Methoxyflavonol是一种天然的黄酮,对NCI-H460,MCF-7和A375-C5细胞具有抑制活性,具有抗锥虫和抗利什曼原虫活性。
Parasite
HIT214322948
Hex
T39419
2004714-32-1
Hex 是一种烯醇酶抑制剂与抗疟剂,对 ENO2、ENO1 的 Ki 值分别为 74.4 nM、269.4 nM;对 NfENO、TbENO 的 IC50 分别为 0.14 μM、2.1 μM。Hex 对恶性疟原虫 3D7、福氏耐格里阿米巴滋养体及伯氏疟原虫 ANKA 株均具抗疟活性,同时对颅内肿瘤也表现出一定的抗肿瘤作用。
Glucokinase
Parasite
HIT103914050
3-Aminobutanoic acid
TN6756
541-48-0
3-Aminobutanoic acid (DL-3-AMINOBUTYRIC ACID) 是一种天然产物。
Antibacterial
COX
Lipoxygenase
Others
Parasite
HIT104708876
TCMDC-125457
T61917
872113-12-7
TCMDC-125457 可以有效诱导钙再分布,但抑制血红素结晶的作用较小。TCMDC-125457与青蒿琥酯联合使用时,可以有效治疗紧密同步的青蒿素耐药环期寄生虫。
Others
Parasite
HIT212038797
Chlortetracycline
T21081
57-62-5
Chlortetracycline is a broad-spectrum antibiotic tetracycline with a 7-chloro substitution. It inhibits growth of both Gram-negative and Gram-positive bacteria by inhibiting protein synthesis.
Antibacterial
Antibiotic
Others
Parasite
HIT217607101
Quinine hemisulfate
T21266
804-63-7
Quinine hemisulfate是一种抗心律失常剂。Quinine hemisulfate 是一种口服有效的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂。Quinine hemisulfate 是 K+通道 (K+channel) 的有效阻断剂,IC50值为 19.9 μM。Quinine hemisulfate 同时具有抗疟疾的研究潜力。
Anti-infection
Others
Parasite
Potassium Channel
HIT217587332
Naloxonazine
T72925
82824-01-9
Naloxonazine为高效选择性μ-1阿片类拮抗剂,亦可通过调控宿主编码功能作用于利什曼原虫。
Opioid Receptor
Others
Parasite
HIT103131107
PfDHODH-IN-2
T8767
425629-94-3
PfDHODH-IN-2 是一种二氢噻吩酮衍生物,是一种有效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶抑制剂,其IC50值为 1.11 µM。它具有抗疟作用,可研究疟疾。
Dehydrogenase
Parasite
HIT219234667
Chloranthalactone C
T204081
73215-91-5
Chloranthalactone C(金粟兰内酯 C)是来自于Chloranthus serratus的天然倍半萜,对Chloroquine-resistant Plasmodium falciparum DD2的IC50>25 nM。
Parasite
HIT212666939
CWHM-1552
T10903
2368253-58-9
CWHM-1552 是一种有效的恶性疟原虫抑制剂。 对于 3D7 和 Dd2 菌株,IC50 分别为 51 nM 和 53 nM。
Parasite
HIT212083262
Paromomycin Sulfate
T1104
1263-89-4
Paromomycin Sulfate (Aminosidine sulfate) 是一种广谱氨基糖苷类抗生素 ,是具有杀螨杀菌作用的新霉素衍生物。它通过与细菌 30S 核糖体 A 位点的 RNA 寡核苷酸特异性结合,使 mRNA 的翻译提前终止,并抑制蛋白质合成。它可研究细菌和寄生虫感染。
Antibacterial
Antibiotic
Parasite
HIT214322442
LeuRS-IN-1
T38775
1364914-72-6
LeuRS-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂,具有抗白血病活性和抗疟活性,抑制 M.tb LeuRS,抑制 HepG2 蛋白合成,可用于研究白血病。
Antibacterial
Parasite
HIT212652402
Hypocrellin A
T5771
77029-83-5
Hypocrellin A 是一种天然的PKC抑制剂,具有光诱导的抗肿瘤、抗真菌和抗病毒活性,还对 MHC 限制性抗原呈递发挥免疫调节作用。
Antibacterial
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIV Protease
Influenza Virus
Parasite
PKC
VEGFR
HIT214322101
Purfalcamine
T38269
1038620-68-6
Purfalcamine is an orally active, selective Plasmodium falciparum calcium-dependent protein kinase 1 (PfCDPK1) inhibitor with an IC50 of 17 nM and an EC50 of 230 nM. Purfalcamine has antimalarial activity and causes malaria parasites developmental arrest at the schizont stage[1][2]. Purfalcamine has low activity against Toxoplasma gondii calcium-dependent protein kinase 3 (TgCDPK3)[1]. Purfalcamine (225, 450 nM) has no effect on the parasitemia in the first 32 hours. After about 40 hours, parasite level remains stable and then begins dropping[1]. Purfalcamine inhibits proliferation with EC50s of 171-259 nM for P. falciparum strains (3D7, Dd2, FCB, HB3 and W2), which indicates effectiveness against drug-resistant parasites[1]. Given that the EC50 value for P. falciparum (3D7) is 230 nM, Purfalcamine shows a therapeutic window ranging from 23-fold to 36-fold (EC50s for CHO=12.33 μM, HEp2=7.235 μM, HeLa=7.029 μM and Huh7=5.476 μM)[1]. Purfalcamine (10 mg/kg; oral gavage; BID; for 6 days) demonstrates a delay in the onset of parasitemia in treated mice[1]. Purfalcamine (20 mg/kg; orally gavage) exhibits a Cmax of 2.6 μM with a half-life of 3.1 hours[1]. Animal Model: Male BALB/c mice, 7 weeks of age with the malaria parasite[1] [1]. Nobutaka Kato, et al. Gene expression signatures and small-molecule compounds link a protein kinase to Plasmodium falciparum motility. Nat Chem Biol. 2008 Jun;4(6):347-56. [2]. Rajshekhar Y Gaji, et al. Expression of the essential Kinase PfCDPK1 from Plasmodium falciparum in Toxoplasma gondii facilitates the discovery of novel antimalarial drugs. Antimicrob Agents Chemother. 2014 May;58(5):2598-607.
Others
Parasite
HIT212657734
Cambendazole
T3361
26097-80-3
Cambendazole (Novazole) 是治疗人类圆线虫病最有效的一种药物。
Others
Parasite
HIT214434037
Anti-infective agent 4
T62401
2738381-52-5
Anti-infective agent 4 (compound 73) 是一种口服具有活力的 Trypanosoma cruzi 抑制剂 (IC50: 0.016 μM)。Anti-infective agent 4 能够有效降低体内寄生虫负担,能够用于研究感染。
Others
Parasite
HIT100860936
Graveoline
TN6705
485-61-0
Graveoline (2-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-1-methylquinolin-4(1H)-one) 是皮肤黑色素瘤癌细胞的凋亡和自噬诱导剂。
Antifungal
Apoptosis
Autophagy
Interleukin
JAK
Parasite
ROS
STAT
HIT212081121
Proguanil hydrochloride
T4382
637-32-1
Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂,在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。
Antifolate
Dehydrogenase
DNA/RNA Synthesis
Parasite
HIT218851313
Antiparasitic agent-18
T79415
2821884-59-5
Antiparasitic agent-18 (compound 3a) 对T. brucei (EC50=0.4 μM)、T. cruzi (EC50=0.21 μM) 和 L. donovani (EC50=0.26 μM) 表现出高度的活性和选择性,证明其为一种有效的抗原虫化合物。
Parasite
HIT212670242
GNF179
T15409
1261114-01-5
GNF179 是8,8-二甲基 IP 类似物。 它表现出对多药耐药菌株 W2 的效力,具有良好的体外代谢稳定性和体内口服生物相容性。
Parasite
HIT214433715
Anti-Trypanosoma cruzi agent-3
T63869
2397639-23-3
Anti-Trypanosoma cruzi agent-3 是一种抗原虫 (antiprotozoal) 剂。
Others
Parasite
HIT214433618
5'-Azido-5'-deoxyadenosine
TNU1255
737-76-8
5'-Azido-5'-deoxyadenosine是一种含有Azide基团的嘌呤核苷类似物,对Trichomonas vaginalis(阴道毛滴虫)和PRMT5(Protein arginine N-methyltransferase 5)具有抑制活性,可以和含有Alkyne、DBCO或BCN基团的分子发生点击化学反应。
Histone Methyltransferase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Parasite
HIT212034010
AZ960
T6309
905586-69-8
AZ960 是一种高效选择性的 JAK2激酶抑制剂,Ki 值为0.45 nM。
Apoptosis
JAK
Parasite
Virus Protease
HIT213884446
Hirsutanonol
TN4212
41137-86-4
Hirsutanonol 是来自桤木树皮的次生代谢物。 Hirsutanonol 具有有效的抗氧化和自由基清除活性,并对线粒体脂质过氧化具有抑制作用。 Hirsutanonol 可用于治疗特应性皮炎的研究。
Antifection
COX
Parasite
HIT103022898
Cinchonine
T0012
118-10-5
Cinchonine (LA40221) 是金鸡纳树皮中的一种天然产物。它可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。它是一种酰胺类局部麻醉剂。
Apoptosis
Autophagy
Calcium Channel
Caspase
Parasite
P-gp
HIT107438870
Pyronaridine tetraphosphate
T16697
76748-86-2
Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的DNA 拓扑异构酶 2 的抑制剂和红细胞裂殖杀灭剂,具有抗疟活性和抗肿瘤活性。Pyronaridine tetraphosphate 可治疗 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus感染,可减轻埃博拉病毒传播。
Parasite
Topoisomerase
HIT212686895
AN7973
T13548
1620899-32-2
AN7973 blocks intracellular parasite development and inhibits Cryptosporidium growth. It is orally active, possesses favorable safety, stability, and PK parameters.
Others
Parasite
HIT212005276
Thiacloprid
T38272
111988-49-9
Thiacloprid 属于氯烟碱类杀虫剂,主要用于防治蔬菜和果园中的蚜虫。它会破坏 DNA 的稳定性,通过疏水或氢相互作用,结合到小沟槽中,改变 DNA 的结构和稳定性。
AChR
Autophagy
Parasite
HIT212730025
Guanabenz hydrochloride
T21957
23113-43-1
Guanabenz hydrochloride (NE56490) 是一种具有降血压作用的口服活性 α2-肾上腺素受体激动剂。
Adrenergic Receptor
Parasite
HIT214435563
PT4
T60836
1280738-47-7
PT4 可治疗皮肤利什曼病 (CL) ,它通过降低线粒体膜电位并增加活性氧的产生,从而寄生虫死亡。PT4 对两种利什曼原虫均产生效果,其对L. amazonensis 和L. braziliensis 的 IC50值分别为 125.18 和 233.18 μM。PT4 同时在体内具有有效的抗炎活性。
Others
Parasite
Reactive Oxygen Species
HIT102161723
Primaquine
T60411
90-34-6
Primaquine 是一种抗疟化合物,也是一种恶性疟原虫配子胞杀灭剂,可清除间日疟原虫的肝内裂殖体和休眠体。
Parasite
HIT214317524
NPD-001
T24544
469863-16-9
NPD-001 is an effective inhibitor of TbrPDEB1. NPD-001 is 10-fold more potent on hPDE4 (hPDE4B1 IC50 = 0.6 nM) than on TbrPDEB1 (IC50 = 4 nM).
Others
Parasite
PDE
HIT213840443
WR99210 hydrochloride(47326-86-3 free base)
T17257L
30711-93-4
WR99210 hydrochloride 是恶性疟原虫二氢叶酸还原酶 (pfDHFR) 的有效抑制剂,pfDHFR 是主要的疟疾药物靶点。它对野生型、双突变体和四突变体二氢叶酸还原酶具有亚纳摩尔效力。
DHFR
Others
Parasite
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