Serine Protease

TMPRSS6-IN-1 (TFA) 是一种高效抑制剂，作用于TMPRSS6 (Matriptase-2)，这是TTSP家族中的一种跨膜丝氨酸蛋白酶。TMPRSS6属于II型TTSP，研究显示，在小鼠中遗传性降低TMPRSS6水平可以改善血色素沉着症和β地中海贫血的症状。

MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种针对 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。此化合物在 NCI-60 癌细胞系中展现出广泛的抗癌活性，尤其对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系，GI50 分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，MASTL/Aurora A-IN-1 能诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，从而抑制癌细胞的增殖。此化合物可应用于癌症研究，特别是针对有丝分裂异常的肿瘤。

MeO-Suc-Ala-Ala-Pro-Ala-CMK (MSACK) 是一种抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的化合物，IC50为 20.3 μM。该化合物能够抑制HNE对肺组织弹性蛋白等底物的水解作用，并可用于与慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等相关疾病的研究。

MDL-101146, (S)- is an effective orally active inhibitor of human neutrophil elastase.

Bz-D-Arg-pNA hydrochloride 是一种竞争性胰蛋白酶抑制剂。

Kallikrein-IN-1 (Formula A) 是一种激肽释放酶 Kallikrein 抑制剂。

Kallikrein 5-IN-2 是一种选择性 KallikreinKLK5抑制剂 (pIC50=7.1)。KLK5 抑制可以使表皮脱落正常化并减少相关的炎症和瘙痒。

MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 为一种特定抗体，不仅抑制白细胞弹性蛋白酶，也能够抑制组织蛋白酶 G 及蛋白酶 3。此外，MeOSuc-AAPV-CMK 可有效阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素进行裂解的作用。

Ac-Phe-Gly-pNA 是一种糜蛋白酶特异性底物。

Bacithrocin B 是凝血酶 (thrombin) 抑制剂，能够抑制凝血酶、Xa 因子、胰蛋白酶及木瓜蛋白酶，其IC50分别为 84 μM、17 μM、1.7 μM 和 0.02 μM。

HTRA1-IN-1 (Compound 17) 是一种选择性抑制剂，针对丝氨酸蛋白酶 high temperature requirement A serine peptidase 1 (HTRA1)，其 IC50 为 13 nM。HTRA1-IN-1 可能在治疗 HTRA1 相关疾病方面具有应用前景，例如年龄相关性黄斑变性 (AMD)、骨关节炎和类风湿性关节炎。

BI-L 45XX, an anti-inflammatory benzimidazole derivative, has inhibitory effects on neutrophil function.

TMPRSS13-IN-1 (N-0430) 为一种高效TMPRSS13抑制剂，具Ki值仅25 nM。

Nacresertib是一种抑制丝氨酸/苏氨酸激酶(Ser/Thr Protease)的化合物。

Tyrphostin 47 inhibits the protein-tyrosine kinase activity of EGF-R.

L 684248 is an LPase inhibitor.

PF-06279794 is a potent, selective and ATP-competitive TNIK inhibitor.

[Des-Pro2]-Bradykinin 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂，它能够阻止甲硫氨酸脑啡肽的降解。

ZM223 hydrochloride is an orally active, potent non-covalent inhibitor of NEDD8 activating enzyme (NAE), and with excellent anticancer activity.

Ala-Phe-Pro-pNA 作为tripeptidyl peptidase的显色底物，主要用于评估tripeptidyl peptidase的活性。

Proteinase K (Protease K) 是一种非特异性丝氨酸蛋白酶，可以耐受 SDS、尿素、pH 值 (4-12)、盐浓度和温度变化。Proteinase K 可水解多种肽键，用于蛋白消化。

WNK-IN-11 (Allosteric WNK Kinase Inhibitor) 是(WNK)激酶的变构抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:4 nM) 。

2-Chloromethyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1lambda*6*-benzo[d]isothiazol-3-one靶向中性粒细胞弹性蛋白酶（人）。

Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046 sodium tetrahydrate) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于 COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

DMP 777 is an orally active inhibitor of human leukocyte elastase.

Nafamostat是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种血液透析的抗凝血剂，通过上调TNFR1的表达诱导细胞凋亡，通过阻断 IκBα磷酸化抑制NF-κB 活性,能够抑制SARS-CoV-2和COVID-19。

FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂，是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能抑制 SARS-CoV-2 的感染。

Lonodelestat (POL6014) is a potent, orally active and selective peptide inhibitor of human neutrophil elastase (hNE).

Freselestat (ONO-6818) is a potent neutrophil elastase inhibitor that significantly reduces the production of interleukin 8 and C5B-9. Freselestat reduces inflammatory mediators during simulated cardiopulmonary bypass.

Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) is a peptide fragment (430-436) derived from the β-Subunit of phosphorylase kinase. Phosphorylase kinase, a serine/threonine-specific protein kinase, plays a crucial role in the activation of glycogen phosphorylase for the release of glucose-1-phosphate from glycogen[1].

Fluorescent Substrate for Subtilisin 是一种用于检测 Subtilisin 酶活的荧光底物。Subtilisin 是一种来自细菌的丝氨酸蛋白酶。

Nafamostat hydrochloride is a synthetic serine protease inhibitor and is an anticoagulant.

(R)-BAY-85-8501 is the less active enantiomer of BAY-85-8501, a selective and potent Human Neutrophil Elastase (HNE) inhibitor with an IC50 of 65 pM.

Tilpisertib fosmecarbil为有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，具有抗炎活性。

STK16-IN-1是一种STK16激酶抑制剂(IC50:295 nM)。