Serine Protease

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

2-Chloromethyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1lambda*6*-benzo[d]isothiazol-3-one靶向中性粒细胞弹性蛋白酶（人）。

H-Arg-4MβNA (H-Arg-4MbNA) 是一种可作为 cathepsin H 的底物的的多肽，常在凝胶电泳中检测酶的活性。

Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。

FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂，是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能抑制 SARS-CoV-2 的感染。

Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046 sodium tetrahydrate) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于 COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

Freselestat (ONO-6818) is a potent neutrophil elastase inhibitor that significantly reduces the production of interleukin 8 and C5B-9. Freselestat reduces inflammatory mediators during simulated cardiopulmonary bypass.

Hepln-13 是具有口服活性的Hepsin 抑制剂(IC50:0.33 µM)。它可用于研究转移性前列腺癌。

Elasnin is a reversible inhibitor of elastase for human granulocyte and pancreatic enzymes with IC50 values of 1.3 and 30 µg/ml, respectively.

APC-6860 is a trypsin-like serine proteases inhibitor with k i values of 0.21, 0.44, 1.5, 16.8, 20, 30 μM for uPA, trypsin, tryptase, tPA, thrombin and factor Xa, respectively. APC-6860 has a selectivity ratio for tPA versus uPA of 80. APC-6860 has k i values of 0.1, 0.082 μM for human and murine urokinases, respectively. APC-6860 can be used for the research of cancer.

STK33-IN-1 (compound 1) is a STK33 inhibitor, with an IC 50 of 7 nM.

Avoralstat (BCX4161) 是血浆激肽释放酶(PKK)抑制剂，具有口服活性，可用于遗传性血管性水肿的研究。

WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。

Bradykinin (acetate) 是一种由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。它是一种炎症介质，也被认为是多种血管和肾功能的神经介质和调节剂。它由血液中的 kallidin 酶促产生，是一种强大的血管扩张剂，可引起平滑肌收缩，并可能介导炎症。它具有作为人血清代谢物和血管扩张剂的作用。它是缓激肽 (2+) 的互变异构体。

α-Methyl-DL-aspartic acid 特异性抑制精氨酸琥珀酸合成酶（ASS），即 1-瓜氨酸循环为 1-精氨酸的限速酶。

PKR-IN-C51是一种剂量依赖性和ATP竞争性的蛋白激酶R (PKR) 抑制剂，在小鼠巨噬细胞中抑制细胞内PKR活化和自磷酸化，IC50=9μM，Ki=3.4μM。干扰素诱导的双链RNA激活蛋白激酶（PKR）是一种广泛表达的Ser/Thr激酶。

Ala-Phe-Pro-pNA 作为tripeptidyl peptidase的显色底物，主要用于评估tripeptidyl peptidase的活性。

Nafamostat hydrochloride is a synthetic serine protease inhibitor and is an anticoagulant.

BI-L 45XX, an anti-inflammatory benzimidazole derivative, has inhibitory effects on neutrophil function.

Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) is a peptide fragment (430-436) derived from the β-Subunit of phosphorylase kinase. Phosphorylase kinase, a serine/threonine-specific protein kinase, plays a crucial role in the activation of glycogen phosphorylase for the release of glucose-1-phosphate from glycogen[1].

DMP 777 is an orally active inhibitor of human leukocyte elastase.

TMPRSS6-IN-1 (TFA) 是一种高效抑制剂，作用于TMPRSS6 (Matriptase-2)，这是TTSP家族中的一种跨膜丝氨酸蛋白酶。TMPRSS6属于II型TTSP，研究显示，在小鼠中遗传性降低TMPRSS6水平可以改善血色素沉着症和β地中海贫血的症状。

Tilpisertib fosmecarbil为有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，具有抗炎活性。

Plasma kallikrein-IN-2 是一个有效的 plasma kallikrein (PKal)抑制剂，IC50值为 0.1 nM。Plasma kallikrein-IN-2 可用于遗传性血管水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病视网膜病变的研究。

Kallikrein 5-IN-2 是一种选择性 KallikreinKLK5抑制剂 (pIC50=7.1)。KLK5 抑制可以使表皮脱落正常化并减少相关的炎症和瘙痒。

Ac-Phe-Gly-pNA 是一种糜蛋白酶特异性底物。

Fluorescent Substrate for Subtilisin 是一种用于检测 Subtilisin 酶活的荧光底物。Subtilisin 是一种来自细菌的丝氨酸蛋白酶。

MeO-Suc-Ala-Ala-Pro-Ala-CMK (MSACK) 是一种抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的化合物，IC50为 20.3 μM。该化合物能够抑制HNE对肺组织弹性蛋白等底物的水解作用，并可用于与慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等相关疾病的研究。

Tyrphostin 47 inhibits the protein-tyrosine kinase activity of EGF-R.

Bacithrocin B 是凝血酶 (thrombin) 抑制剂，能够抑制凝血酶、Xa 因子、胰蛋白酶及木瓜蛋白酶，其IC50分别为 84 μM、17 μM、1.7 μM 和 0.02 μM。

Proteinase K (Protease K) 是一种非特异性丝氨酸蛋白酶，可以耐受 SDS、尿素、pH 值 (4-12)、盐浓度和温度变化。Proteinase K 可水解多种肽键，用于蛋白消化。

Lonodelestat (POL6014) is a potent, orally active and selective peptide inhibitor of human neutrophil elastase (hNE).

Kallikrein-IN-1 (Formula A) 是一种激肽释放酶 Kallikrein 抑制剂。

ZM223 hydrochloride is an orally active, potent non-covalent inhibitor of NEDD8 activating enzyme (NAE), and with excellent anticancer activity.

Nacresertib是一种抑制丝氨酸/苏氨酸激酶(Ser/Thr Protease)的化合物。

TMPRSS13-IN-1 (N-0430) 为一种高效TMPRSS13抑制剂，具Ki值仅25 nM。