Serine Protease

Tilpisertib fosmecarbil TFA 为 Tilpisertib 的 TFA 盐态，且该化合物为丝氨酸/苏氨酸激酶的有效抑制剂，同时也展现出抗炎活性。

Berotralstat HCl is a novel selective inhibitor of plasma kallikrein, blocking the enzymatic activity of plasma kallikrein in releasing bradykinin, the major biologic peptide that promotes swelling and pain associated with attacks of HAE.

LSP-249是血浆 kallikrein 的抑制剂，用于血管性水肿的研究，EC50值小于 100 nM。

Feniralstat (KVD-824) 是一种具有选择性和高效性的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病和心血管疾病。

2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one 是一种人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。

Boc-Ala-Gly-Pro-Arg-AMC 是一种合成荧光底物，广泛应用于蛋白酶活性的检测。它适用于筛选和分析丝氨酸蛋白酶和布氏锥虫寡肽酶 B 的活性。

(Z-AR)2Rh110 是一种 Rhodamine 衍生物，可以被胰蛋白酶 (trypsin) 水解。

KRP-109 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，具有降低肺部炎症的作用。在小鼠模型中，KRP-109 显示出了提高生存率的效果，并减少了肺泡壁中的中性粒细胞数量及其炎症程度。KRP-109 显著降低了支气管肺泡灌洗液中细胞和中性粒细胞计数，以及细胞因子水平 [如白介素 1β 和巨噬细胞炎症蛋白 2 (MIP-2)]。KRP-109 可用于重症肺炎的研究。

Scyptolin B 是一种环状缩肽和次级代谢物，可从无菌培养的 Scytonema hofmanni PCC 7110 中分离获得。Scyptolin B 以 IC50 为 3.1 μg/mL 的浓度选择性抑制猪胰腺弹性蛋白酶 (Elastase)。

KVD-001 是强效的 plasmakallikrein 抑制剂，用于研究糖尿病性黄斑水肿。

Cbz-QFR-kbt 是一种酮基苯并噻唑酮类TMPRSS2抑制剂，其IC50为0.42 nM。它对Matriptase、Hepsin、HGFA和Factor Xa的IC50分别为1、1.3、85和85 nM。Cbz-QFR-kbt 在抑制SARS-CoV-2和H1N1方面亦显著(IC50= 60 nM)。该化合物可用于抗病毒研究。

TNIK modulator-1 (example 12) 是一种TNIK的调控剂。

Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。

2-Chloromethyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1lambda*6*-benzo[d]isothiazol-3-one靶向中性粒细胞弹性蛋白酶（人）。

Freselestat (ONO-6818) is a potent neutrophil elastase inhibitor that significantly reduces the production of interleukin 8 and C5B-9. Freselestat reduces inflammatory mediators during simulated cardiopulmonary bypass.

Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。

H-Arg-4MβNA (H-Arg-4MbNA) 是一种可作为 cathepsin H 的底物的的多肽，常在凝胶电泳中检测酶的活性。

STK33-IN-1 (compound 1) is a STK33 inhibitor, with an IC 50 of 7 nM.

Elasnin is a reversible inhibitor of elastase for human granulocyte and pancreatic enzymes with IC50 values of 1.3 and 30 µg/ml, respectively.

APC-6860 is a trypsin-like serine proteases inhibitor with k i values of 0.21, 0.44, 1.5, 16.8, 20, 30 μM for uPA, trypsin, tryptase, tPA, thrombin and factor Xa, respectively. APC-6860 has a selectivity ratio for tPA versus uPA of 80. APC-6860 has k i values of 0.1, 0.082 μM for human and murine urokinases, respectively. APC-6860 can be used for the research of cancer.

WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。

Hepln-13 是具有口服活性的Hepsin 抑制剂(IC50:0.33 µM)。它可用于研究转移性前列腺癌。

PKR-IN-C51是一种剂量依赖性和ATP竞争性的蛋白激酶R (PKR) 抑制剂，在小鼠巨噬细胞中抑制细胞内PKR活化和自磷酸化，IC50=9μM，Ki=3.4μM。干扰素诱导的双链RNA激活蛋白激酶（PKR）是一种广泛表达的Ser/Thr激酶。

Proteinase K (Protease K) 是一种非特异性丝氨酸蛋白酶，可以耐受 SDS、尿素、pH 值 (4-12)、盐浓度和温度变化。Proteinase K 可水解多种肽键，用于蛋白消化。

ZM223 hydrochloride is an orally active, potent non-covalent inhibitor of NEDD8 activating enzyme (NAE), and with excellent anticancer activity.

Lonodelestat (POL6014) is a potent, orally active and selective peptide inhibitor of human neutrophil elastase (hNE).

Kallikrein-IN-1 (Formula A) 是一种激肽释放酶 Kallikrein 抑制剂。

Nacresertib是一种抑制丝氨酸/苏氨酸激酶(Ser/Thr Protease)的化合物。

Ac-Phe-Gly-pNA 是一种糜蛋白酶特异性底物。

Fluorescent Substrate for Subtilisin 是一种用于检测 Subtilisin 酶活的荧光底物。Subtilisin 是一种来自细菌的丝氨酸蛋白酶。

BI-L 45XX, an anti-inflammatory benzimidazole derivative, has inhibitory effects on neutrophil function.

Ala-Phe-Pro-pNA 作为tripeptidyl peptidase的显色底物，主要用于评估tripeptidyl peptidase的活性。

TMPRSS6-IN-1 (TFA) 是一种高效抑制剂，作用于TMPRSS6 (Matriptase-2)，这是TTSP家族中的一种跨膜丝氨酸蛋白酶。TMPRSS6属于II型TTSP，研究显示，在小鼠中遗传性降低TMPRSS6水平可以改善血色素沉着症和β地中海贫血的症状。

DMP 777 is an orally active inhibitor of human leukocyte elastase.

MeO-Suc-Ala-Ala-Pro-Ala-CMK (MSACK) 是一种抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的化合物，IC50为 20.3 μM。该化合物能够抑制HNE对肺组织弹性蛋白等底物的水解作用，并可用于与慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等相关疾病的研究。

Tyrphostin 47 inhibits the protein-tyrosine kinase activity of EGF-R.