Serine Protease

Ono 3403 is a synthetic serine protease inhibitor. Ono 3403 inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis factor-alpha and nitric oxide production. ONO-3403 also has an antitumor effect on malignant tumors.

TMPRSS13-IN-1 (N-0430) 为一种高效TMPRSS13抑制剂，具Ki值仅25 nM。

MDL-101146, (S)- is an effective orally active inhibitor of human neutrophil elastase.

HTRA1-IN-1 (Compound 17) 是一种选择性抑制剂，针对丝氨酸蛋白酶 high temperature requirement A serine peptidase 1 (HTRA1)，其 IC50 为 13 nM。HTRA1-IN-1 可能在治疗 HTRA1 相关疾病方面具有应用前景，例如年龄相关性黄斑变性 (AMD)、骨关节炎和类风湿性关节炎。

MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 为一种特定抗体，不仅抑制白细胞弹性蛋白酶，也能够抑制组织蛋白酶 G 及蛋白酶 3。此外，MeOSuc-AAPV-CMK 可有效阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素进行裂解的作用。

BCX 1470 methanesulfonate inhibits the esterolytic activity of factor D and C1s (IC50: 96 nM and 1.6 nM), 3.4- and 200-fold better than that of trypsin, respectively.

PF-06279794 is a potent, selective and ATP-competitive TNIK inhibitor.

[Des-Pro2]-Bradykinin 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂，它能够阻止甲硫氨酸脑啡肽的降解。

WNK-IN-11 (Allosteric WNK Kinase Inhibitor) 是(WNK)激酶的变构抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:4 nM) 。

Flizasertib（氟利色替）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，通过抑制RIPK1（Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 ）发挥作用，具有抗炎和治疗免疫疾病的效果。

BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。

L 684248 is an LPase inhibitor.

STK16-IN-1是一种STK16激酶抑制剂(IC50:295 nM)。

MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种针对 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。此化合物在 NCI-60 癌细胞系中展现出广泛的抗癌活性，尤其对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系，GI50 分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，MASTL/Aurora A-IN-1 能诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，从而抑制癌细胞的增殖。此化合物可应用于癌症研究，特别是针对有丝分裂异常的肿瘤。

(R)-BAY-85-8501 is the less active enantiomer of BAY-85-8501, a selective and potent Human Neutrophil Elastase (HNE) inhibitor with an IC50 of 65 pM.

Nafamostat是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种血液透析的抗凝血剂，通过上调TNFR1的表达诱导细胞凋亡，通过阻断 IκBα磷酸化抑制NF-κB 活性,能够抑制SARS-CoV-2和COVID-19。

BC 11 hydrobromide是一种选择性 TMPRSS2 和尿激酶 (uPA) 抑制剂 。BC-11 诱导线粒体活性减弱，促进活性氧的产生，促进细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂，通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应，并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内，可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。

SC-514 (GK 01140) 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

Factor VII-IN-1(example 43) 是一种有效的Factor VII (FVII)抑制剂(IC50=1.1 μM)，具有抗凝血性。

Ac-Ala-OH (N-Acetyl-L-alanine) 是鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(O) γ -2亚基、髓鞘碱性蛋白、GTP-结合核蛋白 Ran、原肌球蛋白 α - 4链、HIV-1 Rev 结合蛋白2、Xaa-Pro 二肽酶、胸腺酶 β -10、肌动蛋白样蛋白3、丙氨酸转氨酶、丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶PP1 - β催化亚基、10 kda 热休克蛋白(线粒体)、钙调蛋白和 β -1-syntrophin 的底物。

Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

Pirodomast 是血栓素 A（TXA2）合成酶抑制剂。Pirodomast 能抑制白三烯（LT）D4、C4、E4 的形成和血栓素 B2（TXB2）的活性，但对组胺、甲氧胆碱、血清素、LTC4 或血小板活化因子诱导的豚鼠支气管痉挛的拮抗作用较弱或无效。Pirodomast 在体外对豚鼠气管只有微弱的松弛活性。Pirodomast 是一种潜在的抗过敏化合物，在体外可抑制胰蛋白酶的蛋白水解活性，在体内可阻止抗原诱发过敏绵羊的即时和晚期哮喘反应，抑制抗原诱导的过敏绵羊对组胺和卡巴胆碱的气道高反应性。

UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂，Ki=10 nM。

AP-C2 是一种有效的小分子鸟苷 3',5'-环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 抑制剂，对 cGKII 的 pIC50 为 5.2。

Darexaban (Tanexaban, YM-150) 是选择性的、口服具有活力的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC50=54.6 nM。它对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。它具有抗凝和抗血栓形成作用。

AA26-9 是广谱丝氨酸水解酶的高效抑制剂。它的靶点包括丝氨酸肽酶、酰胺酶、脂肪酶、酯酶和硫酯酶。在永生化 T 细胞系，检测到它对 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。

(R)-3-hydroxy Myristic Acid 是一种来自植物乳杆菌MiLAB 14的抗真菌化合物，具有抗氧化、抗弹性蛋白酶和抗脲酶活性，可用于研究真菌感染。

Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。

(Arg)9 (Nona-L-arginine;Peptide R9) is a cell-penetrating peptide,and exhibits neuroprotective activity(IC50 of 0.78 μM, in the glutamic acid model).

Leupeptin is a competitive protease inhibitor produced by actinomycetes. Leupeptin can inhibit cysteine, serine and threonine peptidases. Leupeptin inhibits serine proteinases (trypsin (Ki=3.5 nM), plasmin (Ki= 3.4 nM), porcine kallikrein), and cysteine p