Serine Protease

Flizasertib（氟利色替）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，通过抑制RIPK1（Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 ）发挥作用，具有抗炎和治疗免疫疾病的效果。

Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。

BCX 1470 methanesulfonate inhibits the esterolytic activity of factor D and C1s (IC50: 96 nM and 1.6 nM), 3.4- and 200-fold better than that of trypsin, respectively.

H-Arg-4MβNA (H-Arg-4MbNA) 是一种可作为 cathepsin H 的底物的的多肽，常在凝胶电泳中检测酶的活性。

STK33-IN-1 (compound 1) is a STK33 inhibitor, with an IC 50 of 7 nM.

PKR-IN-C51是一种剂量依赖性和ATP竞争性的蛋白激酶R (PKR) 抑制剂，在小鼠巨噬细胞中抑制细胞内PKR活化和自磷酸化，IC50=9μM，Ki=3.4μM。干扰素诱导的双链RNA激活蛋白激酶（PKR）是一种广泛表达的Ser/Thr激酶。

Elasnin is a reversible inhibitor of elastase for human granulocyte and pancreatic enzymes with IC50 values of 1.3 and 30 µg/ml, respectively.

APC-6860 is a trypsin-like serine proteases inhibitor with k i values of 0.21, 0.44, 1.5, 16.8, 20, 30 μM for uPA, trypsin, tryptase, tPA, thrombin and factor Xa, respectively. APC-6860 has a selectivity ratio for tPA versus uPA of 80. APC-6860 has k i values of 0.1, 0.082 μM for human and murine urokinases, respectively. APC-6860 can be used for the research of cancer.

Avoralstat (BCX4161) 是血浆激肽释放酶(PKK)抑制剂，具有口服活性，可用于遗传性血管性水肿的研究。

WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。

Ono 3403 is a synthetic serine protease inhibitor. Ono 3403 inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis factor-alpha and nitric oxide production. ONO-3403 also has an antitumor effect on malignant tumors.

Hepln-13 是具有口服活性的Hepsin 抑制剂(IC50:0.33 µM)。它可用于研究转移性前列腺癌。

α-Methyl-DL-aspartic acid 特异性抑制精氨酸琥珀酸合成酶（ASS），即 1-瓜氨酸循环为 1-精氨酸的限速酶。

Plasma kallikrein-IN-2 是一个有效的 plasma kallikrein (PKal)抑制剂，IC50值为 0.1 nM。Plasma kallikrein-IN-2 可用于遗传性血管水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病视网膜病变的研究。

BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。

TNIK-IN-1 is an inhibitor of Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK).

Bradykinin (acetate) 是一种由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。它是一种炎症介质，也被认为是多种血管和肾功能的神经介质和调节剂。它由血液中的 kallidin 酶促产生，是一种强大的血管扩张剂，可引起平滑肌收缩，并可能介导炎症。它具有作为人血清代谢物和血管扩张剂的作用。它是缓激肽 (2+) 的互变异构体。

MDL-101146, (R)- is an effective orally active inhibitor of human neutrophil elastase.

Kallikrein-IN-2 (compound 1) 是一种激肽释放酶 Kallikrein 的抑制剂。

DCLK1-IN-5 (Compound a24)，作为一种DCLK1抑制剂（IC50: 179.7 nM），能有效抑制脂多糖诱导的炎症反应。该化合物通过抑制DCLK1介导的IKKβ磷酸化过程，从而降低炎症反应。此外，DCLK1-IN-5还能保护小鼠免受炎症引起的肺损伤和败血症的侵害。

VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）的大环抑制剂。VD4162 显著提高 TMPRSS2 (IC50= 3.7 nM)、HGFA (IC50= 3.3 nM)、matriptase (IC50= 2.9 nM) 和 hepsin (IC50= 0.54 nM) 的效力。VD4162 可用于癌症研究。

Bacithrocin C 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，能有效阻止凝血酶、Xa 因子、胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的活性，其IC50值分别为80 μM、15 μM、1.3 μM和0.02 μM。

Enlicitide chloride 作为一种高效的PCSK9拮抗剂，主要应用于心血管疾病的研究领域。它涉及动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征以及急性冠状动脉综合征等心脏疾病和心脏代谢疾病的研究工作。

Irucalantide 是一种激肽释放酶（kallikrein）抑制剂，能够阻碍这种酶的活性，从而影响相关的生物过程。

Benzamidine 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂，Ki 为 19 μM，并对均质猪精子顶体酶表现抑制活性，Ki 为 4 μM。

A-953227 is a highly effective and selective inhibitor of calpain. A-953227 features enhanced selectivity versus related cysteine protease cathepsins, favorable microsomal stability, and efficacy in cellular assays.

Fam-Bradykinin 是多肽分子，其序列是 5FAM-RPPGFSPFR。

Cathepsin Inhibitor3 (Compound 53k) 是化合物 [18F]2k 放射性合成中的非放射性中间体，表现出对组织蛋白酶 S 的选择性。Cathepsin Inhibitor3 能进行放射性氟化，在氟-18 标记的研究中有应用。它是一种点击化学试剂，具有 Alkyne 基团，可以通过铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc) 与含有 Azide 基团的分子反应。

Neutrophilelastase inhibitor5 (化合物 29) 是一种HNE (人中性粒细胞弹性蛋白酶)和蛋白酶3 (PR3) 的双重抑制剂，其IC50值分别为4.91 μM和20.69 μM。Neutrophilelastase inhibitor5 可应用于中性粒细胞炎症性疾病的研究。

Ono 3307 Free Base is a new synthetic protease inhibitor

RWJ-58643是一种用于研究抑制过敏性炎症状况的β-胰蛋白酶和胰蛋白酶抑制剂。该化合物在较低剂量(100mg)可有效减轻鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润以及白细胞介素-5(IL-5)的水平。但在较高剂量(300mg和600mg)时，观察到嗜酸性粒细胞的增多和IL-5水平的升高，显示出明显的剂量依赖性反应。

I 432 is a TMPRSS2 (transmembrane serine proteinase 2) inhibitor (Ki =0.9 nM).

Tos-Gly-Pro-Lys-AMC为特异性类胰蛋白酶荧光肽底物，通常用于酶活性检测。

Boc-Gln-Ala-Arg-AMC hydrochloride 是一种荧光化合物，可作为胰蛋白酶 (trypsin)的底物，也可用于测定 TMPRSS2 的蛋白水解活性。