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化合物库
ADC Cytotoxin
ADC Cytotoxin
ADC Linker
ADCs (Antibody-Drug Conjugates)
Drug-Linker Conjugates for ADC
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
信号通路
ADC 抗体-药物偶联物/ADC 相关
ADC Cytotoxin
ADC Cytotoxin
ADC细胞毒素(也称为有效载荷)是ADC细胞毒性的主要来源。细胞毒素是ADC最重要的成分,因为它们决定了ADC杀死癌症细胞的效力。
HIT214432252
Aldoxorubicin hydrochloride
T11090L1
1361563-03-2
Aldoxorubicin hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药。Aldoxorubicin hydrochloride 在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride 显示出有效的抗肿瘤活性。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT212666097
MMAF-OMe
T12081
863971-12-4
MMAF-OMe (Monomethyl auristatin F methyl ester) 是一种抗微管蛋白剂,能够抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞,IC50值分别为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。它也是ADC 细胞毒素。
ADC Cytotoxin
HIT212083309
Dexamethasone (Standard)
TMSM-0902
50-02-2
Dexamethasone (Standard)是 Dexamethasone 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和IL受体调节剂,具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性,能抑制巨噬细胞中炎性 iRNA-155外泌体的产生,显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达,抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬,常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型,且在COVID-19研究中具有潜力。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Complement System
Glucocorticoid Receptor
IL Receptor
Mitophagy
SARS-CoV
HIT212669382
Auristatin F
T14349
163768-50-1
Auristatin F 是一种有效的微管抑制剂和血管损伤剂。 Auristatin F 可用于抗体-药物偶联物。
ADC Cytotoxin
Microtubule Associated
HIT212669381
Auristatin E
T14348
160800-57-7
Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。它是一种细胞毒性微管蛋白修饰剂,具有强效和选择性抗肿瘤活性。它是一种 MMAE 类似物,是抗体-药物偶联物中的细胞毒素。
ADC Cytotoxin
Microtubule Associated
HIT218849193
7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT
T87726
428816-69-7
7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT 是有效的ADC合成载荷。
ADC Cytotoxin
HIT212667166
Duocarmycin Analog
T19300
372954-15-9
Duocarmycin Analog is used as an DNA alkylator and ADC cytotoxin. Duocarmycin Analog is an analog of Duocarmycin.
ADC Cytotoxin
DNA Alkylation
DNA Alkylator/Crosslinker
HIT212671590
Tubulysin
T13945
1943604-24-7
Tubulysin family are originally isolated from the myxobacteria Archangium geophyra and Angiococcus disciformis, and are potent microtubule destabilizing agents.
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Microtubule Associated
HIT212670370
Seco-Duocarmycin TM
T12875
236102-87-7
Seco-Duocarmycin TM is an agent of DNA alkylator belonging to Duocarmycins family that inhibits DNA synthesis. It used as the cytotoxic component in antibody-drug conjugates (ADC).
ADC Cytotoxin
DNA Alkylator/Crosslinker
HIT212651501
Monomethyl auristatin E
T6897
474645-27-7
Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,是一种抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT219540759
MMAF-OtBu
T84717
745017-95-2
MMAF-OtBu(Example 2)是经过OtBu修饰的MMAF,可用于合成ADC(抗体药物偶联分子)。MMAF是一种抗肿瘤的微管蛋白聚合抑制剂,常用作ADC的细胞毒性成分。
ADC Cytotoxin
Microtubule Associated
HIT212666642
Py-MPB-amino-C3-PBD
T12586
2412924-07-1
Py-MPB-amino-C3-PBD is a cytotoxic agent comprised non-alkylating group,with antimicrobial activity.
ADC Cytotoxin
Antibacterial
HIT214982712
Gly-7-MAD-MDCPT
T72756
2378427-68-8
Gly-7-MAD-MDCPT 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT 是一种喜树碱 (Camptothecin) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50为 10-1000 nM。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT218849194
10NH2-11F-Camptothecin TFA
T87727
2873461-64-2
10NH2-11F-Camptothecin TFA 是一种 Camptothecin 类似物,适用于作为 ADC 细胞毒素用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。10NH2-11F-Camptothecin TFA 展现出抗癌作用 (WO2022246576A1; compound 140)。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT217583736
(1-OH)-Exatecan
T83577
2894780-53-9
(1-OH)-Exatecan 是一类喹啉环化合物,表现出显著的抗增殖活性,适用于癌症研究。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT218847750
Cryptophycin analog 1
T86095
1260431-28-4
Cryptophycin analog 1, an ADC payload, exhibits anticancer activity and demonstrates cellular potency an order of magnitude greater than the approved ADC payloads MMAE and DM1 [1].
ADC Cytotoxin
HIT214314647
N-Acetyl-Calicheamicin
T12140
108212-76-6
N-Acetyl-Calicheamicin (N-Acetyl-γ-calicheamicin)是一种具有很高抗肿瘤活性的的抗生素。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
HIT219251467
Glucopiericidin A
TN9037
108073-65-0
Glucopiericidin A 是一种天然哌啶菌素化合物,来源于海洋衍生的链霉菌菌株。它作为葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,能够抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA) 联合使用时可有效抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用则无效果。通过增加 PRDX1,Glucopiericidin A 降低活性氧 (ROS) 水平,诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中表现出显著的抗肿瘤功效。
ADC Cytotoxin
Apoptosis
transporter
HIT212667167
Duocarmycin GA
T11115
1613286-59-1
Duocarmycin GA, an antibody drug conjugate (ADC) toxin and a DNA alkylating agent, effectively targets and binds in the minor groove of DNA. It is particularly potent against multi-drug resistant cell lines, offering a strategic approach in combating resistance.
ADC Cytotoxin
DNA Alkylator/Crosslinker
HIT218852326
Exatecan mesylate dihydrate
T78630
197720-53-9
Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是 DNA topoisomerase I 抑制剂,其 IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),用于癌症研究。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT212667022
DC41
T10974
1354787-69-1
DC41 is a derivative of DC1. DC1 is a simplified analogue of CC-1065, an antibody conjugate of cytotoxic DNA alkylating agents, used for targeted treatment of cancer.
ADC Cytotoxin
HIT212666649
(+)-CBI-CDPI2
T10701
128300-15-2
(+)-CBI-CDPI2 is an enhanced functional analog of CC-1065.
ADC Cytotoxin
DNA Alkylator/Crosslinker
HIT217722943
MMAF intermediate 1
T89657
161485-82-1
MMAFintermediate 1 用于合成MMAF.MMAF (Monomethylauristatin F) 作为一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,广泛应用于抗体偶联药物(ADCs)中,充当细胞毒性成分,例如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A 中的 ADC Cytotoxin.
ADC Cytotoxin
HIT212671582
Tubulysin C
T13938
205304-88-7
Tubulysin C is a natural product isolated from the myxobacterial species Archangium geophyra and Angiococcus disciformis, and is a highly cytotoxic peptide.
ADC Cytotoxin
Microtubule Associated
HIT214315266
MMAF sodium
T16122
1799706-65-2
MMAF sodium is widely used as a cytotoxic component of antibody-drug conjugates (ADCs) such as Vorsetuzumab mafodotin and SGN-CD19A. MMAF sodium is an effective tubulin polymerization inhibitor and is used as an antitumor agent.
ABC Transporter
ADC Cytotoxin
Microtubule Associated
HIT212650415
Mertansine
T1992
139504-50-0
Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。
ADC Cytotoxin
Microtubule Associated
HIT214982099
Exatecan Intermediate 1-D5
T89773
1346617-23-9
Exatecan Intermediate 1-D5为Exatecan Intermediate 1 (T67020)的氘化形式.
ADC Cytotoxin
HIT212731378
Methotrexate-D3
TMIH-0335
432545-63-6
Methotrexate-D3是Methotrexate (T1485)的氘代化合物。Methotrexate的CAS号为59-05-2。Methotrexate是一种叶酸类似物代谢抑制剂,具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性,用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
ADC Cytotoxin
Antifolate
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
HIT218887533
SN-38-D3
T89645
718612-49-8
SN-38-D3为SN-38的同位素标记形式.作为拓扑异构酶 I (Topoisomerase I)抑制剂伊立替康的活性代谢物,SN-38 (NK012)能够有效抑制DNA及RNA的合成,其IC50值分别为0.077 μM和1.3 μM.
ADC Cytotoxin
HIT217583177
Maytansinoid B
T77874
1628543-40-7
Maytansinoid B 是一种ADC Cytotoxin,用于形成与抗体结合的Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。它是一种抗有丝分裂剂,能够结合微管蛋白并阻断其组装,诱导细胞周期在G2/M阶段停滞,进而触发细胞凋亡(apoptosis)。
ADC Cytotoxin
HIT217583594
E104
T82515
1610431-21-4
E104(compound 1)为一种高效且选择性的TLR7激动剂,适用于ADC合成,以激发显著的抗癌活性。该化合物能够诱导小鼠巨噬细胞与hPBMC的活化。
ADC Cytotoxin
TLR
HIT212672826
PF-06380101
T16490
1436391-86-4
PF-06380101 is an auristatin microtubule inhibitor and is a cytotoxic Dolastatin 10 analogue. When compared to other synthetic auristatin analogues that are used in the preparation of ADCs, PF-06380101 displays excellent potencies in tumor cell proliferat
ADC Cytotoxin
Microtubule Associated
HIT214322315
Seco-DUBA
T38611
1227961-59-2
Seco-DUBA是一种抗癌的DNA烷基化剂和DUBA的前药,可作为细胞毒素合成抗体偶联药物(ADC),对KB的IC50=18 nM,对SK-OV-3的IC50=430 pM,能够在体内转化为稳定性和活性更高的DUBA。
ADC Cytotoxin
DNA Alkylation
HIT214322535
Thailanstatin A
T38889
1426953-21-0
Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂,IC50为650 nM,通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子” ADC。
ADC Cytotoxin
HIT221062629
U-031
T213616
2980737-89-9
U-031是一种抗肿瘤药物,可以通过连接体与单克隆抗体结合,形成抗体偶联活性分子(ADC),常用于癌症研究。
ADC Cytotoxin
HIT221062462
eIF4A-IN-2
T213452
3083974-69-7
eIF4A-IN-2 (Compound 93) 是一种抑制真核翻译起始因子 4A (eIF4A) 的化合物。它可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性有效载荷。
ADC Cytotoxin
PERK
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