ADC Cytotoxin

Muscotoxin A is an ADC cytotoxin with lipopeptide properties that effectively permeabilizes mammalian cell membranes, ultimately inducing necrotic cell death.

NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT(化合物I)作为一种拓扑异构酶I抑制剂，通过偶联抗体实现对细胞的靶向传递，展现出良好的体内外ADC活性。

Ac-Exatecan(Ac-依喜替康)是乙酰化修饰的 Exatecan。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，具有抗肿瘤活性。

Tubulysin D is a tetrapeptide isolated from the myxobacterial species Archangium geophyra and Angiococcus disciformis, and displays potent antitumor activity.

Taltobulin intermediate-4 是用于多步合成 Taltobulin 的明确合成中间体。Taltobulin 是一种高效的微管抑制剂和细胞毒性载荷，广泛应用于抗体–药物偶联物的开发，通过破坏微管聚合、诱导有丝分裂阻滞并触发快速增殖肿瘤细胞的凋亡。

Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4抗体活性分子缀合物 (ADC)，含有 DNA 拓扑异构酶 I (TopoisomeraseI) 抑制剂 Exatecan 。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。

7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-epipaclitaxel) 是紫杉醇衍生物，对 HeLa 细胞具有细胞毒性(IC50:85 μM)。

Clezutoclax为Bcl-XL抑制剂且作为活性载体，可应用于抗体药物偶联物（ADC）的合成。

Glucocorticoid receptor agonist-1是一种强效糖皮质激素受体激动剂，其 IC50 值为 2.8 nM。

5'-Deoxy-5'-iodothymidine is a Nucleoside Derivative - 5'-Modified nucleoside, Halo-nucleoside.

Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇，是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积，逆转 DNA 低度甲基化，调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。

DM3-SMe is a maytansine derivative and tubulin inhibitor. It is a cytotoxic part of antibody-drug conjugates (ADCs) and can bind to antibodies via disulfide bonds or stable thioether bonds. DM3-SMe has high cytotoxic activity in vitro with IC50 of 0.0011

Diacetyl Agrochelin, an acetyl derivative of Agrochelin, is a compound synthesized through the fermentation of marine Agrobacterium sp. It possesses cytotoxic properties against tumor cell lines.

MMAD (Demethyldolastatin 10) 是一种有效的微管蛋白抑制剂，是抗体药物偶联物中的一种毒素有效载荷。

Cryptophycin analog 1, an ADC payload, exhibits anticancer activity and demonstrates cellular potency an order of magnitude greater than the approved ADC payloads MMAE and DM1 [1].

7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT 是有效的ADC合成载荷。

10NH2-11F-Camptothecin TFA 是一种 Camptothecin 类似物，适用于作为 ADC 细胞毒素用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。10NH2-11F-Camptothecin TFA 展现出抗癌作用 (WO2022246576A1; compound 140)。

SN-38-d3为SN-38的同位素标记形式.作为拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢物,SN-38 (NK012) 能够有效抑制DNA及RNA的合成,其IC50值分别为0.077 μM和1.3 μM.

MMAFintermediate 1 用于合成MMAF.MMAF (Monomethylauristatin F) 作为一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,广泛应用于抗体偶联药物(ADCs)中,充当细胞毒性成分,例如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A 中的 ADC Cytotoxin.

Glucocorticoid receptoragonist-5 (compound 4) 作为一种糖皮质激素分子，兼具抗炎和免疫抑制的功能，是一种有效的糖皮质激素受体激动剂。此外，该化合物还被应用作为ADC 细胞毒素。

Exatecan Intermediate 1-d5为Exatecan Intermediate 1的氘化形式.

Glucopiericidin A 是一种天然哌啶菌素化合物，来源于海洋衍生的链霉菌菌株。它作为葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针，能够抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA) 联合使用时可有效抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起，而单独使用则无效果。通过增加 PRDX1，Glucopiericidin A 降低活性氧 (ROS) 水平，诱导细胞凋亡，同时在 ACHN 小鼠异种移植物中表现出显著的抗肿瘤功效。

7-MAD-MDCPT, a Camptothecin analog, is a toxin payload in antibody drug conjugates (ADCs).

Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代化合物。Methotrexate 的 CAS 号为 59-05-2。Methotrexate 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。

Seco-Duocarmycin TM is an agent of DNA alkylator belonging to Duocarmycins family that inhibits DNA synthesis. It used as the cytotoxic component in antibody-drug conjugates (ADC).

Agrochelin, an alkaloid cytotoxic antibiotic, is synthesized via fermentation of a marine Agrobacterium sp. This compound demonstrates cytotoxic activity against tumor cell lines.

Seco-DUBA是一种抗癌的DNA烷基化剂和DUBA的前药，可作为细胞毒素合成抗体偶联药物（ADC），对KB的IC50=18 nM,对SK-OV-3的IC50=430 pM，能够在体内转化为稳定性和活性更高的DUBA。

Maytansinoid B 是一种ADC Cytotoxin，用于形成与抗体结合的Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。它是一种抗有丝分裂剂，能够结合微管蛋白并阻断其组装，诱导细胞周期在G2/M阶段停滞，进而触发细胞凋亡(apoptosis)。

Daun02 is the topoisomerase inhibitor Daunorubicin prodrug.

DM1-SMe (DM1-SSMe) 是美登木素微管的有效抑制剂。 DM1-SMe 的效力是母体药物美登素的 3 至 10 倍，在一组人类肿瘤细胞系中，DM1-SMe 的 IC50 为 0.003 至 0.01 nM。

DC41 is a derivative of DC1. DC1 is a simplified analogue of CC-1065, an antibody conjugate of cytotoxic DNA alkylating agents, used for targeted treatment of cancer.

(1-OH)-Exatecan 是一类喹啉环化合物，表现出显著的抗增殖活性，适用于癌症研究。

Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，是一种局部抗炎激素，亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。

Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是 DNA topoisomerase I 抑制剂，其 IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，用于癌症研究。

MMAF-OtBu(Example 2)是经过OtBu修饰的MMAF，可用于合成ADC(抗体药物偶联分子)。MMAF是一种抗肿瘤的微管蛋白聚合抑制剂，常用作ADC的细胞毒性成分。

Gly-7-MAD-MDCPT 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT 是一种喜树碱 (Camptothecin) 化合物，对多种癌细胞有细胞毒性，IC50为 10-1000 nM。