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ATM/ATR
Akt
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GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT212686768
Rhodiolin
T13868
86831-53-0
Rhodiolin(红景天灵)是一种来自于Rhodiola rosea(红景天)的天然产物,能够阻断葡萄糖6-磷酸异构酶(GPI)的糖酵解,抑制人乳头状甲状腺癌(PTC)中PI3K/AKT/mTOR信号通路磷酸化,诱导PTC细胞凋亡。
Akt
Anti-infection
Apoptosis
Casein Kinase
mTOR
PI3K
Virus Protease
HIT217623246
SB 699551
T23325L
791789-61-2
SB 699551是一种选择性的5-HT5A拮抗剂(Ki=6.31 nM),能够增强5-HT神经元功能。SB 699551能够抑制SERT(Ki=25.12 nM),降低AKT和FOXO1的磷酸化水平,对乳腺癌具有抑制作用。
5-HT Receptor
Akt
FOXO
HIT100491939
Artemisinin
T0392
63968-64-9
Artemisinin (Qinghaosu) 属于天然产物,是一种倍半萜烯内酯,提取自青蒿。Artemisinin 具有抗疟疾活性,还有神经保护和抗肿瘤活性。
Akt
Ferroptosis
HCV Protease
Parasite
HIT212665404
Delphinidin 3-glucoside chloride
TN1564
6906-38-3
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin-3-O-glucoside chloride) 是从 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的膳食酚类物质。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,可诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用,抑制 EGFR,抑制血小板聚集。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗肿瘤活性,通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路发挥作用。
Akt
Apoptosis
EGFR
HIT212658581
Trilinolein
T5212
537-40-6
Trilinolein (1,2,3-Trilinoleoylglycerol) 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MEK
MMP
PI3K
HIT102967533
Neogrifolin
TN4637
23665-96-5
Neogrifolin is a potential candidate for osteosarcoma, it can induce concentration- and time-dependent suppression of proliferation and induce apoptosis in U2OS and MG63 osteosarcoma cell lines; it exhibits inhibitory activity against nitric oxide (NO) production stimulated by lipopolysaccharide (LPS) in RAW 264.7 cells with the IC50value of 23.3 microM. Neogrifolin possesses antimicrobial activities against Bacillus cereus and Enterococcus faecalis, the MIC values of 20 and 0.5 microg/mL, respectively.
Akt
Caspase
GSK-3
PARP
Ras
HIT212029417
PHT-427
T2420
1191951-57-1
PHT-427 (CS-0223) 是一种 Akt 和 PDPK1双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
Akt
Apoptosis
PDK
HIT215291030
Reptoside
TN6900
53839-03-5
Reptoside 可从杜仲和 Ajuga chamaepitys (L.) Schreb 根部和地上部分中提取,是杜仲治疗骨质疏松症的活性环烯醚萜苷之一。
Akt
Others
HIT104070057
Creosol
T20446
93-51-6
Creosol 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
FAK
p38 MAPK
ROS
HIT212661040
Sennidin A
TN1033
641-12-3
Sennidin A 是从狭叶番泻分离得到的一种天然产物,能够抑制 HCV NS3 解旋酶,其 IC50值为0.8 μM。它诱导 Akt 和葡萄糖转运蛋白4的磷酸化,刺激葡萄糖掺入。
Akt
HCV Protease
PI3K
transporter
HIT103116517
ZINC00784494
T78149
317328-17-9
ZINC00784494 是一种选择性的LCN2(Lipocalin-2)抑制剂,能够抑制癌细胞增殖和减少AKT磷酸化水平,阻止细胞周期在G0/G1期向S期转变并促进凋亡,可用于研究炎症性乳腺癌(IBC)。
Akt
Apoptosis
Others
HIT219136780
CRI9
T201493
CRI9 对 HCC(肝细胞癌)细胞具有显著细胞毒性,有效抑制c-MET/PI3K/Akt/mTOR轴,进而抑制肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
c-Met/HGFR
mTOR
PI3K
HIT212023597
Hydroxy Celecoxib
T84997
170571-00-3
Hydroxy celecoxib, an inactive metabolite of celecoxib, is synthesized through the metabolism of celecoxib by cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP2C9, CYP3A4, and CYP2D6 in human liver microsomes.
Akt
Others
PI3K
HIT212670469
Solenopsin
T12972
137038-57-4
Solenopsin is an ATP-competitive inhibitor of AKT(IC50 : 10 μM) .
Akt
Others
HIT212664449
Sinigrin hydrate
T2S2104
64550-88-5
Sinigrin hydrate (Allylglucosinolate monohydrate) 是一种天然脂肪族芥子油苷,存在于十字花科植物中。它具有消炎、抗癌、抗真菌、抗菌、抗氧化作用。
Akt
AMPK
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
CDK
Interleukin
mTOR
p38 MAPK
PI3K
PPAR
ROS
HIT212664576
Herbacetin
T5S1331
527-95-7
Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、抗癌作用。 它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂,能够直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。
Akt
c-Met/HGFR
HIT103652900
3CAI
T14034
28755-03-5
3CAI 是特异性的AKT1和AKT2抑制剂。
Akt
HIT212664751
Rotundic acid
T5S0506
20137-37-5
Rotundic acid (Rutundic acid) 是一种从圆形肠球菌中获得的三萜类天然产物,具有抗炎和保护心脏的能力。它可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
HIT212657873
Polyphyllin I
T3895
50773-41-6
Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
Autophagy
JNK
mTOR
PDK
HIT214435044
PI3Kδ-IN-11
T62408
2413257-51-7
PI3Kδ-IN-11 是一种高效的、选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 27.5 nM),能够剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 能够用于 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤研究。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT213884684
Kazinol A
TN4382
99624-28-9
Kazinol A shows strong inhibition of arachidonic acid (AA)-induced platelet aggregation. It also exhibits potent inhibition with IC50 values ranging 0.6-164 M against XOD. Kazinol A may be a candidate for the development of effective anti-cancer drug on h
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT212033470
CTX-0294885
T2042
1439934-41-4
CTx0294885 是新型的二苯胺嘧啶化合物,在体外对广泛激酶有抑制作用,可用作琼脂糖凝胶激酶检测试剂。
Akt
Others
HIT212665312
Brassicasterol
TN1450
474-67-9
Brassicasterol 作为麦角甾醇的代谢产物,具备心血管保护功能。该化合物通过双重靶向AKT与雄激素受体信号通路,在前列腺癌中呈现抗肿瘤效应。芥子甾醇对单纯疱疹病毒1型(IC50=1.2 μM)及结核分枝杆菌具有抑制作用。该物质通过抑制胆固醇δ24-还原酶延缓动脉粥样硬化进程,并已被确认为阿尔茨海默病脑脊液的生物标志物。
Akt
Androgen Receptor
Antibacterial
Drug Metabolite
HSV
HIT212709737
Gentiakochianin
T19932
20882-75-1
Gentiakochianin(Swertianine,当药宁)是一种来自龙胆科植物(Gentianaceae)的蒽酮,具有血管舒张活性,能够诱导胶质瘤细胞周期阻滞在G(2)/M期并抑制增殖,显著降低oxLDL诱导的EA.hy926细胞损伤, 抑制ROS水平,上调oxLDL抑制的Akt/CREB/eNOS信号通路活性。
Akt
Epigenetic Reader Domain
NOS
ROS
HIT212661150
8-Prenylnaringenin
TN1146
53846-50-7
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。它能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,使其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。它能通过诱导内源性和外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。
Akt
AMPK
Apoptosis
PI3K
ROS
Sirtuin
HIT212657682
Pre-084
T3198
138847-85-5
Pre-084 是一种高亲和力、选择性的 σ1 激动剂。
Akt
NO Synthase
Sigma receptor
HIT101679858
Methyl-Hesperidin
T0228
11013-97-1
Methyl hesperidin 是一种血管扩张剂。
Akt
PKC
HIT212056203
Ladarixin
T32533
849776-05-2
Ladarixin (DF 2156A free base) is an orally active, non-competitive CXCR1/CXCR2 allosteric inhibitor that suppresses AKT, NF-κB, and angiogenesis, thereby slowing the progression of experimental human melanoma. It may be employed in research concerning COPD, asthma, and melanoma.
Akt
CXCR
NF-κB
HIT212023141
7α-Hydroxycholesterol
T19161
566-26-7
7α-Hydroxycholesterol 是一种由酶促氧化和非酶促氧化形成的胆固醇氧化物,可用作脂质过氧化的生物标志物。
Akt
ERK
HMG-CoA Reductase
MDM-2/p53
Others
Src
TLR
HIT212665724
N-Feruloyloctopamine
TN1968
66648-44-0
N-Feruloyloctopamine 是从木本曼陀罗提取的一种天然产物,有抗氧化作用,可显著降低Akt 和p38 MAPK 磷酸化水平。
Akt
Apoptosis
Cadherin
p38 MAPK
HIT211999829
Vistusertib
T1961
1009298-59-2
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。
Akt
Apoptosis
Autophagy
mTOR
PI3K
S6 Kinase
HIT212659692
Eurycomalactone
TN1637
23062-24-0
Eurycomalactone 是一种NF-κB 抑制剂,IC50=0.5 μM,是一种天然产物。它可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平,但对 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化水平没有作用。
Akt
Anti-infection
Apoptosis
Bcl-2 Family
NF-κB
HIT218851834
Larixol
T80653
1438-66-0
Larixol作为一种fMLP抑制剂,在免疫调节作用上,能够抑制Src激酶、ERK1/2、p38以及AKT的磷酸化信号。它能够通过干扰fMLP受体Gi蛋白的βγ亚基与下游分子之间的作用,抑制fMLP引发的呼吸爆发。此外,Larixol可有效降低由fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子生成(IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶G的释放(IC50: 2.76 μM)及趋化反应,有助于缓解中性粒细胞的过度激活,减少炎症或组织损伤。Larixol衍生物对FSGS相关TRPC6功能突变有显著的抑制效果。
Akt
ERK
Src
HIT212036047
Miransertib hydrochloride
T22247
1313883-00-9
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 HCl)是一种口服活性,选择性和变构的泛Akt抑制剂,可有效抑制AKT1、2和3亚型并降低磷酸化AKT(pAKT)表达,还能够有效抑制利什曼原虫,可研究PI3K/AKT相关癌症,利什曼病,Proteus综合征(PS)等疾病。
Akt
Parasite
HIT212665212
6-O-Caffeoylarbutin
TN1320
136172-60-6
6-O-Caffeoylarbutin(Robustaside B)是一种抗氧化的天然产物,能够诱导线粒体膜通透性转变,能够调节SIRT1/PI3K/AKT/NF-κB通路,改善小鼠的肝损伤和缺血性脑卒中症状。
Akt
Antioxidant
Mitochondrial Metabolism
NF-κB
Sirtuin
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