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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT211998849
Etilefrine hydrochloride
T3264
943-17-9
Etilefrine hydrochloride 是一种去氧肾上腺素相关的 β-1 肾上腺素和 α 肾上腺素激动剂,用作强心剂和抗低血压剂。
Adrenergic Receptor
Akt
AMPK
Others
HIT107564959
BV02
T60081
292870-53-2
BV02 是 14-3-3 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于治疗慢性粒细胞白血病的研究。 BV02 破坏表达 IM 抗性 T315I 突变和 IM 敏感的野生型 Bcr-Abl 的造血细胞。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
Caspase
Others
PARP
HIT218852590
Kukoamine B mesylate
T7026L
1375179-86-4
Kukoamine B mesylate 是从地骨皮中提取得到的新型阳离子生物碱,具有抗氧化活性,抑制 Kupffer 和 RAW 264。7 细胞中的 LPS 内化,可用于研究急性炎症和糖尿病。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
MMP
PI3K
ROS Kinase
HIT103179268
L-Valine
T2O2776
72-18-4
L-Valine 是蛋白二十种氨基酸中的其中一种。它是必需氨基酸。
Akt
Antibacterial
Arginase
Endogenous Metabolite
HIT100440121
ZINC00640089
T72968
667880-11-7
ZINC00640089 是一种选择性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 对细胞增殖、细胞活力有抑制作用,可减少 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00640089 可用于研究炎症性乳腺癌 (IBC) 。
Akt
HIT212033470
CTX-0294885
T2042
1439934-41-4
CTx0294885 是新型的二苯胺嘧啶化合物,在体外对广泛激酶有抑制作用,可用作琼脂糖凝胶激酶检测试剂。
Akt
Others
HIT212036047
Miransertib hydrochloride
T22247
1313883-00-9
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 HCl)是一种口服活性,选择性和变构的泛Akt抑制剂,可有效抑制AKT1、2和3亚型并降低磷酸化AKT(pAKT)表达,还能够有效抑制利什曼原虫,可研究PI3K/AKT相关癌症,利什曼病,Proteus综合征(PS)等疾病。
Akt
Parasite
HIT217711406
HKB99
T22343
2414908-90-8
HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1(PGAM1) 的变构抑制剂,抑制非小细胞肺癌的生长和转移。HKB99 与EGFR抑制剂具有协同作用,可协助EGFR抑制剂杀瘤。HKB99 促进氧化应激,可诱导多种信号通路发生变化。HKB99 可用于研究代谢相关疾病。
Akt
Apoptosis
ERK
Phosphatase
ROS
HIT103116517
ZINC00784494
T78149
317328-17-9
ZINC00784494 是一种选择性的LCN2(Lipocalin-2)抑制剂,能够抑制癌细胞增殖和减少AKT磷酸化水平,阻止细胞周期在G0/G1期向S期转变并促进凋亡,可用于研究炎症性乳腺癌(IBC)。
Akt
Apoptosis
Others
HIT107311732
PI3K inhibitor C 96
T24637
1502813-63-9
PI3K inhibitor C 96 is an inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase. It shows effective activity against multiple myeloma in vitro and in vivo.
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT107153567
Rac1-IN-5
T212219
694515-65-6
Rac1-IN-5 是一种 RAC1 蛋白的可逆特异性抑制剂 (KD= 30 nM),通过与鸟嘌呤核苷酸竞争性结合于 RAC 蛋白,阻断 RAC1 活性及其依赖的细胞功能。在体内,Rac1-IN-5 展现出抗肿瘤转移的效果,同时提升生存率。此化合物适用于研究侵袭性癌症,如三阴性乳腺癌和结肠癌。
Acyltransferase
Akt
Ras
HIT212710092
10-DEBC hydrochloride
T21778
925681-41-0
10-DEBC hydrochloride 是一种选择性 Akt 抑制剂,其 IC50 为 1.28 μM,同时10-DEBC hydrochloride 也被鉴定为一种新型抗结核研究化合物,支持对 Akt 信号调控、宿主–病原体相互作用以及靶向激酶调控生存通路的感染性疾病治疗策略的研究。
Akt
HIT212658923
Ergothioneine
T8191
497-30-3
Ergothioneine (L-(+)-Ergothioneine) 是组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物,可以由细菌和真菌合成。Ergothioneine 是抗氧化剂。
Akt
Antioxidant
Endogenous Metabolite
NF-κB
Nrf2
p38 MAPK
HIT214435044
PI3Kδ-IN-11
T62408
2413257-51-7
PI3Kδ-IN-11 是一种高效的、选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 27.5 nM),能够剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 能够用于 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤研究。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT218847373
AKT-IN-22
T85615
1313880-28-2
AKT-IN-22 (compound 0R4) 作为一种AKT变构抑制剂,展现出其抗癌效果。
Akt
HIT214434920
AKT-IN-10
T63211
2709045-56-5
AKT-IN-10 是有效的 AKT 抑制剂,对乳腺癌和前列腺癌表现出研究潜力。其中蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。
Akt
Others
HIT219600294
Akt1-IN-8
T206415
2247688-87-3
Akt1-IN-8 (Compound JL18) 是一种高效且口服生物利用度为41%的AKT1激酶抑制剂,其IC50值为8.8 nM。它在PC-3前列腺癌细胞中显示出显著的抗增殖效果,IC50值为3.0 μM。Akt1-IN-8 可降低磷酸化GSK3β的水平。
Akt
HIT218903788
SST0116CL1
T200022
1799802-29-1
SST0116CL1作为一种高效HSP90抑制剂(IC50: 0.21 μM),通过与Hsp90的ATP结合口袋相结合,干扰其伴侣功能,进而促使其客体蛋白(EGFR、CDK4 和 AKT)发生降解。此外,SST0116CL1在BT-474细胞中诱导Her2的降解(IC50: 0.2 μM),显示出明显的抗增殖活性及抑制肿瘤生长的能力。
Akt
CDK
EGFR
HSP
HIT219201092
FAK-IN-22
T203489
2703920-02-7
FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂,其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖,IC50值为0.15 μM,并通过抑制FAK/PI3K/Akt信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。
Akt
Apoptosis
Aurora Kinase
FAK
JAK
PI3K
HIT102273460
7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone
T210631
13198-99-7
7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种有效的口服PAR4拮抗剂,其IC50为1.4 μM,能够抑制PAR4介导的人血小板聚集,同时抑制相关信号通路,如NF-κB、Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK和p38。在链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠模型中,该化合物能减少血管PAR4的表达,改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。此外,7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 能在不延长出血时间的情况下防止小鼠血栓形成。
Akt
Calcium Channel
ERK
NF-κB
p38 MAPK
PKC
Protease-activated Receptor
ROS
HIT212708962
Demethylasterriquinone B1
T22715
78860-34-1
insulin receptor (IR) activator
Akt
IGF-1R
Others
HIT219251077
SPA0355
T204711
1251839-15-2
SPA0355 是硫脲衍生物,展现抗氧化和抗炎特性。它抑制RANKL(核因子 κB 受体活化因子配体)在初级骨髓来源巨噬细胞中的诱导破骨细胞生成,影响MAPKs、Akt和NF-κB通路的激活。同时,SPA0355 促成成骨细胞分化,提高碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。通过刺激成骨细胞分化并抑制破骨细胞吸收,SPA0355 可以保护去卵巢小鼠免受骨丢失,适用于绝经后骨质疏松症的研究。
Akt
NF-κB
p38 MAPK
RANKL/RANK
HIT220912498
Akt1&PKA-IN-2
T72886
1334108-00-7
Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2a,IC50值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
Akt
CDK
Others
HIT220912802
Akt1-IN-1
T73255
Akt1-IN-1 是一种有效的 Akt1抑制剂,对 MIA Paca-2 细胞的 IC50为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
Akt
Others
HIT220912779
Doxazosin HCl
T68825
70918-01-3
Doxazosin HCl is the salt form of Doxazosin Free Base which acts by inhibiting the postsynaptic alpha(1)-adrenoceptors on vascular smooth muscle. This inhibits the vasoconstrictor effect of circulating and locally released catecholamines (epinephrine and norepinephrine), resulting in peripheral vasodilation.
Akt
Others
HIT219600816
Clifutinib
T206767
1862226-99-0
Clifutinib (Compound 9e) 是一种具备口服活性的选择性 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂,IC50为 15.1 nM。其通过抑制 FLT3-ITD 激酶活性,从而阻断 FLT3 相关的 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。此外,Clifutinib 能诱导患有 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡 (apoptosis),因此在复发或难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究中具有潜力。
Akt
Apoptosis
FLT
JAK
p38 MAPK
PI3K
Ras
STAT
HIT212686659
Quinagolide hydrochloride
T12605
94424-50-7
Quinagolide hydrochloride is a selective agonist of dopamine D2 receptor.
Akt
Dopamine Receptor
Others
HIT220772493
Santalol(α-Santalol ≥95%)
TN11371
115-71-9
Santalol 是一种檀香醇的 α 和 β-异构体混合物。 可分离自檀香油中,是一种有前途的抗癌药,能够预防口腔癌、前列腺癌、乳腺癌和皮肤癌。此产品中α-santalol ≥95%。
Akt
Survivin
HIT220773734
Adonixanthin
TN11583
4418-73-9
Adonixanthin ((3S,3'R)-Adonixanthin) 是一种类胡萝卜素,具备口服活性的抗氧化和抗癌特性。它能有效抑制三种胶质母细胞瘤细胞的增殖与迁移,并通过多种途径提供细胞保护作用,尤其是在抑制活性氧 (ROS) 产生方面表现出色。Adonixanthin 不仅通过抗氧化反应保护细胞,还通过激活Nrf2减少光诱导的损伤。它能够减缓胶质母细胞瘤的进展,并在自体血脑出血 (ICH) 模型中改善血脑屏障的通透性升高。Adonixanthin 适用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和脑出血 (ICH) 研究。
Akt
ERK
MMP
NADPH
Nrf2
p38 MAPK
ROS
HIT219136724
TRPM7-IN-1
T201413
1909225-07-5
TRPM7-IN-1(compound SUD)为苯甲酰脲衍生物,具备有效抑制TRPM7的特性。该化合物在MCF-7和BGC-823细胞中引发细胞周期停滞及促进细胞凋亡,有效减缓细胞迁移速度。TRPM7-IN-1减少波形蛋白的表达,同时增强E-钙粘蛋白的表达,下调TRPM7样电流,并通过激活PI3K/Akt信号通路减少TRPM7表达。此外,TRPM7-IN-1作为一种潜在药物,通过抑制TRPM7的表达与功能,有助于抑制乳腺癌和胃癌的转移。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
PI3K
HIT219136780
CRI9
T201493
CRI9 对 HCC(肝细胞癌)细胞具有显著细胞毒性,有效抑制c-MET/PI3K/Akt/mTOR轴,进而抑制肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
c-Met/HGFR
mTOR
PI3K
HIT211999081
Chloramphenicol (Standard)
TMSM-0685
56-75-7
Chloramphenicol (Standard) 是 Chloramphenicol 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素,有效抑制细菌蛋白质生物合成。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,对肽基转移酶有活性,抑制肽键的形成。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
JNK
MMP
VEGFR
HIT219465276
BIBU-1361 dihydrochloride
T70317
1643609-75-9
BIBU-1361 dihydrochloride is an inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase that blocks downstream EGFR signaling events such as MAPKK/MAPK activation.
Akt
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT212665312
Brassicasterol
TN1450
474-67-9
Brassicasterol 作为麦角甾醇的代谢产物,具备心血管保护功能。该化合物通过双重靶向AKT与雄激素受体信号通路,在前列腺癌中呈现抗肿瘤效应。芥子甾醇对单纯疱疹病毒1型(IC50=1.2 μM)及结核分枝杆菌具有抑制作用。该物质通过抑制胆固醇δ24-还原酶延缓动脉粥样硬化进程,并已被确认为阿尔茨海默病脑脊液的生物标志物。
Akt
Androgen Receptor
Antibacterial
Drug Metabolite
HSV
HIT212713055
13-Methyltetradecanoic acid
T27807
2485-71-4
13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD) 是一种天然存在的饱和支链脂肪酸,具有强效的抗肿瘤作用。它能诱导多种人类癌细胞(包括膀胱癌和 T 细胞淋巴瘤)发生细胞凋亡。其促凋亡机制主要通过线粒体途径实现,通过下调 Bcl-2 并上调 Bax 表达,诱导线粒体功能障碍,释放细胞色素 c 并激活 Caspase 级联反应。此外,13-MTD 还能有效抑制 AKT 磷酸化,同时激活 p38 和 JNK 信号通路的磷酸化。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Mitochondrial Metabolism
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