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Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT214314476
Alphitolic acid
TN1379
19533-92-7
Alphitolic acid 是一种来自 Potentilla freyniana Bornm的萜类化合物,是一种选择性 3-羟基-3-甲基谷氨酸辅酶-A 合酶 2 (HMGCS2) 抑制剂,具有抗炎抗癌活性,以浓度依赖性方式抑制T细胞增殖。Alphitolic acid 可诱导细胞凋亡和自噬。
Akt
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
TNF
HIT217663674
Mal-Deferoxamine
T210527
1638156-31-6
Mal-Deferoxamine 是 Deferoxamine 的马来酰亚胺功能化衍生物,其中的马来酰胺基团可与含巯基的生物分子发生高度选择性的共价偶联,形成稳定连接,适用于化学生物学与放射性药物工程研究。Mal-Deferoxamine 可高效螯合医用放射性核素,生成放射性核素药物偶联物(RDCs),使 Martinostat hydrochloride 成为诊断探针及放射诊疗一体化试剂开发中的多功能分子骨架。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Autophagy
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Others
ROS
HIT212038844
Deferoxamine Mesylate
T1637
138-14-7
Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物,减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平,诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Beta Amyloid
Ferroptosis
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Mitophagy
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT211999081
Chloramphenicol
T1205
56-75-7
Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素,有效抑制细菌蛋白质生物合成。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,对肽基转移酶有活性,抑制肽键的形成。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
JNK
MMP
ribosome
VEGFR
HIT218903788
SST0116CL1
T200022
1799802-29-1
SST0116CL1作为一种高效HSP90抑制剂(IC50: 0.21 μM),通过与Hsp90的ATP结合口袋相结合,干扰其伴侣功能,进而促使其客体蛋白(EGFR、CDK4 和 AKT)发生降解。此外,SST0116CL1在BT-474细胞中诱导Her2的降解(IC50: 0.2 μM),显示出明显的抗增殖活性及抑制肿瘤生长的能力。
Akt
CDK
EGFR
HSP
HIT219251077
SPA0355
T204711
1251839-15-2
SPA0355 是硫脲衍生物,展现抗氧化和抗炎特性。它抑制RANKL(核因子 κB 受体活化因子配体)在初级骨髓来源巨噬细胞中的诱导破骨细胞生成,影响MAPKs、Akt和NF-κB通路的激活。同时,SPA0355 促成成骨细胞分化,提高碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。通过刺激成骨细胞分化并抑制破骨细胞吸收,SPA0355 可以保护去卵巢小鼠免受骨丢失,适用于绝经后骨质疏松症的研究。
Akt
NF-κB
p38 MAPK
RANKL/RANK
HIT213887153
(+)-Matairesinol
TN4506
148409-36-3
(+)-Matairesinol exhibits immunomodulatory activity; it also shows inhibition of the discoloration of yellowtail dark muscle.
Akt
HIT219600294
Akt1-IN-8
T206415
2247688-87-3
Akt1-IN-8 (Compound JL18) 是一种高效且口服生物利用度为41%的AKT1激酶抑制剂,其IC50值为8.8 nM。它在PC-3前列腺癌细胞中显示出显著的抗增殖效果,IC50值为3.0 μM。Akt1-IN-8 可降低磷酸化GSK3β的水平。
Akt
HIT107311732
PI3K inhibitor C 96
T24637
1502813-63-9
PI3K inhibitor C 96 is an inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase. It shows effective activity against multiple myeloma in vitro and in vivo.
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT212712406
CMX-2043
T27054
910627-26-8
CMX-2043 is a drug potentially to block oxidative damage and activate cell survival pathways.
Akt
IGF-1R
Tyrosinase
HIT219251247
TAT-N15
TP3106
2415370-74-8
TAT-N15 是一种 p55PIK抑制剂,具有显著的抗炎和神经保护活性。它能够有效抑制IL-6、IL-8、Akt和NF-κB通路的激活,并减少磷酸化STAT3和NF-κB的蛋白表达。通过抑制Akt、STAT3和NF-κB通路的活化,TAT-N15 被用于急性结膜炎、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和中风的研究。
Akt
Interleukin
NF-κB
STAT
HIT218847373
AKT-IN-22
T85615
1313880-28-2
AKT-IN-22 (compound 0R4) 作为一种AKT变构抑制剂,展现出其抗癌效果。
Akt
HIT218848082
Gambogic amide
T86491
286935-60-2
Gambogic amide acts as a potent and selective agonist for TrkA, promoting tyrosine phosphorylation and activating downstream signaling pathways such as Akt and MAPK. It specifically binds to the cytoplasmic juxtamembrane domain of the TrkA receptor, stimulating dimerization and activation. The compound demonstrates neuroprotective properties by preventing neuronal cell death caused by glutamate. Additionally, gambogic amide shows enhanced efficacy in a transient middle cerebral artery occlusion model of stroke and may be useful for investigating neurodegenerative diseases and stroke [1].
Akt
ERK
Trk receptor
HIT218850376
HVH-2930
T88646
3034605-72-3
HVH-2930 是一种针对热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,能通过降低HSP90客户蛋白,如HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和survivin的水平来抑制细胞活性。在对 Trastuzumab 敏感的 BT474 细胞和对 Trastuzumab 抗性的 JIMT-1 细胞中,其 IC50 值分别为 6.86 μM 和 4.42 μM,显示出显著的细胞抑制效果。此外,HVH-2930 在小鼠模型中展示了抗肿瘤效果,并且在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。
Akt
EGFR
HSP
Survivin
HIT214315843
Diosbulbin C
TN3871
20086-07-1
Diosbulbin C has hepatotoxicity.
Akt
DHFR
Endogenous Metabolite
Others
HIT219600816
Clifutinib
T206767
1862226-99-0
Clifutinib (Compound 9e) 是一种具备口服活性的选择性 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂,IC50为 15.1 nM。其通过抑制 FLT3-ITD 激酶活性,从而阻断 FLT3 相关的 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。此外,Clifutinib 能诱导患有 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡 (apoptosis),因此在复发或难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究中具有潜力。
Akt
Apoptosis
FLT
JAK
p38 MAPK
PI3K
Ras
STAT
HIT219136724
TRPM7-IN-1
T201413
1909225-07-5
TRPM7-IN-1(compound SUD)为苯甲酰脲衍生物,具备有效抑制TRPM7的特性。该化合物在MCF-7和BGC-823细胞中引发细胞周期停滞及促进细胞凋亡,有效减缓细胞迁移速度。TRPM7-IN-1减少波形蛋白的表达,同时增强E-钙粘蛋白的表达,下调TRPM7样电流,并通过激活PI3K/Akt信号通路减少TRPM7表达。此外,TRPM7-IN-1作为一种潜在药物,通过抑制TRPM7的表达与功能,有助于抑制乳腺癌和胃癌的转移。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
PI3K
HIT219201092
FAK-IN-22
T203489
2703920-02-7
FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂,其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖,IC50值为0.15 μM,并通过抑制FAK/PI3K/Akt信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。
Akt
Apoptosis
Aurora Kinase
FAK
JAK
PI3K
HIT217584455
(+)-Licarin
T83598
42016-15-9
(+)-Licarin (Compound 7),一种新型的辛烷类木脂素,源自Ocotea macrophyllaKunth.的叶。
Akt
IGF-1R
Mitochondrial Metabolism
PI3K
PPAR
HIT102273460
7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone
T210631
13198-99-7
7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种有效的口服PAR4拮抗剂,其IC50为1.4 μM,能够抑制PAR4介导的人血小板聚集,同时抑制相关信号通路,如NF-κB、Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK和p38。在链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠模型中,该化合物能减少血管PAR4的表达,改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。此外,7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 能在不延长出血时间的情况下防止小鼠血栓形成。
Akt
Calcium Channel
ERK
NF-κB
p38 MAPK
PKC
Protease-activated Receptor
ROS
HIT107153567
Rac1-IN-5
T212219
694515-65-6
Rac1-IN-5 是一种 RAC1 蛋白的可逆特异性抑制剂 (KD= 30 nM),通过与鸟嘌呤核苷酸竞争性结合于 RAC 蛋白,阻断 RAC1 活性及其依赖的细胞功能。在体内,Rac1-IN-5 展现出抗肿瘤转移的效果,同时提升生存率。此化合物适用于研究侵袭性癌症,如三阴性乳腺癌和结肠癌。
Acyltransferase
Akt
Ras
HIT220773734
Adonixanthin
TN11583
4418-73-9
Adonixanthin ((3S,3'R)-Adonixanthin) 是一种类胡萝卜素,具备口服活性的抗氧化和抗癌特性。它能有效抑制三种胶质母细胞瘤细胞的增殖与迁移,并通过多种途径提供细胞保护作用,尤其是在抑制活性氧 (ROS) 产生方面表现出色。Adonixanthin 不仅通过抗氧化反应保护细胞,还通过激活Nrf2减少光诱导的损伤。它能够减缓胶质母细胞瘤的进展,并在自体血脑出血 (ICH) 模型中改善血脑屏障的通透性升高。Adonixanthin 适用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和脑出血 (ICH) 研究。
Akt
ERK
MMP
NADPH
Nrf2
p38 MAPK
ROS
HIT220773020
Tanerasertib
T211766
3034255-93-8
Tanerasertib (Compound 456) 是一种有效的AKT1抑制剂,其对AKT1E17K的IC50小于15 nM,适用于肿瘤研究。
Akt
HIT220912779
Doxazosin HCl
T68825
70918-01-3
Doxazosin HCl is the salt form of Doxazosin Free Base which acts by inhibiting the postsynaptic alpha(1)-adrenoceptors on vascular smooth muscle. This inhibits the vasoconstrictor effect of circulating and locally released catecholamines (epinephrine and norepinephrine), resulting in peripheral vasodilation.
Akt
Others
HIT219465276
BIBU-1361 dihydrochloride
T70317
1643609-75-9
BIBU-1361 dihydrochloride is an inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase that blocks downstream EGFR signaling events such as MAPKK/MAPK activation.
Akt
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT220772493
Santalol(α-Santalol ≥95%)
TN11371
115-71-9
Santalol 是一种檀香醇的 α 和 β-异构体混合物。 可分离自檀香油中,是一种有前途的抗癌药,能够预防口腔癌、前列腺癌、乳腺癌和皮肤癌。此产品中α-santalol ≥95%。
Akt
Survivin
HIT211999081
Chloramphenicol (Standard)
TMSM-0685
56-75-7
Chloramphenicol (Standard) 是 Chloramphenicol 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素,有效抑制细菌蛋白质生物合成。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,对肽基转移酶有活性,抑制肽键的形成。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
JNK
MMP
VEGFR
HIT217662334
Benazepril-d5 HCl
TMIJ-0253
1279026-26-4
Benazepril-d5 HCl 是 Benazepril HCl 的氘代化合物。Benazepril HCl 的 CAS 号为 86541-74-4。Benazepril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,能够作用于高血压。
Akt
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
HIT212742423
α-Linolenic acid-d14
TMID-1229
1622944-40-4
α-Linolenic acid-d14 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是一种必需脂肪酸,无法由人体合成,通常从种子油中提取。它能够通过调节PI3K/Akt信号通路影响血栓形成过程,并且具有抗心律失常特性,与心血管疾病及癌症相关。
Akt
PI3K
HIT212658935
Vasicine hydrochloride
T8298
7174-27-8
Vasicine hydrochloride (Peganine hydrochloride) 是从Justicia adhatoda 中分离得到的一种喹唑啉类生物碱,有抗结核活性。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
PI3K
HIT102550133
Sipeimine
T6S0109
61825-98-7
Sipeimine (Kashmirine) 是一种天然产物,从平贝母中分离得到。
Akt
Ferroptosis
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Others
PI3K
Pyroptosis
HIT214323219
Hu7691 free base
T39733
2241232-43-7
Hu7691 free base 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 Akt 抑制剂,对多种神经母细胞瘤细胞系的抗增殖和神经发生作用。Hu7691 free base 抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 ,诱导神经母细胞瘤细胞分化。
Akt
PKA
PKC
ROCK
S6 Kinase
SGK
HIT105072105
Alizarin
T2949
72-48-0
Alizarin (Mordant Red 11) 是一种天然红色染料,从茜草植物根部提取得到,已广泛用作纺织品和绘画中的颜料。
Akt
AMPK
Cytochromes P450
NF-κB
PI3K
VEGFR
HIT212651980
Barlerin
T5S1632
57420-46-9
Barlerin (8-O-Acetylshanzhiside methyl ester) 是一种环孢菌素葡萄糖苷,从中国西藏民间药用植物中分离得到,能够抑制NF-κB 活性。
Akt
Caspase
NF-κB
TNF
VEGFR
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