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Akt
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GSK-3
MELK
PDK
PI3K
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PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT213886826
Jolkinolide A
TN4356
37905-07-0
Jolkinolide A has anti-tumor activity. It inhibited VEGF expression in A549 cells through the inhibition of the Akt-STAT3-mTOR signaling pathway, and directly inhibited the proliferation and migration of HUVECs.
Akt
Apoptosis
mTOR
STAT
VEGFR
HIT218851834
Larixol
T80653
1438-66-0
Larixol作为一种fMLP抑制剂,在免疫调节作用上,能够抑制Src激酶、ERK1/2、p38以及AKT的磷酸化信号。它能够通过干扰fMLP受体Gi蛋白的βγ亚基与下游分子之间的作用,抑制fMLP引发的呼吸爆发。此外,Larixol可有效降低由fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子生成(IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶G的释放(IC50: 2.76 μM)及趋化反应,有助于缓解中性粒细胞的过度激活,减少炎症或组织损伤。Larixol衍生物对FSGS相关TRPC6功能突变有显著的抑制效果。
Akt
ERK
Src
HIT212665212
6-O-Caffeoylarbutin
TN1320
136172-60-6
6-O-Caffeoylarbutin(Robustaside B)是一种抗氧化的天然产物,能够诱导线粒体膜通透性转变,能够调节SIRT1/PI3K/AKT/NF-κB通路,改善小鼠的肝损伤和缺血性脑卒中症状。
Akt
Antioxidant
Mitochondrial Metabolism
NF-κB
Sirtuin
HIT212661150
8-Prenylnaringenin
TN1146
53846-50-7
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。它能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,使其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。它能通过诱导内源性和外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。
Akt
AMPK
Apoptosis
PI3K
ROS
Sirtuin
HIT105586161
Osthenol
TN1120
484-14-0
Osthenol 是一种前酰化香豆素,从独活干根中分离得到。它对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用,IC50=0.74 µM,对 hMAO-A 和 hMAO-B 表现出较高的选择性指数。它是一种可逆的,选择性的竞争性人单胺氧化酶-A(hMAO-A)抑制剂 (Ki=0.26 µM)。
Akt
Apoptosis
MAO
Monoamine Oxidase
PI3K
HIT104070057
Creosol
T20446
93-51-6
Creosol 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
FAK
p38 MAPK
ROS
HIT214320522
Cucurbitacin C
TN6956
5988-76-1
Cucurbitacin C is a natural product.
Akt
Apoptosis
HIT215291030
Reptoside
TN6900
53839-03-5
Reptoside 可从杜仲和 Ajuga chamaepitys (L.) Schreb 根部和地上部分中提取,是杜仲治疗骨质疏松症的活性环烯醚萜苷之一。
Akt
Others
HIT104102237
Broussonin A
TN3539
73731-87-0
Broussonins A and B, new phytoalexins from diseased paper mulberry. Broussonin A shows estrogenic activity with ligand-binding activity of estrogen receptor, transcriptional activity of estrogen-responsive element-luciferase reporter genes. Broussonin A c
Akt
Cholinesterase (ChE)
ERK
IL Receptor
IκB/IKK
NF-κB
NOS
HIT106553834
N6,N6-Dimethyladenosine
T19464
2620-62-4
N6,N6-Dimethyladenosine 是存在于牛分枝杆菌 tRNA 中的一种修饰核糖核苷
Adenosine Receptor
Akt
Nucleoside Antimetabolite/Analog
SARS-CoV
HIT212652311
Guggulsterone
T5574
95975-55-6
Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ,调节细胞周期蛋白,激活caspases,JNK,抑制Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Caspase
FXR
JNK
HIT213884684
Kazinol A
TN4382
99624-28-9
Kazinol A shows strong inhibition of arachidonic acid (AA)-induced platelet aggregation. It also exhibits potent inhibition with IC50 values ranging 0.6-164 M against XOD. Kazinol A may be a candidate for the development of effective anti-cancer drug on h
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT213828009
Vincristine
T3S0209
57-22-7
Vincristine 属于生物碱类天然产物,可与微管蛋白结合并抑制微管的形成,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂,用于研究治疗血液系统肿瘤,如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。
Akt
Antibiotic
ERK
JNK
Microtubule Associated
mTOR
NF-κB
p38 MAPK
HIT105801220
Naphthazarin
T8678
475-38-7
Naphthazarin (5,8-Dihydroxy-1,4-naphthoquinone) 是来自毛紫草的一种天然产物,通过氧化应激、线粒体凋亡诱导因子的激活、微管的解聚、干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 激活,可触发细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。
Akt
Apoptosis
Autophagy
PI3K
HIT105072105
Alizarin
T2949
72-48-0
Alizarin (Mordant Red 11) 是一种天然红色染料,从茜草植物根部提取得到,已广泛用作纺织品和绘画中的颜料。
Akt
AMPK
Cytochromes P450
NF-κB
PI3K
VEGFR
HIT212665404
Delphinidin 3-glucoside chloride
TN1564
6906-38-3
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin-3-O-glucoside chloride) 是从 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的膳食酚类物质。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,可诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用,抑制 EGFR,抑制血小板聚集。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗肿瘤活性,通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路发挥作用。
Akt
Apoptosis
EGFR
HIT212664576
Herbacetin
T5S1331
527-95-7
Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、抗癌作用。 它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂,能够直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。
Akt
c-Met/HGFR
HIT101679858
Methyl-Hesperidin
T0228
11013-97-1
Methyl hesperidin 是一种血管扩张剂。
Akt
PKC
HIT212651984
Dehydroandrographolide succinate
T2S0257
786593-06-4
Dehydroandrographolide succinate 是从中药穿心莲中提取的一种天然产物,具有免疫刺激、抗感染和抗炎作用,有潜力研究病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。
Akt
GSK-3
Influenza Virus
Prostaglandin Receptor
HIT214318815
Berberine sulfate
T0461L
316-41-6
Berberine sulfate (Berberal) 是苄基异喹啉生物碱原小檗碱类的季铵盐,可用于研究2型糖尿病、腹部肥胖和代谢相关脂肪性肝病。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Caspase
DNA/RNA Synthesis
JNK
NF-κB
Others
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT212664742
Dracorhodin perchlorate
T2S2043
125536-25-6
Dracorhodin perchlorate 是来源于中药血竭的一种天然产物。它抑制细胞生长,并以剂量和时间依赖性方式诱导成纤维细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G1 期,可作为抗乳腺癌的候选药物。
Akt
Apoptosis
Caspase
MDM-2/p53
NF-κB
PARP
PI3K
ROS
TLR
HIT102550133
Sipeimine
T6S0109
61825-98-7
Sipeimine (Kashmirine) 是一种天然产物,从平贝母中分离得到。
Akt
Ferroptosis
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Others
PI3K
Pyroptosis
HIT212655088
Sophocarpine
T6677
6483-15-4
Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长,具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
COX
ERK
Influenza Virus
JNK
MEK
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
Potassium Channel
PTEN
STAT
TLR
HIT214316287
Niloticin
T20609
115404-57-4
Niloticin is a mosquito insecticide from Limonia acidissima L.
Akt
NF-κB
HIT102967533
Neogrifolin
TN4637
23665-96-5
Neogrifolin is a potential candidate for osteosarcoma, it can induce concentration- and time-dependent suppression of proliferation and induce apoptosis in U2OS and MG63 osteosarcoma cell lines; it exhibits inhibitory activity against nitric oxide (NO) production stimulated by lipopolysaccharide (LPS) in RAW 264.7 cells with the IC50value of 23.3 microM. Neogrifolin possesses antimicrobial activities against Bacillus cereus and Enterococcus faecalis, the MIC values of 20 and 0.5 microg/mL, respectively.
Akt
Caspase
GSK-3
PARP
Ras
HIT212525564
Dalbergioidin
TN3753
30368-42-4
Dalbergioidin exhibits tyrosinase inhibitory activity with an IC50 of 20 mM. It shows a melanin biosynthesis inhibition zone in the culture plate of Streptomyces bikiniensis that has commonly been used as an indicator organism. Dalbergioidin protects MC3T3-E1 osteoblastic cells against H2O2-induced cell damage through activation of the PI3K/AKT/SMAD1 pathway, suggests that it may be useful in bone metabolism diseases, particularly osteoporosis. Dalbergioidin also ameliorates doxorubicin-induced renal fibrosis by suppressing the TGF-β signal pathway.
Akt
PI3K
ROS
TGF-beta/Smad
Tyrosinase
HIT214323862
24-Methylenecycloartanyl ferulate
T40562
469-36-3
24-Methylenecycloartanyl ferulate, a compound belonging to the γ-oryzanol family, demonstrates the ability to enhance parvin-beta expression within human breast cancer cells. Furthermore, it exhibits potential as an ATP-competitive Akt1 inhibitor, with an EC 50 value of 33.3 μM.
Akt
Others
HIT221062774
L-Valine-d7
TMIT-0085
1021439-16-6
L-Valine-d7 是氘代标记的 L-Valine。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料,它会导致脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,并对蓝藻具有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路以及抑制精氨酸酶 (arginase) 来抑制耐多药细菌。
Akt
Antibacterial
Arginase
HIT220972511
Scoulerine HCl
TN2190L
51486-68-1
Scoulerine HCl是一种多靶点抑制剂,具有抗菌、抗肿瘤和抗氧化活性。Scoulerine HCl 可靶向 GABA 受体和 BACE1,并抑制线粒体脱氢酶活性,从而抑制癌细胞的增殖、迁移、侵袭、上皮-间质转化及干性维持。Scoulerine HCl 还可通过作用于 PI3K/Akt/mTOR 信号轴及 α1D-肾上腺素能受体,破坏微管结构,进而诱导细胞周期阻滞和凋亡。此外,Scoulerine HCl 也可调控内质网应激及线粒体功能,且拥有抗恶性疟原虫以及止吐镇咳等多种药理活性。
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Beta-Secretase
GABA Receptor
PI3K
HIT221063157
CC-11
T214024
3079942-94-9
CC-11 是一种口服有效的SMDC,通过可切割连接子连接PI3K/mTOR抑制剂与细胞外热休克蛋白 90 (EHSP90) 的靶向配体。它表现出极强的HSP90结合活性 (IC50= 15 nM) 以及抑制PI3Kα激酶的能力 (IC50= 0.54 nM)。CC-11 对结肠癌细胞具有抗增殖作用,并在HCT-116 异种移植瘤模型中表现出显著疗效,是结肠癌研究的重要工具。
Akt
HSP
mTOR
PI3K
HIT221062142
ALR2-IN-9
T213064
2135481-84-2
ALR2-IN-9 是一种有效的 ALR2 抑制剂 (IC50= 21.8 nM),具有卓越的抗氧化活性 (DPPH 自由基清除的 EC50 值为 2.8 μM)。它通过直接与活性氧 (ROS) 和活性氮 (RNS) 相互作用,阻止自由基链式反应,并作为内源性酶抗氧化调节剂调节过氧化氢酶 (CAT) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 的功能。此外,ALR2-IN-9 通过调节 PI3K/Akt/Nrf2 通路抑制高血糖诱导的线粒体超氧化物过量生成,并在体内模型中改善 CuSO4 和 H2O2 引发的氧化应激。它还通过调控 PMK-1 等应激反应基因,延长秀丽隐杆线虫的寿命,是一种前景看好的抗衰老候选药物,并可用于糖尿病并发症研究。
Akt
Nrf2
p38 MAPK
PI3K
Reductase
ROS
HIT221062344
EGFR-IN-176
T213312
2754394-10-8
EGFR-IN-176 是一种口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 突变体抑制剂,特别针对 C797S 介导的 EGFR 三重突变体。EGFR-IN-176 能有效抑制 AKT 信号通路在 Ba/F3 和 PC-9 细胞(分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变)中的激活,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性地抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导,对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。此外,EGFR-IN-176 能有效降低 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
Akt
ALK
Apoptosis
EGFR
HIT212657872
Hyaluronic acid
T3762
9004-61-9
Hyaluronic acid (hyaluronan) 由玉米发酵得到,是由二糖的重复单元组成的生物聚合物,应用领域广泛。
Akt
Antibacterial
Endogenous Metabolite
PI3K
HIT100491939
Artemisinin
T0392
63968-64-9
Artemisinin (Qinghaosu) 属于天然产物,是一种倍半萜烯内酯,提取自青蒿。Artemisinin 具有抗疟疾活性,还有神经保护和抗肿瘤活性。
Akt
Ferroptosis
HCV Protease
Parasite
HIT212670469
Solenopsin
T12972
137038-57-4
Solenopsin((-)-Solenopsin A)是一种来源于火蚁毒液的生物碱,可作为ATP竞争性AKT kinase抑制剂,IC50约为10 μM。Solenopsin可通过干扰AKT信号通路参与细胞增殖及存活调控,被用于相关肿瘤机制研究。
Akt
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