Cysteine Protease

Compound A8 (DualCathepsinL/JAK-IN-1) 是一种Cathepsin L(CTSL) 和JAK的双重抑制剂，其对CTSL、JAK1/2/3和TYK2的IC50分别为0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和172.6 nM。该化合物有效阻断MAPK、NF-κB和JAK/STAT信号通路的激活，具有显著的抗炎效果，可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。

Dutacatib 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 和组织蛋白酶 K (cathepsin K) 的抑制剂，表现出抗病毒活性，并可改善癌症导致的骨病。

Z-Arg-Arg-βNA acetate 作为Cathepsin B蛋白酶的高敏感度二肽底物，对蛋白酶 H 和 L 表现出抗性。该化合物是鉴别非Cathepsin B蛋白酶类别的关键工具。

Cathepsin L-IN-3, a tripeptide-sized inhibitor of cathepsin L, effectively targets this specific enzyme.

6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 作为一种抑制剂，主要针对半胱氨酸蛋白酶(cysteine proteases)。研究表明，该化合物能显著促进人拓扑异构酶IIα(topoisomeraseIIα)和IIβ(topoisomeraseIIβ)介导的DNA裂解，分别提高了8倍和3倍的效率。

Tasiamide B是一种线性肽类化合物，从海洋蓝藻Symploca sp.中提取出来，具有抑制Cathepsin D的功能。该化合物已证明可作为开发天冬氨酸蛋白酶抑制剂的有益模板。此外，Tasiamide B能有效治疗皮肤癌，其机制是通过与靶蛋白HSP90的强烈相互作用来实现。

Z-Arg-Arg-4MβNA triacetate 为特异性针对组织蛋白酶 B（cathepsin B）的底物，其降解后可释放荧光产物4MβNA（λex= 355 nm, λem= 430 nm）。

Z-Lys-OH 是一种木瓜蛋白酶的竞争性抑制剂，是赖氨酸衍生物。

Acetyl-Calpastatin (184-210)(human) acetate 是一种有效，选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。

Relacatib (SB-462795) is a novel, potent, and orally active inhibitor of human cathepsins K, L, and V. It exhibits high affinity for these enzymes, with Ki values of 41 pM, 68 pM, and 53 pM, respectively. Moreover, Relacatib effectively inhibits endogenous cathepsin K in situ in human osteoclasts, as well as human osteoclast-mediated bone resorption, with IC 50 values of 45 nM and 70 nM, respectively. Additionally, in vitro studies demonstrate Relacatib's inhibitory effect on bone resorption in human tissue, while in vivo studies on cynomolgus monkeys further validate its efficacy in reducing bone resorption.

Gü1303 is a highly potent and reversible inhibitor of Cathepsin K (CatK), with a Ki value of 0.91 nM for mature CatK (mCatK). This compound effectively suppresses the autocatalytic activation of the CatK zymogen [1].

(Rac)-Neurodegenerative Disorder-Targeting Compound 1为一种针对神经退行性疾病的化合物，具有calpain抑制活性。

Asperphenamate 是 Aspergillus flatiipes 的真菌代谢产物。 T47D 细胞、MDA-MB-231 细胞和 HL-60 细胞的 IC50 分别为 92.3 μM、96.5 μM 和 97.9 μM。 Asperphenamate 具有抗癌作用。

SAR-114137 是一种组织蛋白酶鞘氨醇激酶抑制剂，可用于研究软动脉炎和周围神经性疼痛。

E 64c (EP 475) 是一种不可逆且可透过膜的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，是 E-64 的衍生物。它也是钙离子激活中性蛋白酶抑制剂和组织蛋白酶 C 弱不可逆抑制剂，可抑制 MERS-CoV。

VBY-825是cathepsin 一种新型的可逆抑制剂，对cathepsin B, L, S 和V 都有很高的抑制力。

E-64 (Proteinase inhibitor E 64)是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制papain 的IC50为 9 nM。

L-006235 是一种口服有活性的、可逆的cathepsin K 选择性抑制剂，在骨吸收试验中的IC50值为 5 nM。它能够抑制胶原蛋白降解，并较少骨质流失。

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的、可透过膜的溶酶体和细胞溶质半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有血小板聚集抑制活性。

Calpain Inhibitor XII (Z-L-Nva-CONH-CH2-2-Py) 是一种具有选择性和高效性的钙蛋白酶 I 抑制剂，抑制钙蛋白酶 II 和组织蛋白酶 B。Calpain Inhibitor XII 在细胞培养中对冠状病毒显示抗病毒活性。

ALLM (Calpain inhibitor II), a potent calpain and cathepsin protease inhibitor, not only prevents neuronal cell death but also enhances chronic neurological function following spinal cord injury (SCI)[1][2].

Z-FG-NHO-Bz 为选择性针对组织蛋白酶(cathepsin)的抑制剂。

Isovalerylcarnitine (3-methylbutyrylcarnitine) 是 L-亮氨酸分解代谢和异戊酸的积累产生的小分子化合物，也是一种具有选择性和有效性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可促使细胞凋亡，与异戊酸血症有关，可作为异戊酸血症的标志。

3,4 Dichloroisocoumarin 是一种颗粒酶、组织蛋白酶 G 和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂

LmCPB-IN-1 (compound 35) is a highly effective and reversible covalent inhibitor of Leishmania mexicana cysteine protease B (LmCPB). It exhibits a strong binding affinity with a pK i value of 9.7 [1].

CathepsinL/S-IN-1 是 Cathepsin L 和 Cathepsin S 的双重抑制剂，IC50分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。CathepsinL/S-IN-1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC-1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。

Cathepsin inhibitor 1 是Cathepsin 的选择性抑制剂，能够抑制CatL(pIC50:7.9)、CatL2(pIC50:6.7)、CatS(pIC50:6.0)、CatK(pIC50:5.5)和CatB(pIC50:5.2)。

GSK-2793660 是一种具有口服活性并且不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 是一种生物活性肽，可用于支气管扩张的研究。

Hepcidin-1 (mouse) 是调控铁平衡的内源性多肽激素，通过上调TRAP、组织蛋白酶K和MMP-9的mRNA水平及增强TRAP-5b蛋白的分泌作用。此外，Hepcidin-1 (mouse) 降低FPN1蛋白水平并提升细胞内铁含量，且促进破骨细胞的分化。

CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) 是Cathepsin B 的抑制剂（ IC50=36.3 nM），具有选择性。CA-074 methyl ester 具有保护神经、抗炎、抗癌等多种作用。

Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 降低人前列腺癌细胞 PC-3 的迁移且具有较低的细胞毒性，它是组织蛋白酶 X 的有效抑制剂 (IC50 = 7.13 μM)。

Verducatib 是一类组织蛋白酶 (cathepsin) 的抑制剂。

CatD-IN-1 (Compound 5) 是Cathepsin D的抑制剂，其IC50为0.44 μM，具有在骨关节炎研究中应用的潜力。

Mca-GKPILFFRL-Dpa-r-amide, FRET substrate for cathepsin D and E. Also cleaved by napsin A.

VEL-0230, also known as NC-2300, is a potent cathespin K inhibitor. VEL-0230 has dual-acting properties that both stimulates bone formation and inhibits loss. VEL-0230 is being studied preclinically for the treatment of diseases involving bone mineral disorders such as bone loss related to multiple myeloma, osteoporosis, bone metastases, and rheumatoid arthritis. Velcura Therapeutics is currently being developed by Velcura Therapeutics. Given VEL- 0230's promotion of bone formation, inhibition of bone loss and reduction of calcium levels, Velcura has chosen Myeloma as its lead indication, as the bone fragility, bone pain, high calcium levels and eventual kidney involvement present serious medical and quality of life issues to affected patients.

CTSL/CAPN1-IN-2 (Compound 14b) 是一种口服活性抑制剂，针对CTSL和CAPN1，其IC50值分别为6.88 nM和347.6 nM。该化合物展示了抗炎作用和良好的药代动力学属性。此外，CTSL/CAPN1-IN-2 通过阻断病毒入侵，表现出对冠状病毒的广谱抗病毒活性。