Cysteine Protease

6-Hydroxytetrangulol 是一种在链霉菌中发现的 CPP32 蛋白酶诱导剂。

Gallinamide A TFA 是一种有效抑制组织蛋白酶 L (CatL) 的线性肽抑制剂，其 IC50 为 17.6 pM。通过抑制 CatL，Gallinamide A TFA 抑制 SARS-CoV-2 感染，EC50 为 28 nM。此外，Gallinamide A TFA 还能抑制恶性疟原虫，IC50 为 50 nM。

Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone是一种抑制剂，专门针对钙蛋白酶(calpain)活性。

GB111-NH2 是一种半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂，适用于癌症研究。

S 2160 is a synthetic chromogenic substrate for thrombin.

APC-3316 tosylate is a vinyl sulfone cysteine protease inhibitor and selective CCR4 antagonist.

AEP-IN-3 (compound 18) 作为一种具备口服效力和脑渗透性的天冬酰胺内肽酶AEP抑制剂，其IC50值为 7.8 ± 0.9 nM，适用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

AEP-IN-2是一种天冬酰胺内肽酶 (AEP) 抑制剂，通过阻断AEP对APP和Tau的裂解发挥作用，具有口服活性，并降低Aβ40、Aβ42以及p-Tau水平。

SQ 32056 is a cathepsin E inhibitor.

CathepsinK-IN-8 (cxample 6-60) 是一种组织蛋白酶 K 抑制剂，可用于研究炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症和肿瘤。

Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 是一种用于抑制组织蛋白酶 S (CATS) 的化合物。它能显著抑制 IFNg 诱导的 MHCII 分子 HLA-DR 和 Ii-p33/35 的上调，同时提高 Ii-p10 的蛋白水平。Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 可用于研究牛皮癣、特应性皮炎以及光化性角化病等皮肤病。

MPI8 is a SARS-CoV-2 Protease inhibitor (IC50 = 105 nM).

Z-Val-Val-Arg-AMC 是一种荧光肽底物，用于检测组织蛋白酶活性。

N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂，特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。

Calpeptin 是一种细胞穿透性的Calpain抑制剂(IC50 = 5 nM)，对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。Calpeptin也是一种有效的Cathepsin K 抑制剂(IC50 = 0.11 nM)。

Aurantiamide acetate (Asperglaucide) 是抑制口服有活性的 cathepsin 选择性抑制剂，分离自 Portulaca oleracea L。它具有抗炎作用，可用于研究炎性相关疾病。

MIV-247 是一种具有选择性和高效性的 cathepsin S 抑制剂（人、小鼠和野猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM），可减轻临床前神经性疼痛模型中的机械性异常性疼痛，可用于研究心肌损伤。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

JPM-OEt is a broad spectrum cysteine cathepsin inhibitor with antitumor activity. JPM-OEt binds covalently in the active site and irreversibly inhibits the cysteine cathepsin family.

Gü2602 可抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活，它是组织蛋白酶 K (CatK) 的可逆抑制剂，其对成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。

Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种选择性组织蛋白酶 L ( Cat L) 抑制剂,可促进自噬，减少 P62 的积累，阻断 caspase-3 和 PARP 的激活。

2-Aminoethanethiol (Cysteamine) 是一种胱氨酸消耗剂。半胱胺的作用机制是胱氨酸二硫化物还原。

(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957)是一种高效的口服活性化合物，专门抑制人类calpains 1和2，对阿尔茨海默病(AD)治疗具有前景的应用[1]。该化合物有效应对与羰基还原相关的代谢负担，同时展示出对calpain 1的强效抑制作用，其IC50值为395 nM[2]。

L-Arginine-7-amido-4-methylcoumarin hydrochloride是一种特异性的cathepsin H(组织蛋白酶 H)荧光底物和活性检测试剂，还能够作为氨基酸肽酶AP II的的底物。

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

ONO-5334 是一种具有选择性、口服活性和高效性的组织蛋白酶 K 抑制剂，具有抗 SAR-COV-2 和抗骨吸收活性，可用于研究骨质疏松症。

Cathepsin K inhibitor 2 是一种 cathepsin K 的有效抑制剂。其中 Cathepsin K (Cat K) 是一种半胱氨酸蛋白酶，在 CTSK 基因调控下表达，与骨质疏松症密切相关，能够水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 对骨关节炎表现出研究潜力。

RO5461111 是一种高特异性、口服有效的Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, humanCathepsin S ; 0.5 nM, murineCathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。

MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。

Irreversible cathepsin L inhibitor which is ca 10'000 times more effective in inactivating cathepsin L than cathepsin S.

CA 074 是一种高效的组织蛋白酶B (cathepsin B) 抑制剂， Ki 值为2 to 5 nM。CA 074 抑制灵长类动物缺血性海马神经元死亡，可减轻 SJL/J 小鼠诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的视网膜病变和视神经炎。

Z-LVG为一种不可逆半胱氨酸蛋白酶抑制剂，作为半胱抑素C的三肽衍生物，其可抑制病毒复制，应用于病毒相关疾病研究。

Kgp-IN-1 hydrochloride is a novel compound, referred to as 13-R, which is an inhibitor of arginine-specific gingipain (Rgp).

The diazomethyl ketone Z-LVG-CHN2 mimics part of the human cysteine proteinase-binding center, has been shown to be an irreversible inhibitor of this proteinase. The compound was also tested for antiviral activity against herpes simplex virus type 1 (HSV) and found to block the HSV replication. Irreversible inhibitor of streptopain.

PD150606 是一种具有选择性的非肽 calpain 抑制剂，具有神经保护活性，抑制 μ-calpains 和 m-calpains ，抑制红藻氨酸诱导的 Ca2+ 内流，干扰兴奋性毒性依赖性运动神经元死亡。

Tecovirimat (ST-246)是一种核心蛋白半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可能用于治疗天花感染。Tecovirimat 是一种新型抗病毒药物，对多种正痘病毒具有有效和选择性的活性（EC50值约 10 nM）。Tecovirimat可以通过靶向病毒 p37 蛋白直系同源物来抑制正痘病毒的排出。