Cysteine Protease

(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK (Cathepsin L-IN-2) 是一种 cathepsin L 抑制剂，抑制 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化的倾向 。(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK 通过 siRNA 敲低 LC3B 表达可抑制 PI 诱导的 IkappaBalpha 降解。

Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride是一种合成的多肽，常作为胰蛋白酶和组织蛋白酶K的荧光底物来测定酶的活性，当酶从肽上裂解时会发出荧光。

Z-Phe-Ala-diazomethylketone 直接与 Aβ42 单体及其小型低聚物相结合，能抑制 Aβ42 在溶液中形成的十二聚体以及原纤维的生成，显示出在神经退行性疾病研究中的应用潜力。

NAAA-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的、选择性的NAAA 抑制剂，IC50为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-2 在炎症和疼痛的研究中具有潜力。

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种选择性的、有效的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。它还能阻断γ-secretase。

L-Homocysteine 是一种生物硫醇，参与多种疾病和病理状态。它是动脉粥样硬化的标志物之一，并可通过促进5-LOX和COX-2的表达，加重炎症性肠病（IBD）中的肠道炎症，可用于诱导血管内皮炎症模型。

Cathepsin K inhibitor3 是一种高选择性的cathepsin K 抑制剂，其IC50值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor3 具有良好的药代动力学特征，可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。

BT317 是一种可穿越血脑屏障的双重抑制剂，可同时抑制线粒体 LonP1 蛋白酶及 CT-L 蛋白酶体活性。BT317 可升高ROS水平、诱导星形胶质瘤细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

SPR38 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease) 抑制剂，Ki 为 0.260 μM。SPR38 还抑制hCatL 和hCatB，Ki 值分别为 1.92 μM 和 11.1 μM。

N-CBZ-Phe-Arg-AMC TFA (Z-FR-AMC TFA)是一种丝氨酸蛋白酶的荧光底物，被蛋白酶切割后放出游离的AMC，其激发/发射波长=380/460 nM,可用于评估胰蛋白酶、纤溶酶、组织蛋白酶的活性。

Dazcapistat 是一种有效的 calpain 抑制剂，对 calpain 1、calpain 2 和 calpain 9 的 IC50 值均 <3 μM。

Z-FK-ck (Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone) 作为一种选择性gingipain-K抑制剂，具有在剂量和时间依赖性的方式上延长血浆凝血酶时间 (TT) 的特性。

Atg4B-IN-2 是一种具有有效性的选择性的Atg4B 抑制剂，具有抗癌活性，对 Atg4B 和 PLA2 的活性有抑制作用。Atg4B-IN-2 通过细胞自噬 (autophagy) 来抵抗抗去势抗性前列腺癌药物的抗癌活性。

TS-24 是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 S （CTSS） 抑制剂。TS-24 可促进的 BRCA1 介导的细胞凋亡且在 TNBC 异种移植小鼠模型中显示出放射增敏作用。

JNJ 10329670 is a highly potent (Ki of approximately 30 nM), nonpeptidic, noncovalent inhibitor of human cathepsin S with immunosuppressive activity.

Kgp-IN-1 is an arginine-specific gingipain (Rgp) inhibitor.

JNJ-10311795 (RWJ-355871)是高效的中性粒细胞组织蛋白酶 G （Ki = 38 nm） 和肥大细胞凝乳酶 （Ki = 2.3 nm） 的双重抑制剂，具有显著的抗炎活性，可用于研究肺炎。