Cysteine Protease

Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂，其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。

Leupeptin is a competitive protease inhibitor produced by actinomycetes. Leupeptin can inhibit cysteine, serine and threonine peptidases. Leupeptin inhibits serine proteinases (trypsin (Ki=3.5 nM), plasmin (Ki= 3.4 nM), porcine kallikrein), and cysteine p

DTS is a selective and isoform-specific RSK1 kinase inhibitor. It also has broad cancer therapeutic potential.

BI-1915 是一种选择性抑制组织蛋白酶 S (Cathepsin S) 的化合物，其 IC50 值为 17 nM。BI-1915 可用于研究自身免疫性疾病。

GSK-2793660 is a cathepsin C inhibitor that may be useful in the treatment of cystic fibrosis, noncystic fibrosis bronchiectasis, ANCA-associated vasculitis and bronchiectasis.

GSK2793660 is a irreversible covalent α,β-unsaturated amide based DPP1 inhibitor.

CathepsinC-IN-5 (compound SF38) 为一高效、选择性、口服活性的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其针对Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的IC50s 分别为 59.9 nM、4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。该化合物能够抑制骨髓和血液中的Cat C活性，降低中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSP）的激活，并展现抗炎活性。

Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B) 抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。该化合物能显着降低喹啉酸引起的纹状体细胞死亡，并促使 LC3-II 积累。

Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 是一种半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。

LV-320 是一种有效且非竞争性的ATG4B 抑制剂，其IC50值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且稳定无毒，在体内具有活性。

Z-WEHD-FMK is a cell-permeable and irreversible inhibitor of caspase-1/5. It also shows a robust inhibitory effect on cathepsin B activity (IC50: 6 μM).

L-873724 inhibits bone resorption. L-873724 is an effective, selective, and reversible non-basic cathepsin K inhibitor (IC50s: 0.2, 178, 264, and 5239 nM for cathepsin K, cathepsin S, cathepsin L, cathepsin B, respectively). L-873724 also shows an IC50 of

Z-Nle-Lys-Arg-AMC 是用于在多种 pH 条件下特异性检测组织蛋白酶 B 活性的荧光肽底物。

Z-FG-NHO-BzOME 是一种选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂，主要作用于组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 及木瓜蛋白酶。

Ac-VLPE-FMK为一种四肽基单氟甲基酮(m-FMK)，兼作Cat-B及Cat-L抑制剂，适用于癌症侵袭性研究。

Suc-Val-Pro-Phe-SBzl 是一种CatG酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为 111-225 mM。

Olgotrelvir sodium 是一种口服活性化合物，具备双重抑制冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 和人细胞组织蛋白酶 (CathepsinL) 的功能。Olgotrelvir sodium 能有效地抑制SARS-CoV-2的复制并阻止其进入宿主细胞。

Cathepsin Inhibitor 2 is a potent Cathepsin S inhibitor (Ki: <20 nM).

CathepsinK-IN-9 是一种选择性且强效的Cathepsin K抑制剂，具有口服活性，其IC50为6.2 nM。对于组织蛋白酶B、L和S的IC50均大于10000 nM，显示出1600倍以上的选择性。CathepsinK-IN-9 具有良好的安全性和代谢稳定性，适用于骨质疏松症研究。

CLIK-148 是一种高选择性、不可逆且口服有效的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，专门靶向组织蛋白酶 L (Cathepsin L)。CLIK-148 有效抑制内质网 (ER) 膜上依赖 Cathepsin L 的 HMG-CoA 还原酶降解，抑制 Cathepsin L 在前胆囊收缩素 (proCCK) 加工过程中的作用，减少 CCK8 的生成。此外，CLIK-148 能阻断破骨细胞分泌的 Cathepsin L 对 I 型胶原的降解，从而降低肿瘤诱导的骨转移和恶性高钙血症。CLIK-148 可用于研究骨代谢紊乱和神经肽加工的调控。

4-Methylesculetin (Methylesculetin) 是口服具有活力的天然香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎特性。它可抑制myeloperoxidase 的特性，抑制 IL-6 的水平

TB-9是Tasiamide B的衍生物，其作为蛋白酶D (cathepsin D)、蛋白酶E (cathepsin E) 和BACE1的有效抑制剂，具有IC50值分别为0.0783 nM、0.724 nM和54.2 nM。

PD 151746是一种高选择性的钙蛋白酶抑制剂，对 μ-calpain 的抑制活性(Ki=0.26±0.03 μM)比 m-calpain(Ki=5.33±0.77 μM)高约 20 倍。

Alicapistat (ABT-957) 是人源calpain 1与calpain 2的抑制剂。Alicapistat (ABT-957) 已在阿尔茨海默病相关研究中进行探索。Alicapistat (ABT-957) 对calpain蛋白酶的选择性抑制特征支持其在神经退行性相关机制、蛋白水解信号通路、神经损伤机制及calpain相关细胞过程研究中的应用。

(RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前药。Timolol 用于青光眼研究，但是难以透过角膜，经化学结构修饰后得到 Butyryltimolol，透过眼角膜的能力增强。Butyryltimolol 进入眼球后，经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。

Aureusimine B 是一种钙蛋白酶抑制剂，由金黄色葡萄球菌生物膜产生，可能是金黄色葡萄球菌生物膜感染的潜在生物标志物。

Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride是一种合成的多肽，常作为胰蛋白酶和组织蛋白酶K的荧光底物来测定酶的活性，当酶从肽上裂解时会发出荧光。

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种选择性的、有效的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。它还能阻断γ-secretase。

BT317 是一种可穿越血脑屏障的双重抑制剂，可同时抑制线粒体 LonP1 蛋白酶及 CT-L 蛋白酶体活性。BT317 可升高ROS水平、诱导星形胶质瘤细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

JNJ-10311795 (RWJ-355871)是高效的中性粒细胞组织蛋白酶 G （Ki = 38 nm） 和肥大细胞凝乳酶 （Ki = 2.3 nm） 的双重抑制剂，具有显著的抗炎活性，可用于研究肺炎。

Esomeprazole 是奥美拉唑(omeprazole) 的S-异构体，抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶legumain，防止癌症转移。它是一种质子泵抑制剂（PPI）。

Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 是组织蛋白酶 D 和 E 的荧光底物，但不适用于 B、H 或 L。Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 可用于组织蛋白酶 D 和 E 研究的机理研究。

N-CBZ-Phe-Arg-AMC TFA (Z-FR-AMC TFA)是一种丝氨酸蛋白酶的荧光底物，被蛋白酶切割后放出游离的AMC，其激发/发射波长=380/460 nM,可用于评估胰蛋白酶、纤溶酶、组织蛋白酶的活性。

NAAA-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的、选择性的NAAA 抑制剂，IC50为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-2 在炎症和疼痛的研究中具有潜力。

VK13 (Compound 6) 是一种强效抑制剂，针对人cathepsin L (hCatL) 及SARS-CoV-2 3CLpro (3CL-PR)，其Ki值分别为2.6 nM 和0.55 nM。VK13 显示出抗CoV-2 活性，其EC50值为1.25 μM。