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Cysteine Protease
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Cysteine Protease
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Cysteine Protease
Cysteine Protease
半胱氨酸蛋白酶,也称为巯基蛋白酶,是降解蛋白质的酶。这些蛋白酶共享一个共同的催化机制,该机制涉及催化三联体或二联体中的亲核半胱氨酸巯基。
HIT212666967
Cysteine Protease inhibitor hydrochloride
T10925L
2197053-49-7
Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 是一种半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
Cysteine Protease
Others
HIT212672556
L-873724
T16092
603139-12-4
L-873724 inhibits bone resorption. L-873724 is an effective, selective, and reversible non-basic cathepsin K inhibitor (IC50s: 0.2, 178, 264, and 5239 nM for cathepsin K, cathepsin S, cathepsin L, cathepsin B, respectively). L-873724 also shows an IC50 of
Cysteine Protease
Others
HIT214315293
Z-WEHD-FMK
TP2161
210345-00-9
Z-WEHD-FMK is a cell-permeable and irreversible inhibitor of caspase-1/5. It also shows a robust inhibitory effect on cathepsin B activity (IC50: 6 μM).
Caspase
Cysteine Protease
HIT212670402
SID 26681509
T12909
958772-66-2
SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。
Cysteine Protease
Parasite
HIT102055167
(S)-(+)-Ibuprofen
T0448
51146-56-6
(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体,能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM),。它具有抗癌、退热、止痛,抗炎的效果。
Bcl-2 Family
COX
Cysteine Protease
PPAR
Thrombin
HIT212019568
Balicatib
T1850
354813-19-7
Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂,其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。
Cysteine Protease
HIT212708614
FMK 9a
T15303
1955550-51-2
FMK 9a 是一种不可逆的 ATG4B 抑制剂,在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 试验中 IC50 值为 80 和 73 nM。
ATG
Autophagy
Cysteine Protease
HIT212712754
GSK2793660 HCl
T27468
1613458-79-9
GSK2793660 is a irreversible covalent α,β-unsaturated amide based DPP1 inhibitor.
Cysteine Protease
Others
HIT214318179
Leupeptin
T6564L
24365-47-7
Leupeptin is a competitive protease inhibitor produced by actinomycetes. Leupeptin can inhibit cysteine, serine and threonine peptidases. Leupeptin inhibits serine proteinases (trypsin (Ki=3.5 nM), plasmin (Ki= 3.4 nM), porcine kallikrein), and cysteine p
Cysteine Protease
Serine Protease
Virus Protease
HIT212673161
LV-320
T11896
2449093-46-1
LV-320 是一种有效且非竞争性的ATG4B 抑制剂,其IC50值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且稳定无毒,在体内具有活性。
Autophagy
Cysteine Protease
HIT212671401
Cathepsin Inhibitor 2
T11554
1017931-53-1
Cathepsin Inhibitor 2 is a potent Cathepsin S inhibitor (Ki: <20 nM).
Cysteine Protease
HIT217583315
Z-FG-NHO-BzOME
T80739
180313-86-4
Z-FG-NHO-BzOME 是一种选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,主要作用于组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 及木瓜蛋白酶。
Cysteine Protease
Others
HIT103131119
4-Methylesculetin
TJS0338
529-84-0
4-Methylesculetin (Methylesculetin) 是口服具有活力的天然香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎特性。它可抑制myeloperoxidase 的特性,抑制 IL-6 的水平
Antioxidant
Cysteine Protease
Glutathione Peroxidase
Phosphatase
HIT214982602
Cathepsin C-IN-5
T62494
2825567-97-1
CathepsinC-IN-5 (compound SF38) 为一高效、选择性、口服活性的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂,其针对Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的IC50s 分别为 59.9 nM、4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。该化合物能够抑制骨髓和血液中的Cat C活性,降低中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSP)的激活,并展现抗炎活性。
Cysteine Protease
Others
HIT105363383
NSC 185058
T5211
39122-38-8
NSC 185058 是一种半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 抑制剂,可抑制自噬。
ATG
Autophagy
Cysteine Protease
HIT217584533
Ac-VLPE-FMK
T78186
2679825-27-3
Ac-VLPE-FMK为一种四肽基单氟甲基酮(m-FMK),兼作Cat-B及Cat-L抑制剂,适用于癌症侵袭性研究。
Cysteine Protease
HIT219465188
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde
T76599
147600-40-6
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B) 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。该化合物能显着降低喹啉酸引起的纹状体细胞死亡,并促使 LC3-II 积累。
Cysteine Protease
HIT219648362
Z-Nle-Lys-Arg-AMC
T208295
1135364-14-5
Z-Nle-Lys-Arg-AMC 是用于在多种 pH 条件下特异性检测组织蛋白酶 B 活性的荧光肽底物。
Cysteine Protease
HIT212672290
(RS)-Butyryltimolol
T13439
2320274-78-8
(RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前药。Timolol 用于青光眼研究,但是难以透过角膜,经化学结构修饰后得到 Butyryltimolol,透过眼角膜的能力增强。Butyryltimolol 进入眼球后,经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
Adrenergic Receptor
Cysteine Protease
HIT212666968
Cysteine Protease inhibitor
T10925
921625-62-9
Cysteine protease inhibitors are inhibitors of cysteine proteases. Target: Cysteine Protease
Cysteine Protease
Others
HIT219251445
VK13
T205197
VK13 (Compound 6) 是一种强效抑制剂,针对人cathepsin L (hCatL) 及SARS-CoV-2 3CLpro (3CL-PR),其Ki值分别为2.6 nM 和0.55 nM。VK13 显示出抗CoV-2 活性,其EC50值为1.25 μM。
Cysteine Protease
SARS-CoV
HIT214317785
AM 4299 B
T25068
160825-49-0
AM 4299 B is a novel inhibitor of a thiol protease.
Cysteine Protease
Others
HIT212692162
CAA0225
T26938
244072-26-2
CAA0225 is a selective inhibitor of cathepsin L. CAA0225 is a probe for autophagic proteolysis.
Cysteine Protease
Others
HIT218847682
Cathepsin K inhibitor 5
TP2557
448945-62-8
Cathepsin K inhibitor 5 functions as a powerful inhibitor of Cathepsin K [1].
Cysteine Protease
HIT219599608
Estatin B
TN9835
106396-24-1
Estatin B 是一种硫醇蛋白酶抑制剂,可在嗜热菌 M4323 中发现,专门抑制硫醇蛋白酶(如木瓜蛋白酶、无花果蛋白酶和菠萝蛋白酶)。Estatin B 抑制小鼠体内 IgE 抗体的产生,但不影响 IgG 的生成。
Antibiotic
Cysteine Protease
HIT218672130
(S,S)-Z-FA-FMK
TP3305
105637-38-5
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种能够渗透细胞且不可逆的cathepsin B抑制剂。它能够阻止LPS诱导的IL-1α和IL-1β产生。由于其在P1位置缺乏天冬氨酸残基,(S,S)-Z-FA-FMK 常被用作caspase-1和caspase-2抑制剂的阴性对照。
Cysteine Protease
HIT217588014
Oxocarbazate
T71618
1014405-03-8
Oxocarbazate, also known as CID23631927, is an inhibitor of human cathepsin L. In the cathepsin L inhibition assay, The oxocarbazate caused a time-dependent 17-fold drop in IC50 from 6.9 nM (no preincubation) to 0.4 nM (4-h preincubation). Slowly reversible inhibition was demonstrated in a dilution assay. CID23631927 demonstrate activity in blocking both SARS-CoV (IC50 = 273 nM) and Ebola virus (IC50 = 193 nM) entry into human embryonic. CID 23631927 was a subnanomolar, slow-binding, reversible inhibitor of human cathepsin L that blocked SARS-CoV and Ebola pseudotype virus entry in human cells. Inhibition of cathepsin L thus holds promise for therapeutic intervention for both SARS-CoV and Ebola virus infection.
Cysteine Protease
Others
SARS-CoV
HIT214432523
Cathepsin D and E FRET Substrate acetate
T37504L
Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 是组织蛋白酶 D 和 E 的荧光底物,但不适用于 B、H 或 L。Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 可用于组织蛋白酶 D 和 E 研究的机理研究。
Cysteine Protease
HIT214981786
N-Ethylmaleimide-d5
TMID-0858
360768-37-2
N-Ethylmaleimide-d5是N-Ethylmaleimide的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)是一种用于烷基化自由巯基的试剂,并且是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。该化合物特异性地抑制线粒体中的磷酸盐转运,同时也是去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 的抑制剂。
Cysteine Protease
DUB
HIT217584532
Ac-PLVE-FMK
T78185
2679825-26-2
Ac-PLVE-FMK(Ac-Pro-Leu-Val-Glu(OMe)-CH2F),一种四肽基m-FMK化合物,具有Cats抑制作用,常用于癌症研究。
Cysteine Protease
Others
HIT217584618
RKLLW-NH2
T81265
289480-71-3
RKLLW-NH2为一种组织蛋白酶L抑制剂。
Cysteine Protease
HIT106473179
PMSF
T0789
329-98-6
PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂,常用于制备细胞裂解物。
Cysteine Protease
Serine Protease
HIT212038697
Aureusimine B
T37753
170713-71-0
Aureusimine B 是一种钙蛋白酶抑制剂,由金黄色葡萄球菌生物膜产生,可能是金黄色葡萄球菌生物膜感染的潜在生物标志物。
Antibacterial
Cysteine Protease
HIT214321391
SSAA09E1
T36942
433212-75-0
SSAA09E1 is an inhibitor of severe acute respiratory syndrome coronavirus (SARS-CoV) viral entry.1It reduces infection of HEK293T cells transiently transfected with angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) by an HIV-based virus system pseudotyped with SARS-CoV surface glycoprotein (EC50= 6.7 μM). SSAA09E1 also inhibits the proteolytic activity of cathepsin L (IC50= 5.33 μM) but not cathepsin B when used at a concentration of 20 μM. 1.()
Cysteine Protease
Others
SARS-CoV
HIT212665163
3-Epiursolic acid
TN1249
989-30-0
3-Epiursolic Acid 是一种三萜类物质,分离自桃金娘科植物,是组织蛋白酶 L 的竞争性抑制剂(IC50=6.5 μM,Ki=19.5 μM),对 cathepsin B 无明显作用。
Cysteine Protease
Immunology/Inflammation related
HIT214421810
Esomeprazole
T20626
119141-88-7
Esomeprazole 是奥美拉唑(omeprazole) 的S-异构体,抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶legumain,防止癌症转移。它是一种质子泵抑制剂(PPI)。
Antibacterial
Cysteine Protease
Proton pump
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