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Aurora Kinase
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Epigenetic Reader Domain
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Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
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信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT214324250
cis-VZ 185
T41201
2306193-98-4
cis-VZ 185 is a negative control for VZ 185.
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT212736069
BRD4 Inhibitor 30
T50022
1095051-79-8
4-(2-fluorophenyl)-2,3-dihydro-1,3-thiazol-2-one 是一种噻唑-2-酮类化合物,被发现具有抗炎、抗细菌、抗真菌和抗肿瘤等活性。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT211999875
PFI-1
T6222
1403764-72-6
PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂,能有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。
Apoptosis
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
HIT212650543
CPI203
T2442
202591-23-9
CPI203 (CPI 203) 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂(BRD4 的 IC50:37 nM)。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212019560
SGC-CBP30
T6668
1613695-14-9
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT214434324
GSK778
T9703
2451862-42-1
GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂,对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM,41 nM,41 nM 和143 nM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT218887628
TRIM24/BRPF1-IN-2
T74271
3033288-68-2
TRIM24/BRPF1-IN-2 是一种具有选择性的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂,具有抗癌活性,抑制前列腺癌细胞的增殖、基因和蛋白质表达,以剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的集落形成。
Epigenetic Reader Domain
HIT212709282
SB 699551 dihydrochloride
T23325
864741-95-7
SB 699551 dihydrochloride 是一种5-ht5a 受体拮抗剂。
5-HT Receptor
Akt
Epigenetic Reader Domain
FOXO
S6 Kinase
HIT212650546
C646
T2452
328968-36-1
C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM),具有竞争性和选择性,对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。
Apoptosis
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212661158
GSK8573
T15441
1693766-04-9
GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。它与BRD9具有结合活性,Kd 值为 1.04 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT103618827
GSK-5959
T1972
901245-65-6
GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂,其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。
Epigenetic Reader Domain
HIT212019352
MS436
T1854
1395084-25-9
MS436 是溴结构域抑制剂,作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
Epigenetic Reader Domain
HIT100903625
SMARCA2-IN-10
T210456
82131-85-9
SMARCA2-IN-10(Compound 4)是一种高选择性的SMARCA2 ATPase结构域抑制剂 (IC50=17.676 μM),能够诱导 SMARCA4缺陷型肿瘤细胞死亡,可用于研究SMARCA4突变型非小细胞肺癌、小细胞卵巢癌及黑色素瘤。
Epigenetic Reader Domain
HIT212661201
EML 425
T15216
1675821-32-5
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT214983340
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3
T89640
2704602-92-4
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种用于 PAC 的 PROTAC-连接子共轭物。该分子由 BRD4 降解剂 GNE-987 通过 PEG 基间隔臂连接而成,便于模块化生物共轭。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 含有叠氮基团,可作为点击化学试剂与含炔分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应(CuAAC)。此外,该化合物还可通过张力促进型炔-叠氮环加成反应(SPAAC)与含 DBCO 或 BCN 的化合物反应,从而支持靶向 PROTAC 的组装及生物共轭,广泛应用于化学生物学与药物发现研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT107497471
OF-1
T2127
919973-83-4
OF-1 是溴结构域的一种抑制剂,其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212672740
β-NF-JQ1
T10526
2380000-55-3
β-NF-JQ1是一种PROTAC,可将芳烃受体E3 (AhR E3) 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain(BRD)的蛋白,诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212650452
I-BET151
T2120
1300031-49-5
I-BET151 (GSK1210151A) 是 BRD2/3/4 的特异性 BET 抑制剂,IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT103974892
UNC926
T4012
1184136-10-4
UNC926 (UNC-926) 抑制 L3MBTL1,还对 L3MBTL3 表现出低微摩尔亲和力。它抑制 3xMBT 结构域与 H4K20me1 的结合,可选择性和剂量依赖性地抑制 L3MBTL13xMBT-H4K20me1 相互作用。
Epigenetic Reader Domain
HIT104475004
Naphthol AS-E
T7856
92-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT213840559
DCH36_06
T9373
593273-05-3
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化,有抗肿瘤活性,对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212661781
GSK046
T8932
2474876-09-8
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂,对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM,具有免疫调节活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT219561643
AU-24118
T209292
3084244-26-5
AU-24118 是一种口服生物可利用的嵌合体 (PROTAC) 降解剂,专门针对蛋白水解靶向 mSWI/SNF ATP 酶(SMARCA2 和 SMARCA4)及 PBRM1。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT214314959
Butyrolactone 3
T14839
778649-18-6
Butyrolactone 3 (MB-3) 是一种具有选择性和高效性的组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 抑制剂,对 CBP 亲和力较弱。Butyrolactone 3 具有抗菌活性,可用于癌症、代谢性疾病和和神经系统疾病。
Antibacterial
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212036537
A-366
T3624
1527503-11-2
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT214436208
Bromodomain inhibitor-9
T63220
1870849-34-5
Bromodomain inhibitor-9 是Bromodomains 抑制剂,可选择性抑制 BRD4-1的活性,其 Kd 值为 12 nM。Bromodomain inhibitor-9 能够用于与全身或脂质代谢、组织炎症、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关疾病的研究。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218848784
PROTAC BRD4 Degrader-20
T87259
2086300-61-8
PROTACBRD4 Degrader-20 (compound 195) 作为一种双功能化合物,同时具有BRD4降解剂的功能。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT219200839
A947
T74686
2378056-80-3
A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子(PROTAC),通过与 VHL E3 泛素连接酶结合,诱导 SMARCA2的降解,在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性,尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218852346
Bromodomain inhibitor-12 (edisylate)
T79094
2010124-27-1
Bromodomain inhibitor-12 edisylate(example 303)为bromodomain抑制剂,适用于自身免疫与炎症疾病研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT219648543
EBET-590
T209563
3031540-40-3
EBET-590 是一种用于癌症研究的BET抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT219648504
AR/BET protein degrader-1
T208967
2571123-81-2
AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种针对Androgen Receptor和BET (bromodomain and extra-terminal domain) 的蛋白质降解剂,适用于癌症研究。
Androgen Receptor
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT220772337
PROTAC BRD4 Degrader-34
T210832
1797406-70-2
PROTACBRD4 Degrader-34 是一种选择性 BRD4 PROTAC 降解剂 (pDC50= 8.4),能够诱导 VHL 介导的 BD2 降解。此化合物可用于癌症研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT220772778
KMT9-IN-1
T211462
2625406-61-1
KMT9-IN-1 (Compound 8) 是一种针对KMT9的抑制剂,同时也是化合物7b的乙基酯前药。此化合物在细胞中通过酯酶作用释放出活性形式7b,并与细胞内的KMT9靶向结合,降低H4K12me1水平。KMT9-IN-1 对结肠癌显示出抗肿瘤活性,并且可用于前列腺癌和肝细胞癌的研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT220772285
TAF1 ligand 1
T210768
1926986-25-5
TAF1 ligand 1 是一种用于合成靶向 TAF1 的 PROTAC 的配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC),例如ZS3-046。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT220772947
PROTAC BRD4 ligand-4
T211666
2954925-72-3
PROTACBRD4 ligand-4 是一种 BRD4 配体,可用于合成 PROTACBRD4 Degrader-37。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT220912589
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4
T72258
2422030-94-0
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 是一种BRG1/BRM 抑制剂。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 可用于癌症和 BAF 复合物相关疾病的研究。
Epigenetic Reader Domain
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