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Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
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Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
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信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT213890888
CTB
T9541
451491-47-7
CTB (Cholera Toxin B subunit) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的激活剂,可诱导 MCF-7 细胞凋亡。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212034111
Mivebresib
T3712
1445993-26-9
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂,结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT220912589
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4
T72258
2422030-94-0
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 是一种BRG1/BRM 抑制剂。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 可用于癌症和 BAF 复合物相关疾病的研究。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT220912319
Physachenolide C
T72722
791117-61-8
Physachenolide C 是一种选择性BET抑制剂,具有诱导细胞凋亡(apoptosis)和引起细胞周期在G0-G1期停滞的抗肿瘤活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT214983340
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3
T89640
2704602-92-4
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种用于 PAC 的 PROTAC-连接子共轭物。该分子由 BRD4 降解剂 GNE-987 通过 PEG 基间隔臂连接而成,便于模块化生物共轭。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 含有叠氮基团,可作为点击化学试剂与含炔分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应(CuAAC)。此外,该化合物还可通过张力促进型炔-叠氮环加成反应(SPAAC)与含 DBCO 或 BCN 的化合物反应,从而支持靶向 PROTAC 的组装及生物共轭,广泛应用于化学生物学与药物发现研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212019352
MS436
T1854
1395084-25-9
MS436 是溴结构域抑制剂,作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
Epigenetic Reader Domain
HIT218852346
Bromodomain inhibitor-12 (edisylate)
T79094
2010124-27-1
Bromodomain inhibitor-12 edisylate(example 303)为bromodomain抑制剂,适用于自身免疫与炎症疾病研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT220912620
(1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23
T72135
(1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23 是Menin-MLL inhibitor-23 的对应异构体。Menin-MLL inhibitor-23 (Example 99A) 是一种menin-MLL 相互作用抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214433355
FHT-1015
T63925
2368903-18-6
FHT-1015 是一种高效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究癌症和炎症。
Epigenetic Reader Domain
HIT212080495
dBET6
T5130
1950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212671036
BET-IN-6
T10522
2570470-39-0
BET-IN-6 是一种有效且高亲和力的BRD2/BRD4抑制剂。BET-IN-6 是靶蛋白 BRD2/4 的配体,可用于合成 PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT212019560
SGC-CBP30
T6668
1613695-14-9
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212650543
CPI203
T2442
202591-23-9
CPI203 (CPI 203) 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂(BRD4 的 IC50:37 nM)。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212693072
MI-2-2
T28036
1454920-20-7
MI-2-2 是一种抑制 menin 和 MLL 之间二价蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂,IC50 为 46 nM。 MI-2-2 与 menin 结合,Kd 为 22 nM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT214432245
Menin-MLL inhibitor 21
T64381
2448172-22-1
Menin-MLL inhibitor 21 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 21 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Menin-MLL inhibitor 21 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强,并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT218850165
YD23
T77973
2951015-29-3
YD23 是一种可诱导 SMARCA2 降解的 PROTAC,具有抗癌活性,可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT214435688
XP-524
T63902
2344825-52-9
XP-524 是 BET 和 EP300 的有效抑制剂。 XP-524 在体内具有显著的杀肿瘤作用,能够阻止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 也提高了自身肽的表达及将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 对胰腺导管腺癌(PDAC)表现出研究潜力。
Epigenetic Reader Domain
Kras
Others
Ras
HIT214434324
GSK778
T9703
2451862-42-1
GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂,对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM,41 nM,41 nM 和143 nM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT218887628
TRIM24/BRPF1-IN-2
T74271
3033288-68-2
TRIM24/BRPF1-IN-2 是一种具有选择性的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂,具有抗癌活性,抑制前列腺癌细胞的增殖、基因和蛋白质表达,以剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的集落形成。
Epigenetic Reader Domain
HIT218851119
GSK217
T79018
2748687-92-3
GSK217为一种针对(BET)第二溴化结构域(BD2)的强效、选择性及高溶解度抑制剂,应用于肿瘤及免疫炎症研究领域。
Epigenetic Reader Domain
HIT212666595
PROTAC BRD4 Degrader-1
T13833
2133360-00-4
PROTAC BRD4 Degrader-1 is an efficacious degrader of BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 41.8 nM).
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212715588
dBET23
T31217
1957234-83-1
dBET23 is a BRD4 degrader.
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT106784387
Curcumin
T1516
458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
Ferroptosis
HDAC
Histone Acetyltransferase
Influenza Virus
Mitophagy
Nrf2
HIT103974892
UNC926
T4012
1184136-10-4
UNC926 (UNC-926) 抑制 L3MBTL1,还对 L3MBTL3 表现出低微摩尔亲和力。它抑制 3xMBT 结构域与 H4K20me1 的结合,可选择性和剂量依赖性地抑制 L3MBTL13xMBT-H4K20me1 相互作用。
Epigenetic Reader Domain
HIT218851079
BRD4 Inhibitor-28
T78851
2468960-80-5
BRD4Inhibitor-28(Compound 18)是一款具有口服活性的BRD4抑制剂,其针对BRD40-BD1和BRD40-BD2的IC50值分别为15和55 nM。该化合物同时对BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1也表现出抑制作用,对应的IC50值依次为19、25和68 nM。此外,BRD4Inhibitor-28在抗黑色素瘤方面展现出活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT104475004
Naphthol AS-E
T7856
92-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT214436194
DC-CPin711
T61719
2447559-21-7
DC-CPin711, a potent and selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein (CBP) with an IC50 of 0.0626 μM, effectively halts the cell cycle at the G1 phase and promotes apoptosis [1].
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212661243
ARV-771
T5435
1949837-12-0
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212670238
GNE-781
T15405
1936422-33-1
GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1),IC50分别为 6.2 和 5100 nM,有抗肿瘤活性。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212729304
CPI-268456
T19653
1380087-86-4
CPI-268456 is a compound which has bioactive.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214433679
653-47
T8889
1224678-75-4
653-47 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白(CREB)抑制活性。653-47 也是一种非常弱的CREB 抑制剂,IC50值为 26.3 μM。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT213840559
DCH36_06
T9373
593273-05-3
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化,有抗肿瘤活性,对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212669439
BAY-850
T14510
2099142-76-2
BAY-850 是一种具有选择性和有效的三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 抑制剂,(IC50 : 166 nM) ,在体外和体内模型中抑制卵巢癌的生长和转移。
Epigenetic Reader Domain
HIT212080507
PROTAC BET Degrader-1
T13849
2093386-22-0
PROTAC BET Degrader-1 is a potent degrader of BET based on PROTAC.
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT213840329
UMB298
T9194
2266569-73-5
UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50 为 5193nM。
Epigenetic Reader Domain
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