Epigenetic Reader Domain

CCW 28-3 is a novel potent covalent BRD4 degrader, degrading BRD4 in a proteasome- and RNF4-dependent manner without inhibiting RNF4 autoubiquitination activity.

Luteolin 7-sulfate, derived from the marine plant Phyllospadix iwatensis Makino, suppresses TYR gene expression by intervening in a signaling pathway involving the cAMP-responsive element binding protein (CREB) and microphthalmia-associated transcription factor (MITF). This inhibition ultimately leads to a decrease in melanin synthesis.

GSK9311 inhibits BRPF bromodomain (pIC50: 6.0 and 4.3 for BRPF1 and BRPF2, respectively). GSK9311 is a less active analog of GSK6853. It can be used as a negative control.

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 is an effective compound that degrades CBP/P300 in a potent manner. It significantly reduces cell viability in various cancer cell lines.

(S,R)-CFT8634为选择性与口服活性BRD9蛋白降解剂，潜在用途覆盖BRD9介导疾病研究，包含细胞增殖异常等。

FHT-1015 是一种高效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症和炎症。

PROTAC BET Degrader-1 is a potent degrader of BET based on PROTAC.

I-BET787 是一种口服活性的pan-BET溴域抑制剂，在小鼠炎症模型中已证明其有效性。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

XD14 是BET 抑制剂，其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。

XP-524 是 BET 和 EP300 的有效抑制剂。 XP-524 在体内具有显著的杀肿瘤作用，能够阻止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 也提高了自身肽的表达及将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 对胰腺导管腺癌（PDAC）表现出研究潜力。

YD23 是一种可诱导 SMARCA2 降解的 PROTAC，具有抗癌活性，可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。

dBET23 is a BRD4 degrader.

MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。

KB02-JQ1 is a potent and specific proteolysis targeting chimera (PROTAC) that specifically degrades BRD4, acting as a molecular glue. It does not degrade BRD2 or BRD3. The mechanism of action involves covalent modification of the E3 ligase DCAF16, thereby promoting BRD4 degradation. Importantly, KB02-JQ1 demonstrates enhanced stability and durability in facilitating protein degradation within biological systems. The compound forms a complex with the ubiquitin E3 ligase ligand KB02 through a linker, resulting in the formation of KB02-JQ1[1].

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。

GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。

GNE-049是针对CREB结合蛋白的高选择性高亲和力抑制剂，对BRET和BRD4活性抑制的IC50达1.1 nM，在体外和体内模型中能够效有效抑制前列腺癌细胞增殖。

BETd-246 is an inhibitor of second-generation and PROTAC-based BET bromodomain (BRD), show antitumor activity.

BETd-260是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 BET 配体相连，对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。

GNE-064 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

SRX3177 是一种新型强效的抑制剂，对 BRD4、PI3K 和 CDK 有抑制作用。SRX3177 具有潜在的抗癌活性。

PFI-3是一种选择性，可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM，可延迟和预防乳腺癌。

dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。

PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) is a novel chemical compound consisting of ligands for von Hippel-Lindau and BRD4, connected by a PROTAC moiety. This compound can effectively degrade the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells. When conjugated with STEAP1 and CLL1 antibodies, PROTAC BRD4 Degrader-9 exhibits potent activity, with respective DC50 values of 0.86 nM and 7.6 nM.

UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50 为 5193nM。

BAY-850 是一种具有选择性和有效的三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 抑制剂，（IC50 ： 166 nM） ，在体外和体内模型中抑制卵巢癌的生长和转移。

PROTAC BRD4 Degrader-1 is an efficacious degrader of BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 41.8 nM).

BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂，具有抗癌活性，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。

MZP-54 is a selective degrader of BRD3/4 based on PROTAC technology(Kd of 4 nM for Brd4BD2)

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

Potent BRD9 degrader. Selectively binds BRD9 and elicits near complete degradation of BRD9 at nanomolar concentrations. Inhibits growth of synovial sarcoma cells in vitro and tumor progression in a synovial sarcoma xenograft mouse model.

ZXH-3-26 是由 Cereblon 配体、E3 泛素连接酶和 BRD4 配体组成的 PROTAC，可用于研究癌症。

SR-0813是一种针对ENL/AF9中YEATS领域的强效且选择性抑制剂。对ENL YEATS领域，其IC 50为25 nM，EC 50为205 nM；对AF9 YEATS领域，其IC 50为311 nM，EC 50为76 nM（CETSA）。SR-0813对MAP3K19的亲和力超过100倍较低（Kd =3.5 μM），相比之下，ENL YEATS的Kd为30 nM。该化合物可用于急性白血病研究。

ODM-207 (BET-IN-4) 是一种 BET 溴区结构域蛋白的抑制剂，对 BRD4的 IC50值 ≤ 1 μM。