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BRD4-IN-7（compound 120）作为一种有效的BRD4抑制剂。

PROTACBRD4 Degrader-20 (compound 195) 作为一种双功能化合物，同时具有BRD4降解剂的功能。

Bromodomain inhibitor-12 edisylate（example 303）为bromodomain抑制剂，适用于自身免疫与炎症疾病研究。

HDAC/JAK/BRD4-IN-1（compound 25ap）是一种针对HDAC/JAK/BRD4的三重抑制剂，该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖，并诱导apoptosis，同时在体内表现出显著的抗癌活性。

PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 作为一种针对 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂，表现出了优异的活性。在 A549 细胞中对 SMARCA2 的降解 DC50 值小于 100 nM，在 MV411 细胞中对 SMARCA4 的降解 DC50 同样小于 100 nM。

PROTAC SMARCA2-degrader-36 (compound 38) 作为一种高效的SMARCA2降解剂，在H929细胞中以100 nM浓度实现99%的降解效率。此化合物显示出显著的抗增殖活性，适用于癌症相关研究。

TAF1 ligand 1 是一种用于合成靶向 TAF1 的 PROTAC 的配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，例如ZS3-046。

KMT9-IN-1 (Compound 8) 是一种针对KMT9的抑制剂，同时也是化合物7b的乙基酯前药。此化合物在细胞中通过酯酶作用释放出活性形式7b，并与细胞内的KMT9靶向结合，降低H4K12me1水平。KMT9-IN-1 对结肠癌显示出抗肿瘤活性，并且可用于前列腺癌和肝细胞癌的研究。

PROTACBRD4 ligand-4 是一种 BRD4 配体，可用于合成 PROTACBRD4 Degrader-37。

ATRkinase-IN-2 (Compound I-G-27) 作为ATR蛋白激酶抑制剂，其Ki范围为0.01至1 μΜ，主要用于肿瘤研究领域。

PROTAC SMARCA2 degrader-24（Compound 34）作为一种高效的SMARCA2 PROTAC降解剂，在HeLa细胞中表现出极低的DC50，小于0.1 µM。同时，该化合物对于SMARCA4的降解活性较低，在HeLa细胞中的DC50超过10 μM。

SMARCA2 ligand-12 是一种PROTAC靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，用于合成PROTAC SMARCA2 degrader-25。

EBET-590 是一种用于癌症研究的BET抑制剂。

AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种针对Androgen Receptor和BET (bromodomain and extra-terminal domain) 的蛋白质降解剂，适用于癌症研究。

PROTACBRD4 Degrader-34 是一种选择性 BRD4 PROTAC 降解剂 (pDC50= 8.4)，能够诱导 VHL 介导的 BD2 降解。此化合物可用于癌症研究。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 是一种BRG1/BRM 抑制剂。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 可用于癌症和 BAF 复合物相关疾病的研究。

ZL0516 is a is a chromone derivatives used as orally bioavailable BRD4-selective inhibitor. This BRD4 BD1 inhibitor has demonstrated impressive in vivo efficacy and overall promising pharmacokinetic properties, indicating its therapeutic potential for the treatment of inflammatory diseases.

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

BRD4/CK2-IN-1 是靶向 BRD4 和 CK2 的小分子抑制剂，对 BRD4 的 IC 50 值为 180nM，对 CK2 的IC 50 值为 230 nM。BRD4/CK2-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞的增殖并诱导细胞凋亡和自噬相关细胞死亡，可用于研究三阴乳腺癌。

BET-IN-20 (compound 10) 作为 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM)，显示出显著的抗癌活性。该化合物能够促使急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡，并在 G0/G1 期阻止细胞周期的进程。此外，BET-IN-20 直接抑制 c-Myc 和 CDK6，同时促进 PARP 的裂解。

NVS-BPTF-1 是一种选择性抑制剂，作用于含有溴结构域和PHD指的转录因子 (BPTF)，KD为71 nM[1]。

(1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23 是Menin-MLL inhibitor-23 的对应异构体。Menin-MLL inhibitor-23 (Example 99A) 是一种menin-MLL 相互作用抑制剂。

EN884 是一个 BRD4 降解剂，通过依赖于 SKP1 和蛋白酶体的途径进行降解。EN884 适用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。

dBRD4-BD1 is a selective BRD4 bromodomain inhibitor. dBRD4-BD1 can selectively degrade BRD4 (DC50 = 280 nM). Notably, dBRD4-BD1 upregulates BRD2/3, a result not observed with degraders using pan-BET ligands. Designing BRD4 selectivity up front enables analysis of BRD4 biology without wider BET-inhibition and simplifies designing BRD4-selective heterobifunctional molecules, such as degraders with new E3 recruiting ligands or for additional probes beyond degraders.

Physachenolide C 是一种选择性BET抑制剂，具有诱导细胞凋亡(apoptosis)和引起细胞周期在G0-G1期停滞的抗肿瘤活性。

DC-CPin711, a potent and selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein (CBP) with an IC50 of 0.0626 μM, effectively halts the cell cycle at the G1 phase and promotes apoptosis [1].

SGC-BRDVIII-NC (Compound 35) 是SMARCA2/4和PB1溴结构域(BRD)抑制剂的阴性对照物。通过酚羟基的甲基化，SGC-BRDVIII-NC 完全消除了蛋白质-配体的结合能力，并用于脂肪生成研究。

CBP/EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP/EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP/HTRF and Myc).

DC-CPin7, a powerful inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein (CBP), exhibits an IC50 value of 2.5 μM [1].

UMB-136 is a bromodomain BRD4 inhibitor that acts by significantly inducing HIV-1 reactivation.

GSK040 是一种有效和具有选择性的BETBD2抑制剂，pIC50值为 8.3。GSK040 对 BETBD2的选择性比 BETBD1(pIC50=4.6) 高 5000 倍。GSK040 可用于肿瘤学和免疫学疾病的研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

VinSpinIn is a probe for the Spin family proteins.

GSK217为一种针对(BET)第二溴化结构域(BD2)的强效、选择性及高溶解度抑制剂，应用于肿瘤及免疫炎症研究领域。

BRD4Inhibitor-28（Compound 18）是一款具有口服活性的BRD4抑制剂，其针对BRD40-BD1和BRD40-BD2的IC50值分别为15和55 nM。该化合物同时对BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1也表现出抑制作用，对应的IC50值依次为19、25和68 nM。此外，BRD4Inhibitor-28在抗黑色素瘤方面展现出活性。

PROTACBRD9-binding moiety 5 是一种选择性 BRD9结合剂，IC50为 4.20 μM，可用于合成 PROTACs。PROTACBRD9-binding moiety 5 对癌细胞具有抗增殖活性。

CCW 28-3 is a novel potent covalent BRD4 degrader, degrading BRD4 in a proteasome- and RNF4-dependent manner without inhibiting RNF4 autoubiquitination activity.