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Epigenetic Reader Domain
AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
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PARP
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信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT212670231
GNE-049
T15397
1936421-41-8
GNE-049是针对CREB结合蛋白的高选择性高亲和力抑制剂,对BRET和BRD4活性抑制的IC50达1.1 nM,在体外和体内模型中能够效有效抑制前列腺癌细胞增殖。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212661201
EML 425
T15216
1675821-32-5
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT214436208
Bromodomain inhibitor-9
T63220
1870849-34-5
Bromodomain inhibitor-9 是Bromodomains 抑制剂,可选择性抑制 BRD4-1的活性,其 Kd 值为 12 nM。Bromodomain inhibitor-9 能够用于与全身或脂质代谢、组织炎症、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关疾病的研究。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212657680
PF-CBP1 hydrochloride
T3217
2070014-93-4
PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂,抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达,也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212080498
BETd-260
T14550
2093388-62-4
BETd-260是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连,对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT214321214
NHWD-870
T36573
2115742-03-3
NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效,并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212672740
β-NF-JQ1
T10526
2380000-55-3
β-NF-JQ1是一种PROTAC,可将芳烃受体E3 (AhR E3) 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain(BRD)的蛋白,诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212671131
Bromodomain inhibitor-8
T10621
1300031-70-2
Bromodomain inhibitor-8 is an inhibitor of BET bromodomain used to treat autoimmune and inflammatory diseases.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212650452
I-BET151
T2120
1300031-49-5
I-BET151 (GSK1210151A) 是 BRD2/3/4 的特异性 BET 抑制剂,IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212036668
PFI-3
T6939
1819363-80-8
PFI-3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。
Epigenetic Reader Domain
HIT217589946
dBRD4-BD1
T69506
2839318-19-1
dBRD4-BD1 is a selective BRD4 bromodomain inhibitor. dBRD4-BD1 can selectively degrade BRD4 (DC50 = 280 nM). Notably, dBRD4-BD1 upregulates BRD2/3, a result not observed with degraders using pan-BET ligands. Designing BRD4 selectivity up front enables analysis of BRD4 biology without wider BET-inhibition and simplifies designing BRD4-selective heterobifunctional molecules, such as degraders with new E3 recruiting ligands or for additional probes beyond degraders.
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT218851013
(S,R)-CFT8634
T78660
2704617-95-6
(S,R)-CFT8634为选择性与口服活性BRD9蛋白降解剂,潜在用途覆盖BRD9介导疾病研究,包含细胞增殖异常等。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT103049526
DC-CPin7
T61314
893781-17-4
DC-CPin7, a powerful inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein (CBP), exhibits an IC50 value of 2.5 μM [1].
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212689281
UMB-136
T24922
2109805-83-4
UMB-136 is a bromodomain BRD4 inhibitor that acts by significantly inducing HIV-1 reactivation.
Epigenetic Reader Domain
HIV Protease
Others
HIT212671215
CBP/p300-IN-2
T10702
2158265-96-2
CBP/EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP/EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP/HTRF and Myc).
c-Myc
Epigenetic Reader Domain
HIT212037181
INCB-057643
T5417
1820889-23-3
INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212671035
ODM-207
T10521
1801503-93-4
ODM-207 (BET-IN-4) 是一种 BET 溴区结构域蛋白的抑制剂,对 BRD4的 IC50值 ≤ 1 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212080529
TD-428
T13105
TD-428 is a highly specific degrader of BRD4(DC50 of 0.32 nM). TD-428 is a BET PROTAC, which comprises TD-106 (a CRBN ligand) linked to JQ1 (a BET inhibitor). TD-428 efficiently induce BET protein degradation.
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212036537
A-366
T3624
1527503-11-2
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT212671127
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
T10616
2270879-17-7
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂,染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂,IC50值低于 0.005 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212673259
Menin-MLL inhibitor 4
T12002
2169916-13-4
Menin-MLL inhibitor 4 has antitumor activity.Menin-MLL inhibitor 4 is an inhibitor of Menin- MLL (mixed-lineage leukemia protein) interaction .
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214323610
SR-0813
T40229
2597186-19-9
SR-0813是一种针对ENL/AF9中YEATS领域的强效且选择性抑制剂。对ENL YEATS领域,其IC 50为25 nM,EC 50为205 nM;对AF9 YEATS领域,其IC 50为311 nM,EC 50为76 nM(CETSA)。SR-0813对MAP3K19的亲和力超过100倍较低(Kd =3.5 μM),相比之下,ENL YEATS的Kd为30 nM。该化合物可用于急性白血病研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT211999875
PFI-1
T6222
1403764-72-6
PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂,能有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。
Apoptosis
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
HIT212661158
GSK8573
T15441
1693766-04-9
GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。它与BRD9具有结合活性,Kd 值为 1.04 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT220913357
GSK040
T63418
2752331-09-0
GSK040 是一种有效和具有选择性的BETBD2抑制剂,pIC50值为 8.3。GSK040 对 BETBD2的选择性比 BETBD1(pIC50=4.6) 高 5000 倍。GSK040 可用于肿瘤学和免疫学疾病的研究。该化合物的粉末形式不稳定,建议选择其他盐形式产品。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214323481
PROTAC BRD4 Degrader-9
T40072
2417370-42-2
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) is a novel chemical compound consisting of ligands for von Hippel-Lindau and BRD4, connected by a PROTAC moiety. This compound can effectively degrade the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells. When conjugated with STEAP1 and CLL1 antibodies, PROTAC BRD4 Degrader-9 exhibits potent activity, with respective DC50 values of 0.86 nM and 7.6 nM.
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT219200839
A947
T74686
2378056-80-3
A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子(PROTAC),通过与 VHL E3 泛素连接酶结合,诱导 SMARCA2的降解,在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性,尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT100903625
SMARCA2-IN-10
T210456
82131-85-9
SMARCA2-IN-10(Compound 4)是一种高选择性的SMARCA2 ATPase结构域抑制剂 (IC50=17.676 μM),能够诱导 SMARCA4缺陷型肿瘤细胞死亡,可用于研究SMARCA4突变型非小细胞肺癌、小细胞卵巢癌及黑色素瘤。
Epigenetic Reader Domain
HIT214323533
PROTAC CBP/P300 Degrader-1
T40143
2484739-48-0
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 is an effective compound that degrades CBP/P300 in a potent manner. It significantly reduces cell viability in various cancer cell lines.
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212673160
Luteolin 7-sulfate
T13762
56857-57-9
Luteolin 7-sulfate, derived from the marine plant Phyllospadix iwatensis Makino, suppresses TYR gene expression by intervening in a signaling pathway involving the cAMP-responsive element binding protein (CREB) and microphthalmia-associated transcription factor (MITF). This inhibition ultimately leads to a decrease in melanin synthesis.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT107497471
OF-1
T2127
919973-83-4
OF-1 是溴结构域的一种抑制剂,其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212080414
ZXH-3-26
T17297
2243076-67-5
ZXH-3-26 是由 Cereblon 配体、E3 泛素连接酶和 BRD4 配体组成的 PROTAC,可用于研究癌症。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT214323383
M-808
T39937
2377335-74-3
M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT217576397
SRX3177
T69742
2241237-51-2
SRX3177 是一种新型强效的抑制剂,对 BRD4、PI3K 和 CDK 有抑制作用。SRX3177 具有潜在的抗癌活性。
CDK
Epigenetic Reader Domain
PI3K
HIT212659365
XD14
T19935
1370888-71-3
XD14 是BET 抑制剂,其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT212671845
GSK9311
T13715L
1923851-49-3
GSK9311 inhibits BRPF bromodomain (pIC50: 6.0 and 4.3 for BRPF1 and BRPF2, respectively). GSK9311 is a less active analog of GSK6853. It can be used as a negative control.
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