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化合物库
Epigenetic Reader Domain
AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
PAD
PARP
PKC
Pim
Sirtuin
信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT213890888
CTB
T9541
451491-47-7
CTB 是一种有效的p300/CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)的小分子激活剂,通过改变p300酶的结构发挥作用,可用于研究神经元自噬通量和Tau病。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT101474418
3',6-Disinapoylsucrose
T3697
139891-98-8
3',6-Disinapoylsucrose (Disinapoyl sucrose) 是远志的指标成分,表现出显著的抗氧化活性和抗抑郁效果。
Bcl-2 Family
Epigenetic Reader Domain
HIT106784387
Curcumin
T1516
458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
Ferroptosis
HDAC
Histone Acetyltransferase
Influenza Virus
Mitophagy
Nrf2
HIT212080498
BETd-260
T14550
2093388-62-4
BETd-260是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连,对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212661158
GSK8573
T15441
1693766-04-9
GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。它与BRD9具有结合活性,Kd 值为 1.04 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT214323481
PROTAC BRD4 Degrader-9
T40072
2417370-42-2
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) is a novel chemical compound consisting of ligands for von Hippel-Lindau and BRD4, connected by a PROTAC moiety. This compound can effectively degrade the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells. When conjugated with STEAP1 and CLL1 antibodies, PROTAC BRD4 Degrader-9 exhibits potent activity, with respective DC50 values of 0.86 nM and 7.6 nM.
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT212080529
TD-428
T13105
TD-428 is a highly specific degrader of BRD4(DC50 of 0.32 nM). TD-428 is a BET PROTAC, which comprises TD-106 (a CRBN ligand) linked to JQ1 (a BET inhibitor). TD-428 efficiently induce BET protein degradation.
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218851119
GSK217
T79018
2748687-92-3
GSK217为一种针对(BET)第二溴化结构域(BD2)的强效、选择性及高溶解度抑制剂,应用于肿瘤及免疫炎症研究领域。
Epigenetic Reader Domain
HIT220913556
ZL0516
T69761
2230496-93-0
ZL0516 is a is a chromone derivatives used as orally bioavailable BRD4-selective inhibitor. This BRD4 BD1 inhibitor has demonstrated impressive in vivo efficacy and overall promising pharmacokinetic properties, indicating its therapeutic potential for the treatment of inflammatory diseases.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214323383
M-808
T39937
2377335-74-3
M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT101738920
Ligustroside
TN1871
35897-92-8
Ligustroside是一种来源于橄榄科植物的酚类苷天然产物,具有抗氧化和抗炎等生物活性。Ligustroside可上调SH-SY5Y-APP695细胞中SIRT1、CREB1和GPx1的mRNA 表达;同时,在脂多糖(LPS)刺激的RAW264.7巨噬细胞中显著抑制一氧化氮(NO)的产生。Ligustroside 在心血管及代谢性疾病相关研究中具有潜在应用价值。
Epigenetic Reader Domain
GPX
NO Synthase
Sirtuin
HIT212036537
A-366
T3624
1527503-11-2
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT218903759
SMARCA2 degrader-17
T89965
2755761-78-3
SMARCA2 degrader-17是一种靶向SMARCA2的PROTAC降解剂,可通过招募Von Hippel–Lindau(VHL)E3泛素连接酶促进其泛素化,并介导蛋白酶体依赖性降解。SMARCA2 degrader-17可扰动SWI/SNF复合体功能,并在SMARCA4缺陷模型中诱导合成致死效应,从而抑制肿瘤细胞增殖。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212650452
I-BET151
T2120
1300031-49-5
I-BET151 (GSK1210151A) 是 BRD2/3/4 的特异性 BET 抑制剂,IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212669439
BAY-850
T14510
2099142-76-2
BAY-850 是一种具有选择性和有效的三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 抑制剂,(IC50 : 166 nM) ,在体外和体内模型中抑制卵巢癌的生长和转移。
Epigenetic Reader Domain
HIT212661243
ARV-771
T5435
1949837-12-0
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212671679
VTP50469
T13336
2169916-18-9
VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂,具有有效的抗白血病活性,Ki 为 104 pM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT212000141
AR420626
T26647
1798310-55-0
AR420626 是一种选择性脂肪酸 3 受体 (FA3R) 激动剂,对被选择性 FA3R 拮抗剂 β-羟基丁酸酯 (BHB) 完全阻断的猪甲酚 (SALS) 提供保护作用。
AChR
CaMK
Epigenetic Reader Domain
GPCR
HDAC
Histone Methyltransferase
mTOR
Others
p38 MAPK
TNF
transporter
HIT214318360
Crebinostat
T27083
1092061-61-4
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用, IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
Epigenetic Reader Domain
HDAC
Histone Acetyltransferase
HIT213840219
NiCur
T60888
2674753-39-8
NiCur是一种有效和选择性的CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,IC50=0.35 μΜ。NiCur能够阻断CBP HAT活性,下调p53激活并抑制细胞凋亡,并促进组蛋白H3上Lysine 27的甲基化,抑制Caspase 3活性和PARP的裂解。
Apoptosis
Caspase
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
PARP
HIT212023965
Hexamethylene bisacetamide
T7863
3073-59-4
Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Epigenetic Reader Domain
Gamma-secretase
MDM-2/p53
NF-κB
Others
p38 MAPK
HIT212711834
(2S,3R)-LP99
T26371
1808948-28-8
(2S,3R)-LP99 is a less active enantiomer of LP99.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT220912459
XY-06-007
T74380
2757045-94-4
XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTACBRD4BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对BRD4BD1L94V 的DC50, 6 h 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT212655836
CBP/EP300-IN-1
T7264
2443789-32-8
CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT212666390
OXFBD04
T12338
2231747-03-6
OXFBD04 是有效的、选择性的 BRD4 抑制剂(IC50= 166 nM)。OXFBD04 是有效的 BET 溴结构域配体,具有对 CREBBP 溴结构域额外的适度亲和力。OXFBD04 显示出抗癌活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT212673185
M‑89
T11925
2363165-42-6
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂,结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT220768084
BRD4-BD1/2-IN-3
T210452
3106588-54-6
BRD4-BD1/2-IN-3 是一种高度选择性的 BRD4 BD2 抑制剂(IC50 = 0.41 nM),对 BRD4 BD1 表现出显著的选择性,并可有效抑制 LPS 诱导的 IL-6 表达。BRD4-BD1/2-IN-3 通过调控 TNF 和 NF-κB 信号通路发挥作用,是研究 BRD4 生物学功能及炎症性疾病机制的重要研究工具。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT106537475
L002
T11807
321695-57-2
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
STAT
HIT212661189
NI-57
TQ0083
1883548-89-7
NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂,对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212658039
I-CBP112 hydrochloride
T4247
2147701-33-3
I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外,它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力,还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT220980742
PCAF-IN-2
T60452
56173-05-8
PCAF-IN-2是一种有效的 PCAF (KAT2B) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。它通过调节特定启动子区域的组蛋白乙酰化水平来控制基因转录,常用于研究癌症增殖抑制及炎症基因的表达调控。
Epigenetic Reader Domain
HIT214983165
Biotinylated-JQ1
T74428
1635437-52-3
Biotinylated-JQ1由 JQ1 与生物素通过接头偶联而成,能特异性结合 BRD2/3/4。它可用于活性测定、蛋白相互作用研究及亲和纯化等应用,是表观遗传学研究的重要工具。
Epigenetic Reader Domain
HIT219569495
SMD-3040
T79820
3033109-92-8
SMD-3040 是一种高效且选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂,可在 DC50 为 12 nM、Dmax 为 91% 的条件下实现靶蛋白的高效清除,从而显著抑制肿瘤细胞增殖并产生明显的抗肿瘤活性。SMD-3040 通过理性组装 SMARCA2/4 配体与 VHL 配体而实现,支持其在黑色素瘤及更广泛肿瘤学研究中的应用。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT211603687
YTH-IN-1
T201820
2189366-92-3
YTH-IN-1人类YTHDF1、YTHDF2、YTHDF3、YTHDC1和YTHDC2蛋白中5个YTH结构域的抑制剂。YTH家族蛋白是一种N 6-methyladenosine (m6A)读取器(reader),在基因表达中起重要的调节作用。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212689351
XX-650-23
T24212
117739-40-9
XX-650-23 是一种小分子 CREB 抑制剂,阻断 CREB 与其所需的共激活因子 CBP(CREB 结合蛋白)之间的关键相互作用,诱导AML细胞凋亡和细胞周期停滞,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
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