Epigenetic Reader Domain

ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。

Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。

DC-CPin711, a potent and selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein (CBP) with an IC50 of 0.0626 μM, effectively halts the cell cycle at the G1 phase and promotes apoptosis [1].

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂，介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

BAY-850 是一种具有选择性和有效的三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 抑制剂，（IC50 ： 166 nM） ，在体外和体内模型中抑制卵巢癌的生长和转移。

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。

BRD4/CK2-IN-1 是靶向 BRD4 和 CK2 的小分子抑制剂，对 BRD4 的 IC 50 值为 180nM，对 CK2 的IC 50 值为 230 nM。BRD4/CK2-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞的增殖并诱导细胞凋亡和自噬相关细胞死亡，可用于研究三阴乳腺癌。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

GSK097 is a highly potent and selective inhibitor of the second bromodomain (BD2) found in bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins. It exhibits a remarkable 2000-fold selectivity for BD2 over BD1, as indicated by BRD4 data. Additionally, GSK097 demonstrates solubility of over 1 mg/mL in FaSSIF media.

Butyrolactone 3 (MB-3) 是一种具有选择性和高效性的组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 抑制剂，对 CBP 亲和力较弱。Butyrolactone 3 具有抗菌活性，可用于癌症、代谢性疾病和和神经系统疾病。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 作为一种针对SMARCA2的PROTAC降解剂，能在A549和MV411细胞中实现其降解，具有DC50值小于100 nM。此外，该化合物在MV411细胞中对SMARCA4的降解效果较弱，DC50值超过1000 nM。

BRM/BRG1 ligand 2 作为靶蛋白配体，主要用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader-2。

PROTAC SMARCA2/4-degrader-30（Compound I-291）作为针对SWI/SNF复合体的催化亚基SMARCA2及SMARCA4的专用降解剂，展示了出色的效果。在MV411和A549细胞系中，该化合物能显著降解SMARCA2，其DC50均低于100 nM；同时在MV411细胞系中也能有效降解SMARCA4，DC50同样低于100 nM。

PROTAC BRD4 Degrader-27 是一种精准针对BRD4的PROTAC，不影响BRD2/BRD3。此化合物包含E3 泛素酶配体Thalidomide-4-OH、连接体PROTAC Linkerγ-Aminobutyric acid以及针对BRD4的PROTAC 靶蛋白配体PROTAC BRD4 ligand-3，后者的参考活性物质为Mivebresib。此外，E3 泛素酶配体与Linker的结合产物是Pomalidomide 4'-alkylC3-acid。

iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体，通过与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合在HSP90上，可抑制癌细胞增殖。iHAC 能激活抗肿瘤免疫反应，并在小鼠模型中阻止 4T1 乳腺癌的复发和转移。

mUNO 是一种肿瘤归巢肽 (mUNO, 序列: "CSPGAK")，能够特异性结合小鼠 CD206，靶向表达 CD206/MRC1 的肿瘤相关巨噬细胞，并能与人重组 CD206 发生相互作用。

Balomenib 是一种针对 menin-MLL 相互作用的抑制剂，能够抑制 men1-MLL4-43 的结合，IC50 小于 0.075 μM。它有效抑制 MV4-11 (CC50 小于 0.1 μM)，MOLM-13 (CC50 介于 0.1~0.5 μM) 和 HEK293 (CC50 小于 2 μM) 细胞的生长，并表现出抗肿瘤活性。

SMARCA2/4-ligand-5 是 PROTAC SMARCA2/4 degrader-37 (Example 4) 的靶蛋白配体，PROTAC SMARCA2/4 degrader-37 (Example 4) 是一种用于靶向降解 SMARCA2/4 的 PROTAC 降解剂，且其 IC50 值为 ≤0.1 μM。

JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-AMPRO-222 是一种包含BRD4的配体与PROTAC接头的化合物，可用于合成PROTACBRD4 Degrader-29。

GNE-886 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

ZLD2218, a potent inhibitor of BRD4 with an IC50 value of 107 nM, has been demonstrated to mitigate kidney injury and fibrosis through extensive studies.

BiBET is a potent, selective, bivalent inhibitor of BET bromodomains.

BAY-155 is a powerful and selective menin-MLL inhibitor, exhibiting an IC 50 of 8 nM. It significantly down-regulates MEIS1 gene expression while up-regulating CD11b and MNDA genes. BAY-155 also demonstrates anti-proliferative effects in AML/ALL (acute myeloid/lymphoblastic leukemia) models [1].

ATAD2-IN-1 (compound 19f) 作为一种有效的ATAD2抑制剂，其IC50值为0.27 μM，能够促进细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物还能抑制c-Myc的激活以及BT-549细胞的迁移。

iBRD4-BD1 diTFA 是一种选择性 BRD4 溴结构域抑制剂，具有抑制活性，IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 diTFA 可用于炎症和肿瘤学研究。

PROTACBRD4 Degrader-25 (Compound 1-f) 作为一种有效的BRD4降解剂，主要应用于癌症及其他与溴结构域相关的疾病研究领域。

PROTACBRM degrader-1 (compound 17) 作为一种基于PROTAC的BRM与BRG1降解剂，其对BRM的DC50值为93 pM，而对BRG1的DC50值为4.9 nM。

CQ-16是一种针对前列腺特异性膜抗原(PSMA)的口服活性小分子药物偶联物(SMDC)。这种化合物在PSMA阳性和PSMA阴性的前列腺细胞中展示了显著的选择性抗增殖效果。CQ-16还表现出对PARP的抑制作用，其IC50值为1 nM。

(S,R,S)-AHPC-Me-amide-C9-acid 作为一种用于合成 PROTACSMARCA2 degrader-31 的 E3 连接酶配体-接头结合物。

BET-IN-27 (compound 6C) 作为一种具备口服活性的BET抑制剂，其对BRD4-BD2、BRD4-BD1、BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1的IC50分别为3.3 nM、3.4 nM、4.1 nM、20.4 nM和42.0 nM。此外，BET-IN-27还显示了抗增殖的生物活性。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-1，一种针对BRM/BRG1的PROTAC降解剂，具有DC50值分别为10-100 nM (BRM) 及 > 1 μM (BRG1)。该化合物主要应用于癌症研究领域。

BRD4 ligand 6 是一种用于合成 BRD4PROTACs 的 BRD4 配体，例如 [PROTAC BRD4 Degrader-26]。

CDC14A/B-IN-1 (Compound 15) 是一种口服有效的CDC14A/B磷酸酶抑制剂，其Ki值分别为57.4 nM (CDC14A) 和90.0 nM (CDC14B)。

Ad-JQ1 (Compound 16) 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物，由BRD4配体和PROTAC连接子组成，用于募集E3连接酶。Ad-JQ1 是合成PROTACβ-NF-JQ1的关键构件。

Penipanoid C (Compound 9) 是BRD4抑制剂，从海洋沉积物来源的真菌Penicillium paneum SD-44中提取。它表现出抗炎特性，并对SMMC-7721细胞具有细胞毒性。Penipanoid C 可用于研究炎症性疾病。