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Bromodomain inhibitor-8 is an inhibitor of BET bromodomain used to treat autoimmune and inflammatory diseases.

INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。

ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。

CTB 是一种有效的p300/CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)的小分子激活剂，通过改变p300酶的结构发挥作用，可用于研究神经元自噬通量和Tau病。

ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。

Ligustroside是一种来源于橄榄科植物的酚类苷天然产物，具有抗氧化和抗炎等生物活性。Ligustroside可上调SH-SY5Y-APP695细胞中SIRT1、CREB1和GPx1的mRNA 表达；同时，在脂多糖（LPS）刺激的RAW264.7巨噬细胞中显著抑制一氧化氮（NO）的产生。Ligustroside 在心血管及代谢性疾病相关研究中具有潜在应用价值。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

MI-2-2 是一种抑制 menin 和 MLL 之间二价蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂，IC50 为 46 nM。 MI-2-2 与 menin 结合，Kd 为 22 nM。

SMARCA2 degrader-17为一种专门针对SMARCA2的降解剂，该化合物在癌细胞中与Adagrasib共同发挥协同抗增殖效应，并能有效抑制肿瘤生长。

3',6-Disinapoylsucrose (Disinapoyl sucrose) 是远志的指标成分，表现出显著的抗氧化活性和抗抑郁效果。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

AR420626 是一种选择性脂肪酸 3 受体 (FA3R) 激动剂，对被选择性 FA3R 拮抗剂 β-羟基丁酸酯 (BHB) 完全阻断的猪甲酚 (SALS) 提供保护作用。

6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one 是含溴结构域蛋白 4（人）的抑制剂。

NiCur是一种有效和选择性的CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，IC50=0.35 μΜ。NiCur能够阻断CBP HAT活性，下调p53激活并抑制细胞凋亡，并促进组蛋白H3上Lysine 27的甲基化,抑制Caspase 3活性和PARP的裂解。

A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂，对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。

OXFBD04 是有效的、选择性的 BRD4 抑制剂(IC50= 166 nM)。OXFBD04 是有效的 BET 溴结构域配体，具有对 CREBBP 溴结构域额外的适度亲和力。OXFBD04 显示出抗癌活性。

CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。

(2S,3R)-LP99 is a less active enantiomer of LP99.

M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTACBRD4BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对BRD4BD1L94V 的DC50, 6 h 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。

Diflunisal (Dolobid) 是一种水杨酸盐衍生物，是环氧合酶的抑制剂，具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能，可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。

BRD4-BD1/2-IN-3 是一种高度选择性的 BRD4 BD2 抑制剂（IC50 = 0.41 nM），对 BRD4 BD1 表现出显著的选择性，并可有效抑制 LPS 诱导的 IL-6 表达。BRD4-BD1/2-IN-3 通过调控 TNF 和 NF-κB 信号通路发挥作用，是研究 BRD4 生物学功能及炎症性疾病机制的重要研究工具。

Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。

L002 是一种细胞可渗透的，可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂，IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活，有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

5-Ph-IAA 是一种 IAA 的衍生物，是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2)。AID2 能够诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗，从而研究活细胞中的蛋白功能，具有抑制肿瘤的作用。

dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。

XX-650-23 是一种小分子 CREB 抑制剂，阻断 CREB 与其所需的共激活因子 CBP（CREB 结合蛋白）之间的关键相互作用，诱导AML细胞凋亡和细胞周期停滞，可用于研究急性髓系白血病 （AML）。

MS645 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂，对 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。

BRM/BRG1 ligand 2 作为靶蛋白配体，主要用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader-2。

(S,R,S)-AHPC-Me-amide-C9-acid 作为一种用于合成 PROTACSMARCA2 degrader-31 的 E3 连接酶配体-接头结合物。

SMARCA2/4-ligand-5 是 PROTAC SMARCA2/4 degrader-37 (Example 4) 的靶蛋白配体，PROTAC SMARCA2/4 degrader-37 (Example 4) 是一种用于靶向降解 SMARCA2/4 的 PROTAC 降解剂，且其 IC50 值为 ≤0.1 μM。

IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24和 BRPF1的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1的 Kd 值为 14 nM。