ERK

VSLRGDTRG 是 cadherin17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽，可结合并激活 α2β1 整合素信号通路。通过该 RGD 基序，VSLRGDTRG 促进 β1 整合素的高亲和力构象变化，从而增强细胞粘附及 FAK 和 ERK1/2 的磷酸化，驱动肿瘤增殖与转移。VSLRGDTRG 可用于研究结肠癌、胰腺癌等高表达 CDH17 的癌症。

(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种口服活性的JNK抑制剂，其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为61, 7和6 nM。它能够选择性地抑制ERK1、p38α和EGFR，IC50值分别为0.48、3.4和0.38 μM。在急性大鼠PK-PD模型中，（3S）-Tanzisertib (hydrochloride) 能抑制LPS诱导的TNFα生成，适用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。

Protein tyrosine phosphatases (PTPs) remove phosphate from tyrosine residues of cellular proteins. Reversible phosphorylation catalyzed by the coordinated actions of protein tyrosine kinases and phosphatases is key to the regulation of the signaling events that control cell growth and proliferation, differentiation, and survival or apoptosis, as well as adhesion and motility. RK-682, a bioactive compound originally isolated from the fermentation of Streptomyces sp. 88-682, is an inhibitor of the PTPs. It inhibits the phosphorylation of CD45 and VHR with IC50 values of 54 and 2 μM, respectively, and arrests cell cycle progress at the G1/S transition. It is also reported to inhibit heparanase (IC50 = 17 μM), an endo-β-D-glucuronidase involved in tumor cell invasion and angiogenesis. RK-682 (calcium salt) is a less soluble version of the free acid.

TAT-MEK1是ERK2的抑制剂，由TAT和MEK1(N-terminal)组成。TAT(YGRKKRRQRRR)源自人免疫缺陷(HIV-1)转录反式激活因子(TAT)，是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1体外对ERK2的IC50为29 μM。

ERK2allosteric-IN-1（化合物1）作为一种变构ERK2选择性抑制剂，具有11 μM的IC50值。

Gambogic amide acts as a potent and selective agonist for TrkA, promoting tyrosine phosphorylation and activating downstream signaling pathways such as Akt and MAPK. It specifically binds to the cytoplasmic juxtamembrane domain of the TrkA receptor, stimulating dimerization and activation. The compound demonstrates neuroprotective properties by preventing neuronal cell death caused by glutamate. Additionally, gambogic amide shows enhanced efficacy in a transient middle cerebral artery occlusion model of stroke and may be useful for investigating neurodegenerative diseases and stroke [1].

Resomelagonmethanesulfonate (AP1189 methanesulfonate) 是 Resomelagon 的甲磺酸盐形式，是一种口服有效的黑皮质素受体 (MR) 激动剂。其能够诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 动员，在小鼠腹膜炎和关节炎模型中显示出抗炎活性。Resomelagonmethanesulfonate 适用于肥胖和慢性炎症研究。

Ent-11alpha-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid has anti-cancer activity, it induces apoptosis of human malignant cancer cells, it also inhibits hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo via stabilizing IkBα.

SOS1 activator 2 (Compound 65) 是苯并咪唑的衍生物，并作为SOS1的激活剂，对SOS1展现出高结合亲和力，Kd为9 nM。它能够调节Ras-ERK信号通路，可应用于肿瘤研究。

KRASG12C IN-15 (Compound 21) 是一种可口服的KRASG12C抑制剂，能够以19 nM的IC50抑制由SOS1介导的GDP/GTP交换。它还可通过抑制ERK磷酸化表现出作用，IC50为0.051 μM，并抑制KRASG12C突变的MIA PaCa-2细胞活力，IC50为0.023 μM。在MIA PaCa-2异种移植小鼠模型中，KRASG12C IN-15 显示出抗肿瘤活性。

SHP2-IN-23 (compound 30)，一种具有口服活性的SHP2抑制剂，显示出强大的体内效应及药代动力学属性（IC50=38 nM）。该化合物还能有效抑制ERK磷酸化，其IC50值为5 nM。

N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (3-oxo-C12-HSL) 是由铜绿假单胞菌和洋葱状芽孢杆菌复合物菌株产生的细菌群体感应信号分子，群体感应是细菌用来控制基因表达以响应细胞密度增加的调节系统。N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone 诱导 16HBE 人支气管上皮细胞产生 IL-8。

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

Sudachitin是一种主要存在于Citrus sudachi中的Polymethoxyflavone。它通过促进脂肪细胞中的脂解作用，产生抗肥胖效果。此外，Sudachitin通过抑制Akt路径，减少了在TNF-α激活的HPDLC中MMP-1和MMP-3的产生。

Cantharidic acid 是一种选择性抑制蛋白磷酸酶 2 (PP2A) 和蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的化合物。它通过激活 ERK1/2、p38 和 JNK1/2 通路来抑制细胞活力，使细胞周期在亚 G1 期停滞，并诱导 NPC-39 和 HONE-1 细胞发生凋亡 (apoptosis)。

7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种有效的口服PAR4拮抗剂，其IC50为1.4 μM，能够抑制PAR4介导的人血小板聚集，同时抑制相关信号通路，如NF-κB、Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK和p38。在链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠模型中，该化合物能减少血管PAR4的表达，改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。此外，7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 能在不延长出血时间的情况下防止小鼠血栓形成。

Adonixanthin ((3S,3'R)-Adonixanthin) 是一种类胡萝卜素，具备口服活性的抗氧化和抗癌特性。它能有效抑制三种胶质母细胞瘤细胞的增殖与迁移，并通过多种途径提供细胞保护作用，尤其是在抑制活性氧 (ROS) 产生方面表现出色。Adonixanthin 不仅通过抗氧化反应保护细胞，还通过激活Nrf2减少光诱导的损伤。它能够减缓胶质母细胞瘤的进展，并在自体血脑出血 (ICH) 模型中改善血脑屏障的通透性升高。Adonixanthin 适用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和脑出血 (ICH) 研究。

Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Pentadecanoic acid (Standard) 是 Pentadecanoic acid 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Pentadecanoic acid 是一个具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。

HA-1004 dihydrochloride 是 PKA、PKC、cGKI、MYLK 和钙通道蛋白的抑制剂。

Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂，它（IC50=31.7+/-4.23μM）对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸（IC50=160.3+/-24.62μM），但弱于非那雄胺（IC50=0.38+/-0.06μM）。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性，它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症，它可以减轻关节炎的严重程度，改变 dLN 或关节中的白细胞活化，并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成，IC（50）值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性，它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生，逆转癌细胞的多药耐药性，它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7/ADR 细胞的细胞毒性。

SCH772984 HCl 是一种特异性的 ERK1/2 抑制剂，具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性，其 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 HCl 在 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力，并诱导肿瘤消退。 SCH772984 HCl 可用于 MAPK 抑制剂难治性肿瘤的研究。

Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。

ML-191 是GPR55的拮抗剂。它可以阻断溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导，在过表达 GPR55 的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM；它抑制 LPI 诱导ERK1/2 磷酸化的IC50=328 nM。当浓度为达到30 µM 时，可抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。

Keracyanin chloride (Cyanidin 3-rutinoside chloride) 是一种花青素，能够抑制氧化的小牛胸腺 DNA 中丙二醛的形成，具有抗氧化作用。

Ganoderic acid X is a potential Mdm2 inhibitor(K(i) = 16nM). It is a potential anticancer drug, inhibits topoisomerases and induces apoptosis of cancer cells.

PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC，显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成，能够抑制ERK1/2的磷酸化，并对A375细胞展现出抗增殖活性。

SHP389 是一种高效的 SHP2 变构抑制剂，抑制 SHP2 和 p-ERK，可用于研究癌症。

Mogrol 是罗汉果中的一种天然产物，通过抑制 ERK1/2 和 STAT3 通路，减少 CREB 激活和激活 AMPK 信号传导发挥作用。

Trilinolein (1,2,3-Trilinoleoylglycerol) 是内源性代谢产物的一种。

Creosol 是内源性代谢产物的一种。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1/2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4/髓样分化蛋白 2 复合物的形成。

Anti-inflammatory agent 35 是一种有效的抗炎剂。

MEK-IN-6（Example 69）是一种针对MEK的抑制剂，在A375细胞中有效抑制ERK1/2（THR202/Tyr204）的磷酸化，其IC50值为2 nM。此化合物主要应用于癌症研究领域。

Tauroursodeoxycholic-d4 Acid 是 Tauroursodeoxycholic Acid 的氘代化合物。Tauroursodeoxycholic Acid 的 CAS 号为 14605-22-2。Tauroursodeoxycholate，又称 ursodoxicoltaurine，是一种高度亲水性的三级胆汁酸，在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式，而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病，如原发性胆汁性肝硬化(PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。