ERK

ETI41 是一种选择性口服有效的TLR抑制剂，作用于TLR7(IC50= 0.63 μM) 和TLR9(IC50= 0.16 μM)的核苷结合位点 I，而不影响表面TLR（包括TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4和TLR5）。在细胞、生物物理和体内实验中，ETI41 表现出纳摩尔级别的活性，有效抑制由内体 TLR 介导的促炎信号，并抑制炎症相关基因的表达，能够改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。ETI41 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的相关研究。

Cot-IN-4 (compound 32) 是一种高效的癌症大阪甲状腺 (COT) 激酶抑制剂，其IC50为6 nM。它能够抑制ERK的磷酸化（IC50：60 nM）以及TNFα的释放（IC50：60 nM），还抑制尿酸刺激的巨噬细胞中促炎细胞因子IL-1β的产生（IC50：0.2 μM）。Cot-IN-4 可用于研究炎症性疾病。

Rupestonic acid 是青蒿 Artemisia rupestris L. 中的一种化合物，Artemisia rupestris L. 是一种著名的治疗感冒的维吾尔族传统药物。 Rupestonic acid 具有抗流感病毒活性。

Isocryptotanshinone inhibits protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) activity with 50% inhibitory concentration values of 56.1±6.3 μM, PTP1B acts as a negative regulator of insulin signaling, and selective inhibition of PTP1B has served as a potential drug target for the treatment of type 2 diabetes.

Emodic acid 是一种从微生物中分离到的多环芳香天然产物。

Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。

Sanggenon C 是一种从桑属的根皮中分离得到的黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物。Sanggenon C 可抑制NF-κB 活性，抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达，以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达； Sanggenon C 还具有抗氧化和抗炎作用，也有抑制胰脂肪酶作用。[1,2]

Morelloflavone（藤黄双黄酮）是一种从藤黄属植物中提取的双黄酮类化合物，具有抗肿瘤和抗炎特性，通过靶向Rho GTPases和细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路来抑制肿瘤血管生成。Fukugetin抑制多种癌细胞系的细胞增殖，如Caspase-9, TNF-α, ER-α, , HER-2。

Isoscopoletin (7-Methoxyesculetin) 是艾叶中的一种活性成分。它具有显著的细胞增殖抑制作用，对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。它具有抑制 HBV 复制的活性。

Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜，可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。

trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。

Urea (Carbonyldiamide) 在肝脏中由氨基酸脱氨产生的氨形成。它是蛋白质分解代谢的主要终代谢产物。

Methyl helicterate is isolated from roots of Helicteres angustifolia L.

MO-2097是一种RAF-1/HIF-1α抑制剂。它促进RAF-1的不稳定性，减少EMT相关转录因子和间质标记物。在低氧和模拟低氧条件下，MO-2097通过hnRNPA2B1抑制HIF-1α蛋白表达。该化合物刺激线粒体ROS的生成，进而导致细胞凋亡 (apoptosis)。通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路，MO-2097能够有效抑制结直肠癌的转移并在HCT116细胞异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MO-2097可用于结直肠癌研究。

Fustin 是植物漆树 (Rhus verniciflua Stokes) 的植物性黄烷醇成分。 Fustin 对 6-羟基多巴胺诱导的神经元细胞死亡具有保护作用。

Lupalbigenin sensitizes detachment-induced cell death in human lung cancer cell through down-regulation of pro-survival proteins.

Asperosaponin V 是一种从植物中分离到的萜类天然产物。

AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种AKT变构抑制剂，具有抗肿瘤活性。与Trametinib联合使用时，可靶向AKT/mTOR和MEK/ERK信号通路，并抑制上皮-间质转化，对TNBC产生协同抑制作用，促进细胞凋亡，同时抑制细胞增殖和迁移。

Apoptosisinducer 35 (Compound 6) 为多靶点抑制剂，可抑制EGFR、AKT、ERK和P38-MAPKα的表达。Apoptosisinducer 35 抑制癌细胞A549和Jurkat的增殖，导致细胞周期在S期受阻，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

Pentadecanoic acid 是一个具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。

Citropten 是一种香豆素，分离自佛手柑油中，对 A2058 人黑色素瘤细胞株具有抗增殖作用。

β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。

Protein tyrosine phosphatases (PTPs) remove phosphate from tyrosine residues of cellular proteins. Reversible phosphorylation catalyzed by the coordinated actions of protein tyrosine kinases and phosphatases is key to the regulation of the signaling events that control cell growth and proliferation, differentiation, and survival or apoptosis, as well as adhesion and motility. RK-682, a bioactive compound originally isolated from the fermentation of Streptomyces sp. 88-682, is an inhibitor of the PTPs. It inhibits the phosphorylation of CD45 and VHR with IC50 values of 54 and 2 μM, respectively, and arrests cell cycle progress at the G1/S transition. It is also reported to inhibit heparanase (IC50 = 17 μM), an endo-β-D-glucuronidase involved in tumor cell invasion and angiogenesis. RK-682 (calcium salt) is a less soluble version of the free acid.

HA-1004 dihydrochloride 是 PKA、PKC、cGKI、MYLK 和钙通道蛋白的抑制剂。

Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。

SCH772984 HCl 是一种特异性的 ERK1/2 抑制剂，具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性，其 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 HCl 在 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力，并诱导肿瘤消退。 SCH772984 HCl 可用于 MAPK 抑制剂难治性肿瘤的研究。

ML-191 是GPR55的拮抗剂。它可以阻断溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导，在过表达 GPR55 的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM；它抑制 LPI 诱导ERK1/2 磷酸化的IC50=328 nM。当浓度为达到30 µM 时，可抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。

Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂，是嘌呤类似物，具有抗癌活性。它对Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和Cdk9/cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。

VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂，Ki 值小于 2 nM。

7α-Hydroxycholesterol 是一种由酶促氧化和非酶促氧化形成的胆固醇氧化物，可用作脂质过氧化的生物标志物。

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，EC50为 2.3 μM。它是 α3β4 和 α7 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50值分别为 55 和 18 μM，用于戒烟方面的研究。

Peramivir Trihydrate (RWJ-270201) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的IC50值为 0.9-4.3 nM。它是一种环戊烷衍生物，具有抗甲型和乙型流感病毒的活性。

Phosphocreatine dipotassium, primarily found in the skeletal muscles of vertebrates and one of organic compounds known as alpha amino acids and derivatives.

DEL-22379 是一种水溶性 ERK 二聚化抑制剂，IC50约为 0.5 μM。