HMG-CoA Reductase

HMG-CoA还原酶（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶，正式缩写为HMGCR）是甲羟戊酸途径的速率控制酶（NADH依赖性；NADPH依赖性），甲羟戊酸钠途径是产生胆固醇和其他类异戊二烯的代谢途径。通常在哺乳动物细胞中，这种酶被胆固醇抑制，胆固醇来源于低密度脂蛋白（LDL）通过LDL受体的内化和降解，以及胆固醇的氧化物种。还原酶的竞争性抑制剂诱导肝脏中LDL受体的表达，这反过来又增加了血浆LDL的分解代谢，降低了胆固醇的血浆浓度，接受标准脂质假说的人认为胆固醇是动脉粥样硬化的重要决定因素。因此，这种酶是广泛使用的降胆固醇药物（统称为他汀类药物）的靶标。HMG-CoA还原酶锚定在内质网膜上，长期以来被认为具有七个跨膜结构域，活性位点位于细胞质中的长羧基末端结构域。最近的证据表明它含有八个跨膜结构域。