ERK

Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。

Sanggenon C 是一种从桑属的根皮中分离得到的黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物。Sanggenon C 可抑制NF-κB 活性，抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达，以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达； Sanggenon C 还具有抗氧化和抗炎作用，也有抑制胰脂肪酶作用。[1,2]

Morelloflavone（藤黄双黄酮）是一种从藤黄属植物中提取的双黄酮类化合物，具有抗肿瘤和抗炎特性，通过靶向Rho GTPases和细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路来抑制肿瘤血管生成。Fukugetin抑制多种癌细胞系的细胞增殖，如Caspase-9, TNF-α, ER-α, , HER-2。

Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜，可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。

Rupestonic acid 是青蒿 Artemisia rupestris L. 中的一种化合物，Artemisia rupestris L. 是一种著名的治疗感冒的维吾尔族传统药物。 Rupestonic acid 具有抗流感病毒活性。

Isocryptotanshinone inhibits protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) activity with 50% inhibitory concentration values of 56.1±6.3 μM, PTP1B acts as a negative regulator of insulin signaling, and selective inhibition of PTP1B has served as a potential drug target for the treatment of type 2 diabetes.

Methyl helicterate is isolated from roots of Helicteres angustifolia L.

Fustin 是植物漆树 (Rhus verniciflua Stokes) 的植物性黄烷醇成分。 Fustin 对 6-羟基多巴胺诱导的神经元细胞死亡具有保护作用。

MO-2097是一种RAF-1/HIF-1α抑制剂。它促进RAF-1的不稳定性，减少EMT相关转录因子和间质标记物。在低氧和模拟低氧条件下，MO-2097通过hnRNPA2B1抑制HIF-1α蛋白表达。该化合物刺激线粒体ROS的生成，进而导致细胞凋亡 (apoptosis)。通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路，MO-2097能够有效抑制结直肠癌的转移并在HCT116细胞异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MO-2097可用于结直肠癌研究。

trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。

Urea (Carbonyldiamide) 在肝脏中由氨基酸脱氨产生的氨形成。它是蛋白质分解代谢的主要终代谢产物。

Isoscopoletin (7-Methoxyesculetin) 是艾叶中的一种活性成分。它具有显著的细胞增殖抑制作用，对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。它具有抑制 HBV 复制的活性。

Lupalbigenin sensitizes detachment-induced cell death in human lung cancer cell through down-regulation of pro-survival proteins.

Asperosaponin V 是一种从植物中分离到的萜类天然产物。

Bongkrekic acid (ammonium salt) 属于天然产物，是一种线粒体腺嘌呤核苷酸转位酶（ANT）抑制剂，通过 p38、ERK 等信号通路诱导中性粒细胞胞外陷阱形成，用于线粒体功能及免疫反应研究。

ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。

CN009543V is an enhancer of tyrosine phosphorylation of EGFR via downstream signaling pathways.

MEK/PI3K-IN-1（compound 6r）是一种高效的MEK/PI3K抑制剂，IC50值为124 nM（MEK1）、130 nM（PI3Kα）及236 nM（PI3Kδ）。该化合物能够降低pAKT和pERK1/2的活性，并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。

SHY-855 是一种泛RAS抑制剂，能够有效阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员的结合，其IC50值为0.3-5 μM。它还能够抑制K-Ras下游MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化，并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-855 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。

SHP2-IN-44 (Compound 26) 是一种具有口服活性的变构SHP2抑制剂，其IC50为27 nM。它能够抑制ERK磷酸化（IC50为299 nM），且无脱靶 hERG 活性。SHP2-IN-44 具有广谱抗癌活性，可用于治疗如幼年型粒单核细胞白血病、神经母细胞瘤和乳腺癌等疾病。该化合物适用于努南综合征、LEOPARD 综合征及癌症研究。

20:4 Lyso PI 是一种G蛋白偶联受体GPR55的选择性激动剂。在表达GPR55的HEK293细胞中，其EC50值为10 nM，可以诱发细胞的圆化。20:4 Lyso PI 促进RhoA的激活以及随后的ROCK依赖的细胞骨架重排，同时激活ERK信号通路并提升细胞内游离钙水平。此化合物可用于免疫疾病的研究。

Cot-IN-4 (compound 32) 是一种高效的癌症大阪甲状腺 (COT) 激酶抑制剂，其IC50为6 nM。它能够抑制ERK的磷酸化（IC50：60 nM）以及TNFα的释放（IC50：60 nM），还抑制尿酸刺激的巨噬细胞中促炎细胞因子IL-1β的产生（IC50：0.2 μM）。Cot-IN-4 可用于研究炎症性疾病。

ETI41 是一种选择性口服有效的TLR抑制剂，作用于TLR7(IC50= 0.63 μM) 和TLR9(IC50= 0.16 μM)的核苷结合位点 I，而不影响表面TLR（包括TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4和TLR5）。在细胞、生物物理和体内实验中，ETI41 表现出纳摩尔级别的活性，有效抑制由内体 TLR 介导的促炎信号，并抑制炎症相关基因的表达，能够改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。ETI41 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的相关研究。

ETI60 是一种选择性TLR抑制剂，具口服活性，其作用于TLR7 (IC50= 0.68 μM) 和TLR9 (IC50= 0.12 μM) 的核苷结合位点 I，而不影响表面 TLR（包括 TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4 和 TLR5）。ETI60 在细胞、生物物理及体内实验中显示出纳摩尔级活性，有效抑制内体 TLR 介导的促炎信号，并调节炎症相关基因的表达。ETI60 能有效改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。该化合物适用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。

ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。

Piperlongumine (Piplartine) 属于生物碱类天然产物，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗血管生成等生物活性。Piperlongumine 可以增强 ROS 水平，诱导肿瘤细胞凋亡。

Tauroursodeoxycholate-D4-1是Tauroursodeoxycholate (T2532)的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid)作为一种内质网应激抑制剂，显著降低凋亡分子caspase-3和caspase-12的表达，并且能够抑制ERK。

Lidocaine-D10 hydrochloride是Lidocaine Hydrochloride (T1144)的氘代化合物。Lidocaine Hydrochloride的CAS号为73-78-9。Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制MEK/ERK和NF-κB信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1/2抑制剂，具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM)，能够下调磷酸化ERK1/2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合，ERK1/2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC，进而触发ERK1/2的降解。

RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

BAY885 是选择性 ERK5抑制剂，IC50为 35 nM。

Neoandrographolide (Neoandrographiside) 是一种二萜类化合物，从穿心莲中分离得到。

Shizukaol B exerts anti-inflammatory effects in LPS-activated microglia partly by modulating JNK-AP-1 signaling pathway; it also shows significant anti-neuroinflammatory effects by inhibiting nitric-oxide (NO) production in lipopolysaccharide (LPS)-stimul

Manassantin A is a high potent HIF-1 inhibitor, it protects the gastric mucosa from ethanol-induced acute gastric injury, and suggest that these protective effects might be associated with COX/PGE2 stimulation, inhibition of iNOS production and NF-κB act