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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT211581012
N-(p-Coumaroyl) serotonin
TN1969
68573-24-0
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用,常用于动脉粥样硬化的研究。它可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大。它可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+释放的作用。
Caspase
ERK
PDGFR
HIT107456260
Peramivir
T21339
330600-85-6
Peramivir (BCX1812) 是一种高选择性的甲型和乙型流感神经氨酸酶抑制剂,具有抗病毒活性和抗细胞因子作用,可用于研究新型冠状病毒和流感病毒感染。
Antiviral
ERK
IκB/IKK
JNK
p38 MAPK
STAT
HIT212665346
Chrysoeriol
TN1490
491-71-4
Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
p38 MAPK
HIT103735368
6,8-Diprenylorobol
TN1302
66777-70-6
6,8-Diprenylorobol possesses weaker anti-H. pylori activity, it may be a useful chemopreventive agent for peptic ulcer or gastric cancer in H. pylori-infected individuals.
Akt
Antifection
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
HIV Protease
JNK
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT106181949
N-Salicyloyltryptamine
T60526
31384-98-2
N-Salicyloyltryptamine(STP) 是一种色胺类似物,具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张的作用。N-Salicyloyltryptamine 作为电压依赖性离子通道(包括Na+、Ca2+、K+离子通道)抑制剂,可抑制 K+电流,IC50值为 34.6 μM ( /to)。
Calcium Channel
ERK
Guanylate cyclase
NF-κB
Others
Potassium Channel
HIT217585565
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
T76556
355367-87-2
MEK1Derived Peptide Inhibitor 1,一种肽抑制剂,以IC50值30 μM抑制MEK1激活ERK2。适用于细胞渗透性研究。
ERK
MEK
HIT107031906
Azoramide
T4304
932986-18-0
Azoramide 是一种小分子调节剂,具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212654015
GPR34 receptor antagonist 2
T8848
907952-06-1
GPR34 receptor antagonist 2 (Tyrosine, N-[(2E)-3-(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-O-(phenylmethyl)-) 是一种GPR34受体拮抗剂,可用于研究免疫疾病、炎性疾病。
ERK
Others
HIT213886491
Taspine
TN5100
602-07-3
Taspine shows antitumor activity by modulating the EGFR signaling pathway of Erk1/2 and Akt in vitro and in vivo, it can inhibit growth and induce apoptosis of HUVEC in a dose-dependent manner, it has shown meaningful angiogenesis activity. Taspine exhibi
Akt
Bcl-2 Family
EGFR
ERK
MAPK
P2X Receptor
VEGFR
HIT100476788
Phellopterin
T3927
2543-94-4
Phellopterin 是一种分离自P. trifoliata 中的天然产物。它能够调节 Akt 和 PKC 通路,抑制 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达,进而减少单核细胞与内皮细胞的粘附。
Akt
Apoptosis
ERK
GABA Receptor
HIV Protease
Integrin
PI3K
PKC
PPAR
Sirtuin
STAT
TLR
HIT212651512
Pluripotin
T6948
839707-37-8
Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4,IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。
ERK
Raf
S6 Kinase
HIT212670889
(E)-GABAB receptor antagonist 1
T11137
1611483-29-4
(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。
ERK
GABA Receptor
HIT218850932
CKLF1-C27
T76245
891861-48-6
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与CCR4受体结合并激活ERK1/2通路。CKLF1-C27 可以通过竞争CCR4受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs 增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
CCR
ERK
HIT214315436
Jolkinolide B
T2S1040
37905-08-1
Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
IL Receptor
JAK
JNK
mTOR
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
STAT
TNF
HIT212665686
Meranzin hydrate
TN1922
5875-49-0
Meranzin hydrate 是来源于中药柴胡疏肝散中的吸收的生物活性化合物,表现出抗抑郁和抗动脉粥样硬化活性。
Adrenergic Receptor
ERK
HIT212650054
Gluconate Calcium
T0411
299-28-5
Gluconate Calcium (Gluconic acid hemicalcium salt) 是矿物质补充剂, 由葡糖酸和石灰或碳酸钙中和制成。
Endogenous Metabolite
ERK
Interleukin
NO Synthase
Others
HIT214320843
PB1
T35888
188714-28-5
PB1 is a highly-effective intracellular disulfide reducing agent with notable attributes such as excellent cell permeability, the capacity to generate a substantial intracellular concentration gradient, and remarkable stability. It serves as a borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) analogue. PB1 demonstrates the potential to enhance the survival of retinal ganglion cells following axotomy in vitro at concentrations in the nanomolar and picomolar range. Consequently, PB1 has proven instrumental in the study of neuroprotective properties[1][2][3].
ERK
Others
HIT103303928
Gliquidone
T0371
33342-05-1
Gliquidone (AR-DF 26) 是一种磺酰脲类的抗糖尿病药物,可用于2型糖尿病的研究。
COX
ERK
Interleukin
NF-κB
Others
Potassium Channel
ROS
STAT
HIT214324260
GP 1a
T41231
511532-96-0
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成,同时促进上皮的重新形成。
Cannabinoid Receptor
ERK
HIT100382252
Avicularin
T6S0117
572-30-5
Avicularin (Fenicularin) 具有抗过敏、抗炎、保肝、抗氧化、抗肿瘤等活性。它能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,它通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。
Apoptosis
COX
ERK
NF-κB
PPAR
transporter
HIT212650562
Tauroursodeoxycholate
T2532
14605-22-2
Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。
Apoptosis
Caspase
Cytochromes P450
Endogenous Metabolite
ERK
HIT214315057
Enniatin B
T13679
917-13-5
Enniatins B decreases the activation of ERK (p44/p42). Enniatin B is a Fusarium mycotoxin. Enniatin B inhibits acyl-CoA: cholesterol acyltransferase (ACAT) activity with an IC50 of 113 μM in an enzyme assay using rat liver microsomes.
Acyltransferase
ERK
HIT214321260
CAY10561
T36672
933786-58-4
The extracellular signal-regulated kinase (ERK) signal transduction pathway regulates a diverse array of cellular processes. These processes include cell survival, proliferation, motility, and differentiation and are constitutively activated in cancers involving lung, colon, pancreas, kidney, and ovary. CAY10561 is a potent, ATP-competitive inhibitor of ERK2 (Ki = 2 nM). This compound is highly selective for ERK2 compared to other kinases such as PKA (Ki = 0.39 μM) and JNK3 (Ki = 4 μM). CAY10561 inhibits proliferation of COLO 205 cells with an IC50 value of 0.54 μM.
ERK
Others
HIT213884572
Capillarisin
TN3587
56365-38-9
Capillarisin is a novel blocker of STAT3 activation and thus may have a potential in negative regulation of growth, metastasis, and chemoresistance of tumor cells, it inhibits cancer cell growth of osteosarcoma cells by inducing apoptosis accompanied with
Bcl-2 Family
COX
DNA/RNA Synthesis
ERK
IL Receptor
JNK
MAPK
MMP
NF-κB
NOS
Prostaglandin Receptor
Reactive Oxygen Species
STAT
TLR
TNF
VEGFR
HIT105888215
Cornuside
T4S2326
131189-57-6
Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应,用于炎性过敏性疾病中的潜能。
ERK
JNK
NF-κB
p38 MAPK
HIT212525471
6-Demethoxytangeretin
T8152
6601-66-7
6-Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用,通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。
Akt
ALK
ERK
Interleukin
JAK
JNK
MAPK
p38 MAPK
STAT
HIT213886040
Desoxo-narchinol A
TN3839
53859-06-6
Desoxo-narchinol A exhibits protective effects against LPS-induced endotoxin shock and inflammation through p38 deactivation, it shows inhibitory activity against LPS-induced NO production. Desoxo-narchinol A shows cytotoxic activity against P-388 cells.
COX
ERK
IL Receptor
JNK
NF-κB
NO Synthase
NOS
p38 MAPK
PGE Synthase
Prostaglandin Receptor
TNF
HIT106258110
Hirsutenone
TN4213
41137-87-5
Hirsutenone has potent antioxidant activity, it shows significant free radical scavenging activity and exhibits inhibition effect on the mitochondrial lipid peroxidation.Hirsutenone exhibits anti-cancer, and anti-filarial effects, it may exert a preventive effect against microbial endotoxin lipopolysaccharide-induced inflammatory skin diseases through inhibition of ERK pathway-mediated NF-kappaB activation. Hirsutenone attenuates adipogenesis by directly targeting PI3K and ERK during MCE in 3T3-L1 preadipocytes, underscoring the potential therapeutic application of Hirsutenone in preventing obesity.
Akt
Antifection
Autophagy
EGFR
ERK
IL Receptor
mTOR
NF-κB
p53
PI3K
HIT214435582
ERK1/2 inhibitor 7
T62933
2648455-13-2
ERK1/2 inhibitor 7 是一种 ERK 的有效抑制剂,作用于 ERK2 (IC50: 0.94 nM)。
ERK
Others
HIT105274091
LM22B-10
T4496
342777-54-2
LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。
Akt
ERK
Trk receptor
HIT212661138
ERK1/2 inhibitor 2
T8472
2095719-92-7
ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Apoptosis
ERK
HIT219506023
Paluratide
T79673
2676177-63-0
Paluratide(LUNA18,帕鲁拉肽)是一种可逆的环肽KRAS抑制剂,具有可口服和细胞渗透性的优点,用于治疗kras突变型癌症,通过磷酸化 ERK 和 AKT抑制癌细胞增殖,还能够抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用。
Akt
ERK
Kras
Ras
HIT214322977
ERK-IN-3 benzenesulfonate
T39453
2055597-39-0
ERK-IN-3 benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK . ERK-IN-3 benzenesulfonate inhibits ERK1/2 with low single-digit nM IC 50 values. ERK-IN-3 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.
ERK
Others
HIT212001284
Astragaloside IV
T2973
84687-43-4
Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1/2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。
ERK
Estrogen/progestogen Receptor
JNK
MMP
HIT214323339
GSK143 dihydrochloride
T39874
2341796-81-2
GSK143 dihydrochloride is a highly selective, orally active inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK), exhibiting a pIC 50 value of 7.5. It effectively inhibits phosphorylated Erk (pErk) with a pIC 50 value of 7.1. The compound demonstrates anti-inflammatory properties and hinders the recruitment of immune cells in the intestinal muscularis of mice.
ERK
Others
Syk
HIT213884297
Hydrangenol
TN4234
480-47-7
Hydrangenol 是一种天然产物,可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 是口服有效的抗光老化化合物,可以预防皱纹的形成。Hydrangenol 可以降低 MMP 和炎症细胞因子的表达,增加保湿因子和抗氧化基因的水平。
Antifection
Autophagy
COX
ERK
Interleukin
MMP
NF-κB
NO Synthase
NOS
Nrf2
p38 MAPK
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