ERK

Maprotiline 能够抑制细胞的增殖和转移，具有抗癌作用。 Maprotiline 通过靶向 ERK 信号通路和 CRABP1 诱导癌细胞凋亡。 Maprotiline 是一种高度选择性的去甲肾上腺素再摄取阻滞剂，具有有效的抗抑郁作用 [1][2]。

ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 表现为一种对ERK2和p38αMAPK具有高效和选择性的抑制作用，其中对ERK2的抑制半最大浓度（IC50）为82 μM。该化合物通过与ERK2和p38αMAPK的构象位点不同地结合来实现其抑制效果。ERK2/p38α MAPK-IN-1 主要用于2型糖尿病相关的生物医学研究。

PB1 is a highly-effective intracellular disulfide reducing agent with notable attributes such as excellent cell permeability, the capacity to generate a substantial intracellular concentration gradient, and remarkable stability. It serves as a borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) analogue. PB1 demonstrates the potential to enhance the survival of retinal ganglion cells following axotomy in vitro at concentrations in the nanomolar and picomolar range. Consequently, PB1 has proven instrumental in the study of neuroprotective properties[1][2][3].

Peptide Ranalogue 10 (compound 10) 是Peptide R的CXCR4拮抗肽类似物，表现出更强的拮抗效力、特异性及血浆稳定性。Peptide Ranalogue 10 能有效抑制CXCL12介导的细胞迁移、ERK磷酸化和CXCR4内化，适用于研究CXCR4过表达的白血病和结肠癌。

PERK-IN-3 is a potent inhibitor of PERK(IC50 of 7.4 nM).

MEK1Derived Peptide Inhibitor 1，一种肽抑制剂，以IC50值30 μM抑制MEK1激活ERK2。适用于细胞渗透性研究。

SKI2496 is a potent and orally bioavailableantagonist of Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor (hGnRHR IC50 = 0.46 nM; max. LH inh. inh. (%, h)= 84%, 12h; LH inh. (24h) = 76%.). SKI2496 exhibits more selective antagonistic activity toward the human GnRH

XMD-17-51 Trifluoroacetate 是可调控蛋白激酶的嘧啶-安定酮化合物。

FR900359 是一种来源于土壤细菌牛痘色杆菌的非核糖体环肽，是大环 Gq 蛋白抑制剂，抑制黑色素瘤细胞增殖，可用于研究哮喘、炎症和癌症。

Olomoucine II 是一种高效的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50 分别为 7.6、0.1、19.8、0.45 和 0.06 μM。Olomoucine II 对多种其他激酶具有较高选择性，同时对 ERK2 和 ABCB1 保持可检测的活性。Olomoucine II 可在不同 p53 状态的癌细胞系中抑制细胞增殖，并在 ABCB1 表达的 HCT-8 细胞中与 daunorubicin 产生协同作用。此外，Olomoucine II 还能抑制 HSV-1、HSV-2、痘苗病毒、腺病毒 4 型及人巨细胞病毒的复制，是一种重要的抗病毒和抗癌研究工具。

ERK5-IN-5 是一种有效的细胞外信号调节激酶 5 (ERK5）抑制剂，有抗癌活性和潜在的抗惊厥活性，抑制 A549 细胞增殖。

ERK2-IN-6 (Compound 20) 是一种具有高选择性的ERK1/2抑制剂，其对ERK2的IC50为7.9 nM。ERK2-IN-6 能有效抑制BRAFV600E突变细胞的增殖（在A375细胞中的IC50为250 nM）。该化合物有潜力用于研究BRAF突变的黑色素瘤等实体瘤。

Ionizable Lipid 4, 一种阳离子脂质，是在过氧化氢诱导下CA-lipid 5重排的产物。

PROTACBcl-xL degrader-4 (Compound 2-38-III) 是一种针对Bcl-xL的PROTAC降解剂，在HepG2细胞和HUVEC细胞中展现出显著的抗肿瘤作用。该化合物通过降低线粒体膜电位和激活MAPK信号通路来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并能明显抑制异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

Ambuic acid is a cyclohexanone that has phytopathogenic antifungal, quorum sensing inhibitory, and antibacterial activities. Ambuic acid inhibits the biosynthesis of cyclic peptides involved in quorum sensing, including gelatinase biosynthesis-activating pheromone (GBAP) in E. faecalis, autoinducing peptide I (AIP-I) in S. aureus, and LsrD698 and LsrD826 in L. innocua. It suppresses abcess formation in a mouse model of skin infection induced by methicillin-resistant S. aureus (MRSA) when administered at a dose of 5 µg and decreases the activity of the agr quorum sensing system in an in vivo reporter assay.

N-Salicyloyltryptamine(STP) 是一种色胺类似物，具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张的作用。N-Salicyloyltryptamine 作为电压依赖性离子通道（包括Na+、Ca2+、K+离子通道）抑制剂，可抑制 K+电流，IC50值为 34.6 μM ( /to)。

[Tyr8] Bradykinin 是B2激肽受体 (B2kinin receptor) 的激动剂，能刺激ERK1/2磷酸化，并可作为内标。

AL-8810 是 PGF2α的一种 11β- 氟类似物，对PGF2α受体(FP 受体) 具有选择性拮抗作用。

Scalaradial 是一种抑制剂，针对蜂毒磷脂酶 A2 (PLA2) 和TRPM离子通道 (TRPM2) 的IC50分别为 0.07 和 0.21 μM。它通过抑制分泌性PLA2和Akt，调节ERK的磷酸化。Scalaradial 还可以抑制PMA诱导的小鼠腹膜巨噬细胞中Arachidonic acid的释放。

Enniatins B decreases the activation of ERK (p44/p42). Enniatin B is a Fusarium mycotoxin. Enniatin B inhibits acyl-CoA: cholesterol acyltransferase (ACAT) activity with an IC50 of 113 μM in an enzyme assay using rat liver microsomes.

MY-673是CBSI（秋水仙碱结合位点抑制剂），可抑制微管蛋白聚合。该化合物还可阻断ERK信号通路，进而调节TGF-β/SMAD通路中的SMAD4蛋白表达。MY-673已经证实能在体内外有效抑制细胞的增殖和迁移，同时诱导apoptosis（细胞凋亡）。

Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。它干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性，改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。其一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

Paluratide(LUNA18,帕鲁拉肽)是一种可逆的环肽KRAS抑制剂，具有可口服和细胞渗透性的优点，用于治疗kras突变型癌症，通过磷酸化 ERK 和 AKT抑制癌细胞增殖，还能够抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用。

Pyridoxal phosphate (Standard) 是 Pyridoxal phosphate 的分析标准品，主要用于生化研究及定量分析。Pyridoxal phosphate (PLP; 磷酸吡哆醛) 是维生素 B6 在体内的主要活性形式，作为 140 多种酶反应(如转氨基、脱羧和消旋反应)的必需辅因子。此外，它还被发现具有抑制逆转录酶 (reverse transcriptases) 的活性，并在迟发性运动障碍 (tardive dyskinesia) 的研究中展现出潜在应用价值。

Tauroursodeoxycholate-D4 sodium是Tauroursodeoxycholate sodium (T6993)的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA)sodium 作为内质网应激抑制剂，可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达，并抑制 ERK。

GSK143 is a potent orally active and highly selective inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC 50 of 7.5. Furthermore, GSK143 effectively inhibits phosphorylated Erk (pErk) with a pIC 50 value of 7.1. In addition, GSK143 exhibits promising anti-inflammatory properties by reducing inflammation and impeding the recruitment of immune cells in the intestinal muscularis of mice.

The extracellular signal-regulated kinase (ERK) signal transduction pathway regulates a diverse array of cellular processes. These processes include cell survival, proliferation, motility, and differentiation and are constitutively activated in cancers involving lung, colon, pancreas, kidney, and ovary. CAY10561 is a potent, ATP-competitive inhibitor of ERK2 (Ki = 2 nM). This compound is highly selective for ERK2 compared to other kinases such as PKA (Ki = 0.39 μM) and JNK3 (Ki = 4 μM). CAY10561 inhibits proliferation of COLO 205 cells with an IC50 value of 0.54 μM.

ERK-IN-3 benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK . ERK-IN-3 benzenesulfonate inhibits ERK1/2 with low single-digit nM IC 50 values. ERK-IN-3 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂，IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S]，IC50为 26 nM。

ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

ASP2453是选择性的KRAS G12C 共价抑制剂，抑制Son of Sevenless 介导的KRAS G12C 和Raf 之间的相互作用，IC50为40 nM。

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂，诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。

GSK143 dihydrochloride is a highly selective, orally active inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK), exhibiting a pIC 50 value of 7.5. It effectively inhibits phosphorylated Erk (pErk) with a pIC 50 value of 7.1. The compound demonstrates anti-inflammatory properties and hinders the recruitment of immune cells in the intestinal muscularis of mice.