ERK

Scalaradial 是一种抑制剂，针对蜂毒磷脂酶 A2 (PLA2) 和TRPM离子通道 (TRPM2) 的IC50分别为 0.07 和 0.21 μM。它通过抑制分泌性PLA2和Akt，调节ERK的磷酸化。Scalaradial 还可以抑制PMA诱导的小鼠腹膜巨噬细胞中Arachidonic acid的释放。

Enniatins B decreases the activation of ERK (p44/p42). Enniatin B is a Fusarium mycotoxin. Enniatin B inhibits acyl-CoA: cholesterol acyltransferase (ACAT) activity with an IC50 of 113 μM in an enzyme assay using rat liver microsomes.

MY-673是CBSI（秋水仙碱结合位点抑制剂），可抑制微管蛋白聚合。该化合物还可阻断ERK信号通路，进而调节TGF-β/SMAD通路中的SMAD4蛋白表达。MY-673已经证实能在体内外有效抑制细胞的增殖和迁移，同时诱导apoptosis（细胞凋亡）。

Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。它干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性，改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。其一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

Paluratide(LUNA18,帕鲁拉肽)是一种可逆的环肽KRAS抑制剂，具有可口服和细胞渗透性的优点，用于治疗kras突变型癌症，通过磷酸化 ERK 和 AKT抑制癌细胞增殖，还能够抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用。

Pyridoxal phosphate (Standard) 是 Pyridoxal phosphate 的分析标准品，主要用于生化研究及定量分析。Pyridoxal phosphate (PLP; 磷酸吡哆醛) 是维生素 B6 在体内的主要活性形式，作为 140 多种酶反应(如转氨基、脱羧和消旋反应)的必需辅因子。此外，它还被发现具有抑制逆转录酶 (reverse transcriptases) 的活性，并在迟发性运动障碍 (tardive dyskinesia) 的研究中展现出潜在应用价值。

Tauroursodeoxycholate-D4 sodium是Tauroursodeoxycholate sodium (T6993)的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA)sodium 作为内质网应激抑制剂，可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达，并抑制 ERK。

GSK143 is a potent orally active and highly selective inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC 50 of 7.5. Furthermore, GSK143 effectively inhibits phosphorylated Erk (pErk) with a pIC 50 value of 7.1. In addition, GSK143 exhibits promising anti-inflammatory properties by reducing inflammation and impeding the recruitment of immune cells in the intestinal muscularis of mice.

The extracellular signal-regulated kinase (ERK) signal transduction pathway regulates a diverse array of cellular processes. These processes include cell survival, proliferation, motility, and differentiation and are constitutively activated in cancers involving lung, colon, pancreas, kidney, and ovary. CAY10561 is a potent, ATP-competitive inhibitor of ERK2 (Ki = 2 nM). This compound is highly selective for ERK2 compared to other kinases such as PKA (Ki = 0.39 μM) and JNK3 (Ki = 4 μM). CAY10561 inhibits proliferation of COLO 205 cells with an IC50 value of 0.54 μM.

BI-4732 是一种具有高血脑屏障渗透性的表皮生长因子受体 （EGFR） 酪氨酸激酶抑制剂 （TKI），具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 激活，抑制 T790M 突变。

ERK-IN-3 benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK . ERK-IN-3 benzenesulfonate inhibits ERK1/2 with low single-digit nM IC 50 values. ERK-IN-3 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂，IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S]，IC50为 26 nM。

ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌。

ASP2453是选择性的KRAS G12C 共价抑制剂，抑制Son of Sevenless 介导的KRAS G12C 和Raf 之间的相互作用，IC50为40 nM。

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂，诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。

GSK143 dihydrochloride is a highly selective, orally active inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK), exhibiting a pIC 50 value of 7.5. It effectively inhibits phosphorylated Erk (pErk) with a pIC 50 value of 7.1. The compound demonstrates anti-inflammatory properties and hinders the recruitment of immune cells in the intestinal muscularis of mice.

Azoramide 是一种小分子调节剂，具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。

PERK-IN-2 is a potent inhibitor of PERK(IC50 of 0.2 nM).

ERK1/2 inhibitor 7 是一种 ERK 的有效抑制剂，作用于 ERK2 (IC50: 0.94 nM)。

Capillarisin is a novel blocker of STAT3 activation and thus may have a potential in negative regulation of growth, metastasis, and chemoresistance of tumor cells, it inhibits cancer cell growth of osteosarcoma cells by inducing apoptosis accompanied with

Magnolin 是辛夷的一种主要成分，靶向作用于ERK1和ERK2，IC50值分别为 87 和 16.5 nM，可抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。它在体内外降低肾脏氧化应激，抑制 caspase-3 活性，并增加 Bcl-2 表达，具有抗炎和抗氧化作用。

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。

Sauchinone 是一种从Saururus chinensis 中获得的非对映异构的木脂素。它通过抑制I-κBα磷酸化和p65核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS，TNF-α 和 COX-2 表达。它具有抗炎和抗氧化活性。

Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷，抑制ERK1/2和JNK 激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。

Benzyl salicylate(NSC 6647)是一种水杨酸衍生物，对顺铂诱导的LLC-PK1细胞凋亡具有保护作用，还对LPS诱导的NO生成有抑制作用。

Avicularin (Fenicularin) 具有抗过敏、抗炎、保肝、抗氧化、抗肿瘤等活性。它能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中，它通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

Sugiol (10-Deoxoxanthoperol) 是一种枞烷二萜，可从台湾板栗树 (Calocedrus formosana) 的树皮中分离出来。Sugiol 具有抗炎活性，可有效减少脂多糖 (LPS) 刺激巨噬细胞后的活性氧 (ROS) 产生。

Phellopterin 是一种分离自P. trifoliata 中的天然产物。它能够调节 Akt 和 PKC 通路，抑制 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达，进而减少单核细胞与内皮细胞的粘附。

Griffipavixanthone inhibits the growth of human Non-small-cell lung cancer H520 cells in dose- and time-dependent manners, it induces cell apoptosis through mitochondrial apoptotic pathway accompanying with ROS production. It can inhibit tumor metastasis

Desoxo-narchinol A exhibits protective effects against LPS-induced endotoxin shock and inflammation through p38 deactivation, it shows inhibitory activity against LPS-induced NO production. Desoxo-narchinol A shows cytotoxic activity against P-388 cells.

Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。

4,10-Aromadendranediol exhibits neurite outgrowth-inducing activity in neurons via activation of the ERK signaling pathway, which may be beneficial to the treatment of brain diseases.