Proteasome

LMP7-IN-2, 作为LMP7抑制剂，适用于相关炎症性疾病与失调的治疗。

AMG-222 (ALS-2-0426, ALS-20426) is a DPP-4 inhibitor and may be used in the treatment of type 2 diabetes.

DPP9-IN-1 (Compound 42) 是一种二肽基肽酶 9 (DPP9) 抑制剂，对 DPP9 的 IC50 为 3 nM，而对 DPP8 的 IC50 为 0.6 μM。在 THP-1 细胞中，DPP9-IN-1 可诱导浓度依赖性 LDH 释放。

RBx-0597 是一种选择性DPP-IV抑制剂，对人、小鼠和大鼠血浆DPP-IV的IC50值分别为32 nM、31 nM和39 nM。RBx-0597 适用于2型糖尿病的研究。

DPP-4-IN-13 (compound 9i) 作为竞争性DPP4抑制剂，展现出9.25 μM的IC50，适于2型糖尿病研究应用。

Z-LLF-CHO（Z-Leu-Leu-Phe-CHO）为垂体多催化蛋白酶复合物所具有的胰凝乳蛋白酶样活性提供有效抑制，具有Ki值为460 nM。此外，Z-LLF-CHO同样作为NF-κB核转位的抑制剂。

(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin 的异构体。Sitagliptin (MK-0431) 是一种高效且可口服的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中的 IC50 值为 19 nM。

Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO（Z-GPFL-CHO）是一种具有高选择性和高效率的四肽醛类蛋白酶体抑制剂，优先抑制支链氨基酸（Ki为1.5 µM），对小中性氨基酸的Ki值为2.3 µM，胰凝乳蛋白酶样活性的Ki值为40.5 µM，对肽基-谷氨酰肽水解活性的IC50为3.1 µM。

DPP-IV-IN-1 is an effective inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV), a serine protease (IC50: 4.6 nM).

Nateglinide-D5 is a deuterium labeled Nateglinide (T1674).

(2S,4R)-Teneligliptin 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-4) 的特异性抑制剂，通过提高血浆中活性胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 浓度，在血糖升高时增强胰岛素的分泌，从而实现降血糖效果。此化合物有潜力用于2型糖尿病的相关研究。

DPLG3是一种免疫蛋白酶体β5i亚基的特异性抑制剂，其对小鼠i-20S的IC50值为9.4 nM，可应用于免疫疾病相关研究领域。

GSK3494245是一种Leishmania donovani抑制剂，能够抑制由L. donovani蛋白酶体的β5亚基催化的胰凝乳蛋白酶样活性，结合位点在蛋白酶体亚基β4和β5之间，可用于研究内脏利什曼病（VL）。

Sheng Gelieting (CGT-8012) 是二肽基肽酶-IV 酶(DP-IV)抑制剂，IC50值为 87 nM。Sheng Gelieting 可用于研究二肽基肽酶-IV 酶相关的疾病，如糖尿病，特别是 II 型糖尿病。

DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂，IC50=为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。

Teneligliptin-D8 a deuterium labeled Teneligliptin (MP-513). Teneligliptin (T37522) is a potent,orally available,competitive,and long-lasting inhibitor of DPP-4.

Anticancer agent 82 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白vimentin(VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Anticancer agent 82 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。

LXE408 fumarate 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。

Tripterin (Celastrol) 属于天然产物，是一种蛋白酶体抑制剂，抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。

Lupinalbin A as the most potent estrogen receptor α- and aryl hydrocarbon receptor agonist in Eriosema laurentii de Wild. (Leguminosae). It exerts anti-inflammatory effects via the inhibition of pro-inflammatory cytokines and blocking of IFN-β/STAT1 pathw

Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡，具有很强的抗血管生成和抗癌活性。

5-Hydroxy saxagliptin-13C,d2-2 hydrochloride 是13C和氘代标记的5-Hydroxy saxagliptin hydrochloride。该化合物是Saxagliptin的活性代谢产物，并且作为一种强效且选择性的DPP-4抑制剂。5-Hydroxy saxagliptin hydrochloride 对人和食蟹猴的Ki值分别为2.6 nM和2.9 nM，常用于2型糖尿病的研究。

Gosogliptinhydrochloride 是 Gosogliptin 的盐酸盐。Gosogliptin (PF-00734200) 是一种强效的口服活性选择性竞争性DPP-IV抑制剂，该酶主要负责降解肠促胰岛素肽GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽。Gosogliptin 能迅速且可逆地抑制血浆中的DPP-4活性，刺激胰岛素分泌，并改善葡萄糖耐量。

AMC-3-030 是一种选择性且高效的双重抑制剂，靶向HDAC6和胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体 (chymotrypsin-like proteasome)，其IC50分别为884 nM和4.17 nM。该化合物能抑制细胞增殖，并降低α-tubulin和β-actin的水平。AMC-3-030 可用于多发性骨髓瘤的研究。

Leptosphaerodione，可从 Remotididymellasp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC50为 3.2 μM。抗肿瘤剂。

18α-Glycyrrhetinic acid (Enoxolone) 是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。它诱导细胞凋亡。

Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。

Phepropeptin D 是微生物的次级代谢物，并作为蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其IC50值为7.8 μg/mL。

Gly-Pro-pNA hydrochloride (Gly-Pro p-nitroanilide hydrochloride)是一种二肽基肽酶抑制剂，对二肽基肽酶II、二肽基肽酶IV和二肽基肽酶IX具有抑制作用。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

NDMC101 是有效的破骨细胞形成抑制剂，通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。它与 DPP4底物相似，通过抑制DPP4抑制早期 T 细胞激活。它能够用于骨疾病的研究，如类风湿关节炎、滑膜炎等。

Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。

10-Undecenoic acid (Undecylenic acid) 是一种天然或合成的抑菌脂肪酸，具有抗真菌活性。

(1S,2S)-Bortezomib (Bortezomib) 是 Bortezomib 的对映异构体。 Bortezomib 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 Ki 为 0.6 nM。

TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂，通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应，并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内，可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。