Proteasome

Tyropeptin A-4 is used as a proteasome inhibitor.

Ac-Leu-Leu-Norleucinol 是钙蛋白酶抑制剂，可用于研究对 Acetaminophen 引起的急性肝损伤，并能够降低诱导引发的谷草转氨酶 (ALT) 和谷丙转氨酶 (AST) 水平。

Linagliptin-13C-d3 是 Linagliptin 的 13C 和氘代化合物。Linagliptin 的 CAS 号为 668270-12-0。Linagliptin 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)应激源，是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生。它能够在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

NDMC101 是有效的破骨细胞形成抑制剂，通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。它与 DPP4底物相似，通过抑制DPP4抑制早期 T 细胞激活。它能够用于骨疾病的研究，如类风湿关节炎、滑膜炎等。

Teneligliptin hydrobromide hydrate 是一种有效的 DPP-4抑制剂，可在体外竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和重组人 DPP-4 ，IC50值约为 1 nM。

10-Undecenoic acid (Undecylenic acid) 是一种天然或合成的抑菌脂肪酸，具有抗真菌活性。

Gemigliptin (LC15-0444) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 的 IC50=10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。

Omarigliptin 奥格列汀是一种有效的选择性口服二肽基肽酶 4 （DPP4） 抑制剂，IC50值为1.6nM。[3]

Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，其作用是提升胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体（proteasome）的催化活性，有效增强体外及细胞培养环境下的蛋白质降解效率。此外，该肽能阻止肌萎缩侧索硬化症（Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS）细胞模型中蛋白质的过度聚集。

Retagliptin is a DPP-4 inhibitor potentially used to treat Type 2 diabetes.

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

UAMC00039 dihydrochloride 是可逆、竞争性的 dipeptidyl peptidase II 高效抑制剂，IC50=为0.48 nM。

Sitagliptin fenilalanil 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4)抑制剂。

FiVe1是一种波形蛋白结合小分子，在中期促进波形蛋白解体和磷酸化，导致有丝分裂灾难，多核化和癌细胞干性丧失；选择性地和不可逆地抑制间充质转化的乳腺癌细胞（FOXC2-HMLER 细胞IC50=234nM）和不同组织学亚型的软组织肉瘤的生长。

Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种从加利莱链霉菌中分离出的新型蒽环类抗生素，具有抗肿瘤活性。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂，抑制 RNA 活性 。Aclacinomycin A 可用于研究复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

Calpain Inhibitor XI，一种可逆的calpain-1共价抑制剂，适用于神经退行性疾病的研究。

Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。

Ac-PAL-AMC is a fluorogenic substrate for the β1i/LMP2 subunit of the 20S immunoproteasome. Upon cleavage, 7-amino-4-methylcoumarin (AMC) is released and its fluorescence can be used to quantify the activity of the β1i/LMP2 subunit of the 20S immunoproteasome. Ac-PAL-AMC is selective for the immunoproteasome over the constitutive proteasome. AMC displays excitation/emission maxima of 351/430 nm, respectively.

NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV)抑制剂，Ki 值为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解，从而增强响应于葡萄糖摄入的胰岛素释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。

RID-F is an inhibitor of the nonpeptidic proteasome.

KZR-616, a first-in-class inhibitor of the immunoproteasome, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) subunits of the immunoproteasome. KZR-616 has the potential for the research of multiple autoimmune diseases[1][2]. KZR-616 also inhibits MECL-1 subunit (IC50=623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC50=688 nM). KZR-616 maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. KZR-616 (250 nM) shows a comparable cytokine inhibition profile peripheral blood mononuclear cells (PBMC)[1].KZR-616 is an immunoproteasome-selective inhibitor identified based on the optimization of ONX-0914 and PR-924 [3]. KZR-616 (5 mg/kg; i.v.; dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13) shows efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model[1]. [1]. Johnson HWB, et al. Required Immunoproteasome Subunit Inhibition Profile for Anti-Inflammatory Efficacy and Clinical Candidate KZR-616 ((2 S,3 R)- N-(( S)-3-(Cyclopent-1-en-1-yl)-1-(( R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(( S)-2-(2-morpholinoacetamido)propanamido)propenamide). J Med Chem. 2018 Dec 27;61(24):11127-11143. [2]. Muchamuel T, et al. FRI0296 Kzr-616, a selective inhibitor of the immunoproteasome, blocks the disease progression in multiple models of systemic lupus erythematosus (SLE). Annals of the Rheumatic Diseases 2018;77:685. [3]. Xi J, et al. Immunoproteasome-selective inhibitors: An overview of recent developments as potential drugs for hematologic malignancies and autoimmune diseases. Eur J Med Chem. 2019;182:111646.

P32/98 is a potent inhibitor of dipeptidyl peptidase IV . P32/98 improves glucose tolerance, insulin sensitivity and β-cell responsiveness in preclinical studies using the fatty Zucker rat, an animal model for IGT (impaired glucose tolerance).

Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) is a powerful and stable dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor, demonstrating selectivity with an IC50 of 3.5 nM in human Caco-2 cells. This compound exhibits exceptional oral bioavailability and significant antihyperglycemic activity [1].

Fotagliptin is a dipeptidyl peptidase IV inhibitor.

Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对于人重组 DPP-4 的IC50=10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

DPP-4-IN-2 (compound b2) 是 Alogliptin 的结构类似物，可以用于研究糖尿病。DPP-4-IN-2 是二肽基肽酶 4 (DPP-4)的有效抑制剂，IC50值为 79 nM。

Merbromin (Mercury dibromofluorescein disodium salt) 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制，通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。它用作割伤和擦伤的局部消毒剂，并用作生物染料。

Sitagliptin fenilalanil hydrochloride 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。

Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂，通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应，并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内，可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。

AZD-5248 is a potent, selective, first generation, oral inhibitor of dipeptidyl peptidase 1 (DPP1).

Azaleatin 是分离自Rhododendron 种中的 O-甲基化黄酮醇。它是二肽基肽酶-IV 的抑制剂。它在 2 型糖尿病和肥胖症中有研究的价值。