Proteasome

Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

VR23 是一种蛋白酶体抑制剂，对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。

P32/98 is a potent inhibitor of dipeptidyl peptidase IV . P32/98 improves glucose tolerance, insulin sensitivity and β-cell responsiveness in preclinical studies using the fatty Zucker rat, an animal model for IGT (impaired glucose tolerance).

UAMC00039 dihydrochloride 是可逆、竞争性的 dipeptidyl peptidase II 高效抑制剂，IC50=为0.48 nM。

Merbromin (Mercury dibromofluorescein disodium salt) 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制，通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。它用作割伤和擦伤的局部消毒剂，并用作生物染料。

Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。

DPP-4-IN-10 (compound 1) 是DPP-4抑制剂，具备口服活性。它能有效阻止GLP-1和GIP的降解，从而有助于控制2型糖尿病 (T2MD) 的血糖水平。

Ac-PAL-AMC is a fluorogenic substrate for the β1i/LMP2 subunit of the 20S immunoproteasome. Upon cleavage, 7-amino-4-methylcoumarin (AMC) is released and its fluorescence can be used to quantify the activity of the β1i/LMP2 subunit of the 20S immunoproteasome. Ac-PAL-AMC is selective for the immunoproteasome over the constitutive proteasome. AMC displays excitation/emission maxima of 351/430 nm, respectively.

Fluostatin A 具抑制 DPP-III 的能力，使用精氨酰-精氨酸-2-萘甲酰胺作为底物，IC50 为 0.44 μg/mL。

CEP-1612 is a proteasomal inhibitor responsible for the proteolysis of proteins that regulate important cell cycles and apoptosis. CEP-1612 can induce p21WAF1 and p27KIP1 expression and apoptosis, and inhibit tumor growth of human lung cancer.

Calpain Inhibitor XI，一种可逆的calpain-1共价抑制剂，适用于神经退行性疾病的研究。

Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是26S 蛋白酶体(26Sproteasome)的特异性底物，适用于分析26S 蛋白酶体中caspase样活性。

Ac-Leu-Leu-Norleucinol 是钙蛋白酶抑制剂，可用于研究对 Acetaminophen 引起的急性肝损伤，并能够降低诱导引发的谷草转氨酶 (ALT) 和谷丙转氨酶 (AST) 水平。

RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)应激源，是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生。它能够在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

DPP-4-IN-2 (compound b2) 是 Alogliptin 的结构类似物，可以用于研究糖尿病。DPP-4-IN-2 是二肽基肽酶 4 (DPP-4)的有效抑制剂，IC50值为 79 nM。

DPP1-IN-1 hydrate作为一种有效的DPP1抑制剂（IC50: 1.6 nM），展现出了优良的生物利用度与药代动力学属性，适用于炎症性疾病的科学研究。

KZR-616, a first-in-class inhibitor of the immunoproteasome, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) subunits of the immunoproteasome. KZR-616 has the potential for the research of multiple autoimmune diseases[1][2]. KZR-616 also inhibits MECL-1 subunit (IC50=623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC50=688 nM). KZR-616 maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. KZR-616 (250 nM) shows a comparable cytokine inhibition profile peripheral blood mononuclear cells (PBMC)[1].KZR-616 is an immunoproteasome-selective inhibitor identified based on the optimization of ONX-0914 and PR-924 [3]. KZR-616 (5 mg/kg; i.v.; dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13) shows efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model[1]. [1]. Johnson HWB, et al. Required Immunoproteasome Subunit Inhibition Profile for Anti-Inflammatory Efficacy and Clinical Candidate KZR-616 ((2 S,3 R)- N-(( S)-3-(Cyclopent-1-en-1-yl)-1-(( R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(( S)-2-(2-morpholinoacetamido)propanamido)propenamide). J Med Chem. 2018 Dec 27;61(24):11127-11143. [2]. Muchamuel T, et al. FRI0296 Kzr-616, a selective inhibitor of the immunoproteasome, blocks the disease progression in multiple models of systemic lupus erythematosus (SLE). Annals of the Rheumatic Diseases 2018;77:685. [3]. Xi J, et al. Immunoproteasome-selective inhibitors: An overview of recent developments as potential drugs for hematologic malignancies and autoimmune diseases. Eur J Med Chem. 2019;182:111646.

Cetagliptin 是一种口服有效的二肽基肽酶 4 (dipeptidyl peptidase 4，DPP-4) 和 CYP2D6 抑制剂（IC50 为 6 µM），同时也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的底物。Cetagliptin 通过减少 GLP-1 的降解作用维持餐后血糖水平，被用于 2 型糖尿病的研究。

AZD-5248 is a potent, selective, first generation, oral inhibitor of dipeptidyl peptidase 1 (DPP1).

RID-F is an inhibitor of the nonpeptidic proteasome.

DPP-4-IN-9 (compound 6l) 作为一种高效的二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP-4 抑制剂，展现出良好的抑制效果 (IC50: 8.22 nM)。此外，它还具备降低血糖水平的功能。

NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV)抑制剂，Ki 值为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解，从而增强响应于葡萄糖摄入的胰岛素释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。

DPP-4-IN-14（compound 30）为DPP-4抑制剂，IC50值为12.82 nM。

Immunoproteasome activator 1 (compound A) 作为一种高选择性的免疫蛋白酶体激活剂，能显著地促进MHC-I结合肽的呈递，增幅达到超过100倍。该化合物通过与蛋白酶体的结构亚单位PSMA1结合，并进一步促使蛋白酶体激活物PA28α/β (PSME1/PSME2) 与免疫蛋白酶体的有效结合，从而发挥其作用。

Boc 3 Arg，作为一种叔丁基氨基甲酸酯修饰的精氨酸，是一种高效的标记物，用于通过直接定位到20S蛋白酶体来诱导蛋白质的降解。

Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) is a powerful and stable dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor, demonstrating selectivity with an IC50 of 3.5 nM in human Caco-2 cells. This compound exhibits exceptional oral bioavailability and significant antihyperglycemic activity [1].

Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，其作用是提升胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体（proteasome）的催化活性，有效增强体外及细胞培养环境下的蛋白质降解效率。此外，该肽能阻止肌萎缩侧索硬化症（Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS）细胞模型中蛋白质的过度聚集。

Tyropeptin A-4 is used as a proteasome inhibitor.

FiVe1是一种波形蛋白结合小分子，在中期促进波形蛋白解体和磷酸化，导致有丝分裂灾难，多核化和癌细胞干性丧失；选择性地和不可逆地抑制间充质转化的乳腺癌细胞（FOXC2-HMLER 细胞IC50=234nM）和不同组织学亚型的软组织肉瘤的生长。

Retagliptin (SP2086) hydrochloride 是一种强效的 β-氨基酸和二肽基肽酶-4 (DPP-4) 抑制剂。它通过延长胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 等肠激素的作用来改善血糖控制，对 2 型糖尿病具有抑制作用。

Linagliptin-13C-D3是Linagliptin (T0191)的 13C 和氘代化合物。Linagliptin的CAS号为668270-12-0。Linagliptin是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

LU-005i 是针对免疫蛋白酶体β5i亚基的强效抑制剂(IC50 = 6.6 nM)，相较于β5c亚基具有高选择性(IC50 = 287 nM)。

Teneligliptin hydrobromide hydrate 是一种有效的 DPP-4抑制剂，可在体外竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和重组人 DPP-4 ，IC50值约为 1 nM。

LU-002i为亚基选择性蛋白酶β2c及β2i抑制剂，其对β2i的IC50为220nM。