Wee1

PKMYT1-IN-9 是一种高选择性且口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 4.4 nM。其对 PKMYT1 的选择性远高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM)，并展现出抗肿瘤活性。

WEE1-IN-6 (compound 110)是一种口服活性WEE1抑制剂，DC50值≤100 nM，并能抑制细胞增殖。

AZD 1775 Linker Conjugate 1 TFA 是一种参与泛素酶靶向嵌合体实验的化合物。

BMS-986463 是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂、是 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。

ZNL 02-096 (Pomalidomide-C3-adavosertib) 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。ZNL 02-096 可在亚摩尔浓度下选择性降解 Wee1，而不损伤 AZD 1775 的二级靶点 PLK1。在体外 MOLT-4 细胞中，ZNL 02-096 可诱导 Wee1 降解、DNA 损伤积累、细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。ZNL 02-096 在 300 种癌症细胞系中显示出抗增殖作用。

HEMTACWEE1degrader-1 是一种靶向WEE1的HSP90介导嵌合降解剂 (HEMTAC)，其HSP90酶抑制活性呈现IC50: 16.76 nM。它能诱导WEE1的泛素化和降解，并有效阻断G2/M细胞周期。在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中，HEMTACWEE1degrader-1 展现了抗癌活性。该化合物可应用于AML研究。

RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂，可降解多种激酶，可用于研究激酶异常引起的疾病。

WEE1-IN-3 (JUN76288) 是一种有效的 Wee1激酶抑制剂，IC50小于 10 nM。它治疗癌症和其他增殖性疾病。

Wee1 Inhibitor I is an ATP-binding site-targeting Wee1 inhibitor.

Azenosertib (ZN-c3) 是一种有效的选择性 Wee1 抑制剂，具有平衡的效力、ADME 和药代动力学特性。[1]

lunresertib (RP-6306) 是有效的、选择性的、口服活性的 PKMYT1 抑制剂 ，其IC50值为 14 nM。lunresertib (RP-6306) 在几种临床前异种移植模型中抑制 CCNE1 扩增的肿瘤细胞生长。

WEE1/PKMYT1-IN-1 (compound 75) 是一种高效且可口服的WEE1和PKMYT1抑制剂，具有抗增殖活性。

Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM)，具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

GSK-1520489 A 是一种活性 PKMYT1 抑制剂。

Myt1-IN-2, a highly potent Myt1 inhibitor, exhibits remarkable anticancer properties with an IC50 value below 10 nM (WO2021195782A1; compound 28) [1].

p38α inhibitor9 (Compound 2015) 是一种针对 p38α 的有效抑制剂，其 IC50 小于 20 nM。它能够抑制 MK2T334 的磷酸化，激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时导致 Wee1 的失活，从而引发有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。此外，p38α inhibitor9 还可以抑制结直肠癌 (CRC) 的转移。

PKMYT1-IN-2 (compound 2) 作为一种高效的PKMYT1抑制剂，具有 IC50 值为 5.7 nM，同时对 HCC1569 细胞显示出显著的生长抑制效应，其 IC50 值达到 22 nM。

GSK3182571 is a non-speci c kinase inhibitor[1].

PKMYT1-IN-1（Compound 1）作为膜相关酪氨酸和苏氨酸激酶（PKMYT1）的抑制剂，具有8.8 nM的IC50。在抑制HCC1569肿瘤细胞增殖方面，该化合物的IC50为42 nM。

WEE1-IN-12 (Compound 87) 是一种Wee1激酶抑制剂，IC50为2.0 nM。它能够抑制HT29细胞增殖 (IC50为1.07 μM)，并且与Gemcitabine联用时效果增强 (IC50为0.34 μM)。WEE1-IN-12 可用于研究结肠癌等肿瘤。

PD-166285 is an effective and broadly active inhibitor of protein tyrosine kinase.

PF-06651481-00 (Bosutinib Isomer I) 是 Bosutinib 类似物和 Bcr-Abl 抑制剂。

LEB-03-146是一种WEE1DUBTAC（去泛素化酶靶向嵌合体），通过PEG2连接剂把AZD1775 (Adavosertib) 和OTUB1招募者EN523相连。在HEP3B肝癌细胞中，LEB-03-146能显著增强WEE1的稳定性。

PD 407824 是一种化学 BMP 增敏剂，能促进细胞对亚阈值量 BMP4 的敏感性提高。PD 407824 是一种高效的检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂（IC50 分别为 47 和 97 nM）。

WEE1degrader 1 (Compound 10) 作为一种Wee1降解剂，它的DC50值针对Wee1是1.5 nM。此化合物还能有效抑制癌细胞的增殖。

WEE1-IN-11 (Compound 13) 作为CDK2的有效抑制剂, 其 IC50 值达到 2.0 nM。此化合物对多种细胞株显示出明显的抑制作用，包括NCI-H446、A427、OVCAR3、C33A 以及 WiDr，其 IC50 值分别为 93.9 nM、34.5 nM、86.7 nM、23.1 nM 和 85 nM。

PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是一种PKMYT1抑制剂，其IC50为9 nM。它还能够抑制EPHB3 (IC50为1.79 μM)、EPHA1 (IC50为3.17 μM)、KIT (IC50为4.29 μM)、EPHB1 (IC50为6.32 μM)、EPHA2 (IC50为6.83 μM)、EPHA3 (IC50为8.10 μM)和EPHB2 (IC50为10.9 μM)。此外，PKMYT1-IN-8 对癌细胞OVCAR3的增殖具有抑制作用，GI50为2.02 μM。

PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种可口服的PKMYT1抑制剂，对PKMYT1和pCDK1的IC50值为1.6 nM和0.06 μM。此化合物抑制CDK1在T14和Y15位置的磷酸化，并在体内外均展现出抗癌活性。

(R)-Lunresertib (compound 183)是PKMYT1抑制剂RP-6306的对映异构体。(R)-Lunresertib具有弱的抑制活性，对PKMYT1的IC50=1360 nM。

WEE1-IN-10 (compound 77) 是一种 Wee1 激酶抑制剂，能够抑制 LOVO 细胞生长(IC50=0.524 μM)，可用于研究由 Wee1 活性异常引起的疾病，如胰腺癌、恶性黑色素瘤、恶性胶质瘤。

Myt1-IN-1 是具有抗癌作用的，Myt1 的有效抑制剂，其 IC50值<10 nM。

PD173952 是一种酪氨酸（ Src ）激酶和 Myt1 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 Lyn、Abl 和 Csk，诱导 Bcr-Abl 依赖性造血细胞凋亡。

Debio-0123 (WEE1-IN-5) 是一种口服有效且高度特异性的WEE1抑制剂，IC50值在低纳摩尔范围内。Debio-0123 抑制磷酸化 CDC2。Debio-0123 可增强卡铂在体内的抗肿瘤活性，而这两种药物单独使用都没有活性。

Griseofulvin (Fulvicin) 是一种螺环真菌天然抗菌药，用于治疗真菌性皮肤癣菌。

Myt1-IN-3 是 Myt1 的有效抑制剂 (IC50 <10 nM) 。

PD0166285是 P-gp 的底物，是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂弱抑制。