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Akt
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PI3K
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PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT212672429
Kanosamine hydrochloride
T11743
57649-10-2
Kanosamine hydrochloride is an antibiotic which inhibits the growth of plant-pathogenic oomycetes, certain fungi and a few bacterial species. Kanosamine inhibits Phytophthora medicaginis M2913 and Aphanomyces euteiches WI-98 with MICs of 25 and 60 μg/mL, respectively.
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
HIT212672348
INY-03-041
T11664
INY-03-041, a potent and highly selective PROTAC-based pan-AKT degrader, inhibits AKT1, AKT2, and AKT3 with IC50s of 2.0 nM, 6.8 nM, and 3.5 nM, respectively. This compound consists of the ATP-competitive AKT inhibitor GDC-0068 conjugated to Lenalidomide.
Akt
PROTACs
HIT212651979
Bilobetin
T4S2128
521-32-4
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
Akt
ERK
p38 MAPK
PKA
PPAR
HIT212000265
AG-205
T71827
442656-02-2
(rac)-AG-205 是一种对孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1) 的有效抑制剂,并能诱导参与甾醇合成的基因表达,这些基因涉及 INSIG1 蛋白与 PGRMC1 形成复合物的过程。(rac)-AG-205 能够抑制 NF-kB 信号及 BDNF/PI3K/AKT 通路的活化,从而防止神经元对缺氧缺血状况的抵抗。
Akt
NF-κB
Others
HIT212665322
(-)-Butin
TN1461
492-14-8
(-)-Butin (Butin) 是 Butin 的 S 对映体。其中 Butin 是一种分离自黄檀的心材中的生物活性黄酮类化合物,具有显著的抗血小板、抗氧化、抗炎作用。
Akt
Nrf2
PI3K
HIT212665159
3-Deoxysappanchalcone
TN1245
112408-67-0
3-Deoxysappanchalcone is an effective HO-1 inducer at the translational level.
Akt
Influenza Virus
mTOR
HIT212000362
Ipatasertib
T6252
1001264-89-6
Ipatasertib (GDC-0068) 是选择性的,ATP 竞争性的pan-Akt 抑制剂,能够抑制Akt1 (IC50:5 nM),Akt2 (IC50:18 nM),Akt3 (IC50:8 nM)。Ipatasertib (GDC-0068)可以通过抑制Akt导致p53非依赖性PUMA激活,从而同步激活FoxO3a和NF-κB,直接与 PUMA启动子结合,上调 PUMA 转录和 Bax 介导的内在线粒体凋亡。
Akt
Apoptosis
HIT214433325
AKT-IN-5
T61680
1402608-05-2
AKT-IN-5 (Example 8) is a chemical compound known as an Akt inhibitor, specifically targeting Akt1 and Akt2. Its potency is reflected in IC50 values of 450 nM and 400 nM for Akt1 and Akt2, respectively [1].
Akt
Others
HIT214317060
Royleanone
TN5789
6812-87-9
Royleanone possesses cytotoxic activity against the human pancreatic cancer cell line MIA PaCa-2.
Akt
mTOR
HIT212654956
Gynostemma Extract
T6528
80321-63-7
Gynostemma Extract (Gypenoside IX) 是一种天然产物。
Akt
COX
Endogenous Metabolite
Interleukin
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
HIT102128084
RLX
T24715
4425-23-4
RLX (PD 139530)是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,对结肠癌等肿瘤细胞系具有抗癌活性,诱导亚g1阻滞和线粒体潜在损失,抑制肿瘤生长。RLX还具有止咳和抗哮喘的活性,能够减少BAL中嗜酸性粒细胞和总淋巴细胞,对A549细胞具有毒性。
Akt
FOXO
Others
PI3K
HIT213885567
Dehydroglyasperin C
TN3806
199331-35-6
Dehydroglyasperin C is a potent NAD(P)H:oxidoquinone reductase (NQO1) and phase 2 enzyme inducer. Dehydroglyasperin C possesses potent antioxidant, cancer chemopreventive, and neuroprotective activities, it has protective effects against chronic diseases
Akt
Autophagy
COX
DNA/RNA Synthesis
ERK
IκB/IKK
JNK
NADPH
NF-κB
Nrf2
p38 MAPK
PI3K
TNF
HIT212665014
Tamarixetin
TN1039
603-61-2
Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种槲皮素的天然类黄酮衍生物,具有抗氧化、抗炎作用,能够防止心肌肥厚。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
COX
Endogenous Metabolite
Immunology/Inflammation related
Interleukin
JNK
p38 MAPK
Protease
ROS
HIT212665136
(2S)-2'-Methoxykurarinone
TN1215
270249-38-2
(2S)-2'-Methoxykurarinone 是一种分离自苦参根中的化合物,具有抗炎、解热、抗糖尿病和抗肿瘤活性。它对人髓系白血病 HL-60 细胞具有细胞毒活性。它能够下调 RANKL 信号,抑制破骨细胞形成和骨吸收。
Akt
Antifection
RANKL/RANK
HIT212650422
(S)-Afatinib
T2303
439081-18-2
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
Akt
Apoptosis
Autophagy
c-Met/HGFR
EGFR
HER
p38 MAPK
HIT212035603
20(R)-Ginsenoside Rh2
T3813
112246-15-8
20(R)-Ginsenoside Rh2 (Ginsenoside Rh2) 是人参皂苷 Rh2 的次要立体异构体,具有基质金属蛋白酶抑制作用。它有抗癌、抗炎和抗氧化活性。
Akt
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
HSV
MMP
NO Synthase
Prostaglandin Receptor
ROS
HIT212083383
Tianeptine
T8140
72797-41-2
Tianeptine (Tianeptine sodium) 是一种选择性5-HT 摄取促进剂,具有抗抑郁、抗焦虑和神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。
5-HT Receptor
Akt
iGluR
MMP
NF-κB
Opioid Receptor
PI3K
HIT214315794
Cryptanoside A
TN3720
98570-81-1
Cryptanoside A is a natural product from Cryptolepis buchanani.
Akt
ATPase
NF-κB
Others
HIT105464255
Darifenacin hydrobromide
T1534
133099-07-7
Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。
AChR
Akt
p38 MAPK
HIT102867331
RLX HCl
T24715L
21314-60-3
RLX HCl是一种具有抗癌活性的水仙花酮类似物,通过抑制实验性结肠癌中PI3K/Akt/FoxO3a信号通路抑制肿瘤增殖,下调HCT-116细胞的PI3K的p110α和p85亚基并抗增殖。
Akt
FOXO
PI3K
HIT212657918
Vaccarin
T3881
53452-16-7
Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷,可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
Akt
AMPK
ERK
Integrin
JNK
NF-κB
p38 MAPK
HIT212661632
Norathyriol
TN1990
3542-72-1
Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物,具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶,IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ,IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。
Akt
AMPK
DNA/RNA Synthesis
Glucosidase
glycosidase
PPAR
HIT212083170
Tianeptine sodium salt
T2402
30123-17-2
Tianeptine sodium salt 是一种选择性5-HT 摄取促进剂,具有抗抑郁、抗焦虑和神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。
5-HT Receptor
Akt
iGluR
MMP
NF-κB
Opioid Receptor
PI3K
HIT212023965
Hexamethylene bisacetamide
T7863
3073-59-4
Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Epigenetic Reader Domain
Gamma-secretase
MDM-2/p53
NF-κB
Others
p38 MAPK
HIT217586502
MS5033
T74299
2376137-29-8
MS5033 是一种有效的基于 PROTAC 的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中的 DC50值为 430 nM。
Akt
Others
PROTACs
HIT212651176
A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
T4444
2070009-66-2
A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂(Akt1 的 Ki:11 nM)。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性(IC50:16/46 nM),但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。
Akt
CDK
ERK
PKA
PKC
HIT104138132
Oxaprozin
T0708
21256-18-8
Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂,还能抑制 NF-κB 的活化,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。
Akt
Apoptosis
COX
IκB/IKK
NF-κB
HIT212073847
Creatine monohydrate
T22300
6020-87-7
Creatine monohydrate (Methylguanidoacetic acid monohydrate) 是磷酸原能量系统的关键参与者,尤其是在肌肉和大脑中。 Creatine monohydrate 是高强度、短期活动中 ATP 的主要来源。
Akt
Endogenous Metabolite
PI3K
HIT213884501
Nyasol
TN4683
96895-25-9
Nyasol may have potential to be developed as medicines for the treatment of allergies by inhibiting the activation of mast cells. Nyasol shows anti-inflammatory properties by inhibiting iNOS expression; it also has antifungal activity, it is significantly
Akt
Antibacterial
Antifection
Antifungal
ERK
IL Receptor
IκB/IKK
Leukotriene Receptor
NF-κB
NO Synthase
NOS
Parasite
HIT214435216
PI3K/Akt/mTOR-IN-2
T60564
2757804-89-8
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性,可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
HIT214315653
7,8-Didehydrocimigenol
TN3219
150972-72-8
7,8-Didehydrocimigenol can be used for the treatment of cardiovascular disorders such as atherosclerosis. It upregulates PPAR-γ in EC inhibits NF-kB activity of TNF-α-activated EC which leads to selective inhibition of VCAM-1 expression.
Akt
ERK
IκB/IKK
NF-κB
PPAR
TNF
HIT212713828
TX2-121-1
T29024
1603845-42-6
TX2-121-1 targets HER3 for proteasome-mediated degradation to inhibit HER3-dependent signalling and growth.
Akt
EGFR
ERK
Others
PROTACs
HIT212035440
Afuresertib
T1911
1047644-62-1
Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性,ATP 竞争性,口服有效的泛 Akt 抑制剂,作用于 Akt1、Akt2和 Akt3,Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。
Akt
PKC
ROCK
HIT214315527
2,3-Dihydro-3-methoxywithaferin A
TN2694
21902-96-5
2,3-Dihydro-3-methoxywithaferin A is a natural withanolide , is cytotoxic to human cancer cells, and is a candidate anticancer natural compound. It protects normal cells against stress.
Akt
MAPK
HIT104108106
Dehydrocostus Lactone
T2833
477-43-0
Dehydrocostus Lactone ((-)-Dehydrocostus lactone) 是一种倍半萜内酯,从云木香中分离得到。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
Caspase
Interleukin
IκB/IKK
MAPK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
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