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AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT212672429
Kanosamine hydrochloride
T11743
57649-10-2
Kanosamine hydrochloride is an antibiotic which inhibits the growth of plant-pathogenic oomycetes, certain fungi and a few bacterial species. Kanosamine inhibits Phytophthora medicaginis M2913 and Aphanomyces euteiches WI-98 with MICs of 25 and 60 μg/mL, respectively.
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
HIT212073847
Creatine monohydrate
T22300
6020-87-7
Creatine monohydrate (Methylguanidoacetic acid monohydrate) 是磷酸原能量系统的关键参与者,尤其是在肌肉和大脑中。 Creatine monohydrate 是高强度、短期活动中 ATP 的主要来源。
Akt
Endogenous Metabolite
PI3K
HIT212020553
α-Linolenic acid (Standard)
TMSM-2413
463-40-1
α-Linolenic acid (Standard)是α-Linolenic acid的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。α-Linolenic acid (Alpha-Linolenic Acid)是一种必需脂肪酸,可通过调节PI3K/Akt信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有提高记忆力、抑制血栓性疾病、降低血脂等作用。
Akt
PI3K
HIT212020553
α-Linolenic acid
T3P2904
463-40-1
α-Linolenic acid (Alpha-Linolenic Acid) 是一种必需脂肪酸,人体无法合成,从种子油中分离得到。α-Linolenic acid 具有提高记忆力、抑制血栓性疾病、降低血脂等作用。
Akt
PI3K
HIT217655249
α-Linolenic acid-D5
TMID-1034
145191-04-4
α-Linolenic acid-D5是α-Linolenic acid (T3P2904)的氘代物。α-Linolenic acid是一种从种子油中提取的必需脂肪酸,无法由人体自身合成。它能够通过调节 PI3K/Akt 信号通路来影响血栓形成,并具有抗心律失常的特性。此外,α-Linolenic acid 与心血管疾病和癌症的发病有密切关联。
Akt
PI3K
HIT218848294
IBL-302
T86698
1414455-21-2
IBL-302 (AMU302) 是一种口服有效的PIM和PI3K/AKT/mTOR双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤的活性。在裸鼠异种移植模型中,IBL-302 显示出体内效力,并能抑制曲妥珠单抗的耐药性问题。此外,IBL-302 还能增强顺铂、阿霉素和依托泊苷等常见细胞毒性化疗药物的效果。
Akt
mTOR
PI3K
Pim
HIT212671232
CCT365623 hydrochloride
T10719
2126136-98-7
CCT365623 hydrochloride is an orally active inhibitor of lysyl oxidase (LOX) (IC50: 0.89 μM). It suppresses EGFR (pY1068) and AKT phosphorylation driven by EGF.
Akt
EGFR
Lipoxygenase
Monoamine Oxidase
TGF-beta/Smad
HIT212708379
Cenisertib
T14925
871357-89-0
Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,对 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用,对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长,也抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
Akt
Aurora Kinase
Bcr-Abl
FLT
STAT
HIT219648356
(R)-Capivasertib
TYD-02708
1143532-51-7
(R)-Capivasertib ((R)-AZD5363) 是 Capivasertib 的 R 型异构体。
Akt
HIT212654871
CCT128930
T6303
885499-61-6
CCT128930 是一种 ATP 竞争性,选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性,具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
PKA
S6 Kinase
HIT214492216
AT-533
T67836
908112-37-8
AT-533 是有效的 HSV 和 Hsp90 抑制剂。AT-533 可以阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路,从而抑制血管生成和肿瘤生长。AT-533 也抑制下游通路的激活,包括 Erk1/2, FAK, Akt/mTOR/p70S6K。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞迁移、侵袭和管形成。
Akt
ERK
FAK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HSP
HSV
NF-κB
VEGFR
HIT211253087
Stearamide
T20091
124-26-5
Stearamide(Stearic acid amide)是一种初级脂肪酸酰胺,具有细胞毒性和鱼类毒性,可用于增加纳米颗粒的性能。
Akt
Liposome
mTOR
Others
HIT214982418
PI3K/Akt/CREB activator 1
T72227
2708177-73-3
PI3K/Akt/CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足,可用于研究血管性痴呆和帕金森。
Akt
Epigenetic Reader Domain
PI3K
HIT212083170
Tianeptine sodium salt
T2402
30123-17-2
Tianeptine sodium salt 是一种选择性5-HT 摄取促进剂,具有抗抑郁、抗焦虑和神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。
5-HT Receptor
Akt
iGluR
MMP
NF-κB
Opioid Receptor
PI3K
HIT212035440
Afuresertib
T1911
1047644-62-1
Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性,ATP 竞争性,口服有效的泛 Akt 抑制剂,作用于 Akt1、Akt2和 Akt3,Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。
Akt
PKC
ROCK
HIT212083383
Tianeptine
T8140
72797-41-2
Tianeptine (Tianeptine sodium) 是一种选择性5-HT 摄取促进剂,具有抗抑郁、抗焦虑和神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。
5-HT Receptor
Akt
iGluR
MMP
NF-κB
Opioid Receptor
PI3K
HIT213885809
Haginin A
TN4179
74174-29-1
Haginin A is an effective inhibitor of hyperpigmentation caused by UV irradiation or by pigmented skin disorders through downregulation via ERK and Akt/PKB activation, MITF, and also by the subsequent downregulation of tyrosinase and TRP-1 production. Hag
Akt
ERK
Tyrosinase
HIT212665322
(-)-Butin
TN1461
492-14-8
(-)-Butin (Butin) 是 Butin 的 S 对映体。其中 Butin 是一种分离自黄檀的心材中的生物活性黄酮类化合物,具有显著的抗血小板、抗氧化、抗炎作用。
Akt
Nrf2
PI3K
HIT214311605
Arteanoflavone
TN5476
68710-17-8
Arteanoflavone is a natural product from Artemisia hispanica.
Akt
PI3K
HIT212658060
Deltonin
T3844
55659-75-1
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212665180
4'-Hydroxywogonin
TN1276
57096-02-3
4'-Hydroxywogonin(4'-羟基汉黄芩素)是一种具有抗炎作用的天然黄酮,能够减少促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生,抑制了TAK1/IKK/NF-κB信号通路,并减少了MAPKs和PI3/Akt信号通路的磷酸化。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
IL Receptor
Interleukin
IκB/IKK
MAPK
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
TNF
HIT212661632
Norathyriol
TN1990
3542-72-1
Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物,具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶,IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ,IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。
Akt
AMPK
DNA/RNA Synthesis
Glucosidase
glycosidase
PPAR
HIT214315718
Cimiside E
TN3655
154822-57-8
Cimiside E has anti-inflammatory activity, it selectively inhibits TNF-α-induced expression of VCAM-1 at least by upregulation of PPAR-γ, and signals for ERK1/2, PI3K, and PKC are involved in this effect.Cimiside E may be an effective chemopreventive agen
Akt
Caspase
ERK
PI3K
PKC
PPAR
ROS
TNF
HIT212665159
3-Deoxysappanchalcone
TN1245
112408-67-0
3-Deoxysappanchalcone is an effective HO-1 inducer at the translational level.
Akt
Influenza Virus
mTOR
HIT212672348
INY-03-041
T11664
INY-03-041, a potent and highly selective PROTAC-based pan-AKT degrader, inhibits AKT1, AKT2, and AKT3 with IC50s of 2.0 nM, 6.8 nM, and 3.5 nM, respectively. This compound consists of the ATP-competitive AKT inhibitor GDC-0068 conjugated to Lenalidomide.
Akt
PROTACs
HIT211999824
MK-2206 dihydrochloride
T1952
1032350-13-2
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8/12/65 nM),具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
HIT212005332
AT13148
T2482
1056901-62-2
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。
Akt
PKA
ROCK
S6 Kinase
SGK
HIT212650422
(S)-Afatinib
T2303
439081-18-2
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
Akt
Apoptosis
Autophagy
c-Met/HGFR
EGFR
HER
p38 MAPK
HIT212039164
UCN-01
T23495
112953-11-4
inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases
Akt
Apoptosis
CDK
Others
PKC
HIT212742542
9(R)-PAHSA
T36588
2097130-84-0
9(R)-PAHSA is a stereoisomer of 9-PAHSA , an endogenous lipid that belongs to a collection of branched fatty acid esters of hydroxy fatty acids (FAHFAs).
Akt
Autophagy
NF-κB
Others
PI3K
HIT212000376
PF-04691502
T6251
1013101-36-4
PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。
Akt
Autophagy
mTOR
PI3K
HIT212000362
Ipatasertib
T6252
1001264-89-6
Ipatasertib (GDC-0068) 是选择性的,ATP 竞争性的pan-Akt 抑制剂,能够抑制Akt1 (IC50:5 nM),Akt2 (IC50:18 nM),Akt3 (IC50:8 nM)。Ipatasertib (GDC-0068)可以通过抑制Akt导致p53非依赖性PUMA激活,从而同步激活FoxO3a和NF-κB,直接与 PUMA启动子结合,上调 PUMA 转录和 Bax 介导的内在线粒体凋亡。
Akt
Apoptosis
HIT214315527
2,3-Dihydro-3-methoxywithaferin A
TN2694
21902-96-5
2,3-Dihydro-3-methoxywithaferin A is a natural withanolide , is cytotoxic to human cancer cells, and is a candidate anticancer natural compound. It protects normal cells against stress.
Akt
MAPK
HIT212665136
(2S)-2'-Methoxykurarinone
TN1215
270249-38-2
(2S)-2'-Methoxykurarinone 是一种分离自苦参根中的化合物,具有抗炎、解热、抗糖尿病和抗肿瘤活性。它对人髓系白血病 HL-60 细胞具有细胞毒活性。它能够下调 RANKL 信号,抑制破骨细胞形成和骨吸收。
Akt
Antifection
RANKL/RANK
HIT213886325
Communic acid
TN3691
2761-77-5
Communic acid has antibacterial activity, including against mycobacterial. trans-Communic acid has potential to be utilized as anti-wrinkling agents and cosmetic ingredients, as they suppress UVB-induced MMP-1 expression.
Akt
Antibacterial
Antifection
DNA/RNA Synthesis
MAPK
MMP
PI3K
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