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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT212089632
Hyaluronic acid sodium
T5004
9067-32-7
Hyaluronic acid sodium (Sodium Hyaluronate) 是一种生物聚合物,由二糖的重复单元组成,应用领域广泛。
Akt
Antibacterial
Endogenous Metabolite
Others
PI3K
HIT212714041
Levocarnitine propionate
T1182L
20064-19-1
Levocarnitine propionate (L-Propionylcarnitine) 是丙酰辅酶 A (Pro-CoA)衍生物,具有抗缺血功效,对 肌肉左旋肉碱转移酶 具有高亲和力。Levocarnitine propionate 增强糖尿病大鼠心脏中的底物氧化和线粒体呼吸,可使胃溃疡面积减少,诱导粘膜恢复,可用于研究急性呼吸窘迫综合征和阿尔茨海默病慢性胃溃疡。
Akt
AMPK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Endogenous Metabolite
NF-κB
NO Synthase
Src
Survivin
HIT212673214
MBM-55S
T11961
2083624-07-9
MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡,从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
Akt
Apoptosis
Aurora Kinase
Bcr-Abl
CDK
DYRK
GSK-3
MAPK
S6 Kinase
HIT214435950
Multi-kinase-IN-2
T63967
2095628-21-8
Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性,如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化,并可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌作用。
Akt
Apoptosis
c-Kit
FGFR
Others
PDGFR
Src
VEGFR
HIT214435142
PI3Kδ-IN-10
T62013
2409725-49-9
PI3Kδ-IN-10 是高效的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂(IC50= 2 nM)。在肝细胞癌模型中,PI3Kδ-IN-10 强烈抑制下游AKT 通路,并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT214436070
AKT-IN-8
T62842
2654026-13-6
AKT-IN-8 是一种 AKT 的有效抑制剂,能够作用于 AKT1 (IC50: 4.46 nM)、AKT2 (IC50: 2.44 nM) 和 AKT3 (IC50: 9.47 nM)。
Akt
Others
HIT218849002
TCL1(10-24)
TP2634
835655-37-3
TCL1(10-24) 是人类TCL1的betaA链,作为Akt抑制剂,与Akt PH结构域相互作用,阻止磷酸肌醇结合,从而抑制Akt的膜易位和激活。TCL1(10-24) 具有抑制细胞增殖和抗凋亡的功能,并在体内显示肿瘤生长作用。
Akt
Apoptosis
HIT218903778
KU004
T89998
1260401-93-1
KU004作为一种新型喹唑啉衍生物,是一种有效的EGFR/HER2双重抑制剂,并显示出抗癌性能。该化合物主要通过阻断HER2和EGFR以及抑制下游的Akt和Erk通路,有效地抑制了人乳腺癌SKBR3细胞的增殖,主要通过诱导G1期停滞和外源性途径的Apoptosis实现细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
HIT218903913
HS-345
T200230
1462329-41-4
HS-345 作为一种TrkA/Akt抑制剂,在抗胰腺癌领域显示出卓越的潜力。它通过抑制TrkA/Akt信号通路减缓胰腺癌细胞的生长与增殖,并诱导细胞自主的程序化死亡 (Apoptosis)。此外,HS-345 降低HIF-1α和VEGF的表达水平,进一步抑制新血管生成,为胰腺癌研究提供了新的治疗策略。
Akt
Trk receptor
HIT212669296
Akt1 and Akt2-IN-1
T14152
893422-47-4
Akt1 and Akt2-IN-1 is an allosteric inhibitor of Akt1 (IC50=3.5 nM) and Akt2 (IC50=42 nM). It has potent and balanced activity.
Akt
HIT212713949
XC-302 free base
T29165
916890-10-3
XC-302 is a multi-targeted inhibitor, it induces autophagy of nasopharyngeal cancer cells via inhibiting the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway.
Akt
Others
HIT212713828
TX2-121-1
T29024
1603845-42-6
TX2-121-1 targets HER3 for proteasome-mediated degradation to inhibit HER3-dependent signalling and growth.
Akt
EGFR
ERK
Others
PROTACs
HIT214321075
Wortmannin-Rapamycin Conjugate
T36314
1067892-47-0
Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer. Wortmannin is a potent inhibitor of PI3K enzymes, while rapamycin blocks mTOR Complex 1 TORC1. Wortmannin-rapamycin conjugate consists of analogs of 17-hydroxy wortmannin and rapamycin conjugated via a prodrug linker. Hydrolysis of the prodrug linker in vivo releases the inhibitors. The wortmannin-rapamycin conjugate inhibits the growth of HT-29 colon tumors and A498 renal tumors in mice better than rapamycin alone. Also, the conjugate, when given in combination with the VEGF-blocker bevacizumab, produces substantial regression of larger A498 tumors. Finally, the wortmannin-rapamycin conjugate is tolerated better than an equivalent mixture of the inhibitors.
Akt
Others
HIT103700251
AKT-IN-26
T205047
547704-53-0
AKT-IN-26 (Compound 453) 是一种能结合AKT Pleckstrin同源结构域 (PH) 的AKT抑制剂,可用于研究AKT通路在细胞增殖及癌症中的作用。
Akt
HIT214433325
AKT-IN-5
T61680
1402608-05-2
AKT-IN-5 (Example 8) is a chemical compound known as an Akt inhibitor, specifically targeting Akt1 and Akt2. Its potency is reflected in IC50 values of 450 nM and 400 nM for Akt1 and Akt2, respectively [1].
Akt
Others
HIT220772890
YVPGP
TP3769
2095286-57-8
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 提取的寡肽,通过调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路展现出显著的抗肿瘤活性。YVPGP 使 DU-145 细胞停滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体途径(caspase3、7、8、9)诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,对前列腺癌研究具有潜力。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
mTOR
PI3K
HIT219618930
Lazertinib mesylate
T207270
2247995-37-3
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可穿越血脑屏障且具口服活性的EGFR抑制剂。它通过抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路而诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中,Lazertinib (mesylate) 显示出抗肿瘤活性。该化合物可用于非小细胞肺癌的研究。
Akt
EGFR
ERK
HIT220773030
FHND5032
T211763
3076057-63-8
FHND5032 是一种具有口服活性的 miR-124 诱导剂。它能够显著上调巨噬细胞中 miR-124 的表达,通过抑制 PIK3R2/PI3K/Akt 轴来阻断炎症信号,促进巨噬细胞重编程,并恢复上皮屏障功能。同时,FHND5032 能显著减轻溃疡性结肠炎小鼠的结肠炎症状,并降低炎症负荷。FHND5032 可用于溃疡性结肠炎的研究。
Akt
Antibacterial
Interleukin
PI3K
HIT219648392
Biotin-Crosstide
TP3295
923949-90-0
Biotin-Crosstide 是一种带有生物素标记的Crosstide。
Akt
HIT220772465
Erufosine
T211021
202867-33-2
Erufosine 是 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/MAPK 信号通路的抑制剂,可抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB 231 的活性 (IC50: 40.95/40.8 μM)。Erufosine 降低 PI3K(p85)、Akt (PKB) 和 cRaf 的磷酸化水平,适用于乳腺癌及髓性白血病的研究。
Akt
p38 MAPK
PI3K
Raf
Ras
HIT212682403
Chaetominine
T30869
918659-56-0
Chaetominine is a type of cytotoxic alkaloid obtained from endophytic Chaetomium sp. IFB-E015.
Akt
Nrf2
Others
PI3K
HIT106696561
RA-XII
T125868
143343-98-0
RA-XII 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T125868,CAS号为 143343-98-0。
Akt
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Others
HIT214433474
MMP-9-IN-5
T64083
2581824-80-6
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂,其 IC50 值为 4.49 nM,能够与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 也抑制 AKT 活性,其 IC50 值为 1.34 nM。MMP-9-IN-5 表现出细胞毒性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),能够用于研究癌症。
Akt
Apoptosis
MMP
Others
HIT214433718
SY-LB-35
T60365
2603461-70-5
SY-LB-35 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体的有效激动剂。SY-LB-35 可以刺激 C2C12 成肌细胞系中细胞数量和细胞活力的显著增加,并引起细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38和 JNK 胞内信号通路。
Akt
ERK
JNK
Others
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT212000265
AG-205
T71827
442656-02-2
(rac)-AG-205 是一种对孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1) 的有效抑制剂,并能诱导参与甾醇合成的基因表达,这些基因涉及 INSIG1 蛋白与 PGRMC1 形成复合物的过程。(rac)-AG-205 能够抑制 NF-kB 信号及 BDNF/PI3K/AKT 通路的活化,从而防止神经元对缺氧缺血状况的抵抗。
Akt
NF-κB
Others
HIT212742539
α-Linolenic Acid (sodium salt)
T35417
822-18-4
α-Linolenic acid (ALA) is an essential fatty acid found in leafy green vegetables. ALA, as part of a low saturated fat diet, helps prevent cardiovascular disease. ALA decreases blood pressure, serum cholesterol levels, and platelet aggregation.
Akt
Others
PI3K
HIT218964018
cis,trans-Germacrone
T72436
32663-51-7
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
Akt
MDM-2/p53
Others
HIT218847339
Ack1 inhibitor 1
T85583
2924415-92-7
Ack1 inhibitor1 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的ACK1激酶抑制剂,其IC50值为2.1 nM,能抑制ACK1的磷酸化和下游AKT的激活,具有抗肿瘤活性。
ACK1
Akt
HIT217586502
MS5033
T74299
2376137-29-8
MS5033 是一种有效的基于 PROTAC 的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中的 DC50值为 430 nM。
Akt
Others
PROTACs
HIT219136735
UR-AK49
T201412
902154-32-9
UR-AK49(compound 11)是一种激活人类组胺H1和H2受体的化合物。在利用Sf9昆虫细胞表达的hH2R-Gsalpha融合蛋白进行的GTP酶活性测定中,UR-AK49的EC50值为23 nM。该化合物主要用于神经科学领域的研究。
Akt
Apoptosis
Histamine Receptor
PI3K
TRP/TRPV Channel
HIT212671195
Carpaine
T10685
3463-92-1
Carpaine是一种具有抗疟活性的天然产物,在NL20 cell中对P. falciparum的IC50约为4μM。Carpaine具有心脏保护和抗炎作用,能够激活FAK、ERK1/2和AKT通路,抑制ROS产生。
Akt
ERK
FAK
Parasite
ROS
HIT218850211
Anticancer agent 235
T88484
2411108-21-7
Anticanceragent 235,即Compound 49,通过调节PI3K/AKT/mTOR信号通路作用,增加活性氧(ROS)生成,降低线粒体膜电位,从而有效抑制HCT116、Caco-2、AGS和SMMC-772种癌细胞的增殖(IC50为0.35-26.9 μM)。此外,该化合物在G2/M期阻滞细胞周期,诱导HCT-116细胞发生凋亡(apoptosis)。
Akt
Apoptosis
PI3K
Reactive Oxygen Species
HIT219619135
AKT-IN-27
T207441
AKT-IN-27 (4a) 是一种潜在的抗癌药物,通过选择性靶向Akt驱动的信号通路起作用。此化合物诱导细胞凋亡,机制包括激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,以及破坏线粒体膜电位。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
Akt
Apoptosis
HIT214323206
MS21
T39929
2376137-05-0
MS21 is a unique AKT degrader that selectively hampers the proliferation of cancers with mutations in the PI3K/PTEN pathway, alongside wild-type KRAS and BRAF.
Akt
Kras
PROTACs
Ras
HIT212672595
MSN-125
T16155
1592908-16-1
MSN-125 effectively inhibits Bax/Bak-mediated apoptosis in HCT-116, BMK Cells, and primary cortical neurons protect primary neurons against glutamate excitotoxicity. MSN-125 is an effective Bax and Bak oligomerization inhibitor. MSN-125 prevents mitochond
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
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