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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT101542340
Honokiol
T3001
35354-74-6
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
Akt
Autophagy
ERK
HCV Protease
MEK
HIT214315794
Cryptanoside A
TN3720
98570-81-1
Cryptanoside A is a natural product from Cryptolepis buchanani.
Akt
ATPase
NF-κB
Others
HIT214317060
Royleanone
TN5789
6812-87-9
Royleanone possesses cytotoxic activity against the human pancreatic cancer cell line MIA PaCa-2.
Akt
mTOR
HIT213887014
Isosativan
TN4327
60102-29-6
Isosativan是一种发现于Trifolium hybridum的天然产物,能够激活糖尿病大鼠mTORC2/AKT通路,抑制肌肉萎缩基因Atrogin-1和MuRF1。
Akt
mTOR
HIT213885809
Haginin A
TN4179
74174-29-1
Haginin A is an effective inhibitor of hyperpigmentation caused by UV irradiation or by pigmented skin disorders through downregulation via ERK and Akt/PKB activation, MITF, and also by the subsequent downregulation of tyrosinase and TRP-1 production. Hag
Akt
ERK
Tyrosinase
HIT104119779
4-Vinylcyclohexene Dioxide
T64882
106-87-6
4-Vinylcyclohexene Dioxide (VCD) 是一种工业环氧树脂中间体和代谢产物,对原始卵泡和初级卵泡中的卵母细胞具有高度选择性的破坏作用,被用作建立卵巢早衰和绝经前动物模型的关键诱导剂。4-Vinylcyclohexene Dioxide通过激活Caspase依赖的细胞凋亡通路发挥其卵巢毒性,并能通过上调活性氧及激活PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导卵巢颗粒细胞凋亡,应用于生殖毒理学及内分泌调控研究中。
Akt
Apoptosis
mTOR
Others
PI3K
ROS
HIT212019498
Deguelin
T6817
522-17-8
Deguelin ((-)-Deguelin) 是一种 PI3K/AKT 抑制剂,从 Mundulea sericea 家族植物中分离出来的鱼藤酮类天然产物。
Akt
Apoptosis
Autophagy
PI3K
HIT212665583
Isopropyl ferulate
TN1789
59831-94-6
Isopropyl ferulate 来源于羌活(Rhizoma et Radix Notopterygii)的活性物质,对 PANC-1 胰腺癌细胞具有显著细胞毒性,其 PC50 为 17.5 μg/mL。网络药理学分析提示其可调控 PI3K/Akt/mTOR、ErbB 与 IL-17 等信号通路,并在 IMQ 诱导及 LPS 刺激模型中获得验证,证明 Isopropyl ferulate 在癌症治疗研究中的重要意义。
Akt
AMPK
EGFR
IL Receptor
mTOR
HIT212651979
Bilobetin
T4S2128
521-32-4
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
Akt
ERK
p38 MAPK
PKA
PPAR
HIT213886590
Sageone
TN4932
142546-15-4
Sageone represents a promising anticancer agent against gastric cancer that warrants further study, it synergizes with cisplatin cytotoxicity in SNU-1 human gastric cancer cells.Sageone also shows antiviral activity.
Akt
Antifection
Apoptosis
Caspase
PARP
HIT213884501
Nyasol
TN4683
96895-25-9
Nyasol may have potential to be developed as medicines for the treatment of allergies by inhibiting the activation of mast cells. Nyasol shows anti-inflammatory properties by inhibiting iNOS expression; it also has antifungal activity, it is significantly
Akt
Antibacterial
Antifection
Antifungal
ERK
IL Receptor
IκB/IKK
Leukotriene Receptor
NF-κB
NO Synthase
NOS
Parasite
HIT212665322
(-)-Butin
TN1461
492-14-8
(-)-Butin (Butin) 是 Butin 的 S 对映体。其中 Butin 是一种分离自黄檀的心材中的生物活性黄酮类化合物,具有显著的抗血小板、抗氧化、抗炎作用。
Akt
Nrf2
PI3K
HIT213885040
Cudraflavone B
TN3726
19275-49-1
Cudraflavone B has anti-proliferative activity, mouse brain monoamine oxidase (MAO) inhibitory effects, apoptotic actions in human gastric carcinoma cells and mouse melanoma cells, and hepatoprotective activity. It may be a lead for the development of a potential candidate for human oral squamous cell carcinoma cells.
Akt
Autophagy
COX
ERK
IκB/IKK
MAO
NF-κB
Nrf2
p38 MAPK
PI3K
ROS
Sirtuin
TNF
HIT212089632
Hyaluronic acid sodium
T5004
9067-32-7
Hyaluronic acid sodium (Sodium Hyaluronate) 是一种生物聚合物,由二糖的重复单元组成,应用领域广泛。
Akt
Antibacterial
Endogenous Metabolite
Others
PI3K
HIT213886190
Bakkenolide A
T2S0606
19906-72-0
Bakkenolide A has antifeedant and growth inhibitory effects on neonate variegated cutworms, it inhibits leukemia by regulation of HDAC3 and PI3K/Akt-related signaling pathways.
Akt
Caspase
GSK-3
HDAC
IL Receptor
IκB/IKK
PI3K
TNF
HIT212665014
Tamarixetin
TN1039
603-61-2
Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种槲皮素的天然类黄酮衍生物,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、神经保护、心血管保护等多靶点生物活性。Tamarixetin 通过直接清除自由基、调控信号通路、抑制酶活性、结合受体等多种方式发挥生物活性。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
COX
Endogenous Metabolite
Immunology/Inflammation related
Interleukin
JNK
p38 MAPK
Protease
ROS
HIT212665180
4'-Hydroxywogonin
TN1276
57096-02-3
4'-Hydroxywogonin(4'-羟基汉黄芩素)是一种具有抗炎作用的天然黄酮,能够减少促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生,抑制了TAK1/IKK/NF-κB信号通路,并减少了MAPKs和PI3/Akt信号通路的磷酸化。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
IL Receptor
Interleukin
IκB/IKK
MAPK
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
TNF
HIT218848294
IBL-302
T86698
1414455-21-2
IBL-302 (AMU302) 是一种口服有效的PIM和PI3K/AKT/mTOR双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤的活性。在裸鼠异种移植模型中,IBL-302 显示出体内效力,并能抑制曲妥珠单抗的耐药性问题。此外,IBL-302 还能增强顺铂、阿霉素和依托泊苷等常见细胞毒性化疗药物的效果。
Akt
mTOR
PI3K
Pim
HIT212672595
MSN-125
T16155
1592908-16-1
MSN-125 effectively inhibits Bax/Bak-mediated apoptosis in HCT-116, BMK Cells, and primary cortical neurons protect primary neurons against glutamate excitotoxicity. MSN-125 is an effective Bax and Bak oligomerization inhibitor. MSN-125 prevents mitochond
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT104108106
Dehydrocostus Lactone
T2833
477-43-0
Dehydrocostus Lactone ((-)-Dehydrocostus lactone) 是一种倍半萜内酯,从云木香中分离得到。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
Caspase
Interleukin
IκB/IKK
MAPK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
HIT214315526
2',3'-Dehydrosalannol
TN2691
97411-50-2
2',3'-Dehydrosalannol possesses antifeedant activity against Spodptera litura. It shows anticancer effects on triple-negative breast cancer(TNBC), it inhibits cathepsin-mediated pro-survival signaling which resulted in growth arrest of TNBC cells.
Akt
Antibacterial
Bcl-2 Family
Caspase
HIT213885567
Dehydroglyasperin C
TN3806
199331-35-6
Dehydroglyasperin C is a potent NAD(P)H:oxidoquinone reductase (NQO1) and phase 2 enzyme inducer. Dehydroglyasperin C possesses potent antioxidant, cancer chemopreventive, and neuroprotective activities, it has protective effects against chronic diseases
Akt
Autophagy
COX
DNA/RNA Synthesis
ERK
IκB/IKK
JNK
NADPH
NF-κB
Nrf2
p38 MAPK
PI3K
TNF
HIT221064431
Antcin K
TN13360
741268-13-3
Antcin K 是一种选择性抑制剂,靶向PI3K/Akt、NF-κB、MEK1/2-ERK、p38 及 AP-1 通路,并通过上调IL-10表达来抑制促炎因子的产生、阻止单核细胞黏附、减轻组织损伤,同时促进肌生成。Antcin K 具有显著的抗炎、抗损伤及组织保护活性,主要用于研究牙周炎、类风湿关节炎和骨骼肌损伤等炎症相关疾病。
Akt
DNA/RNA Synthesis
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
HIT212672348
INY-03-041
T11664
INY-03-041, a potent and highly selective PROTAC-based pan-AKT degrader, inhibits AKT1, AKT2, and AKT3 with IC50s of 2.0 nM, 6.8 nM, and 3.5 nM, respectively. This compound consists of the ATP-competitive AKT inhibitor GDC-0068 conjugated to Lenalidomide.
Akt
PROTACs
HIT211999824
MK-2206 dihydrochloride
T1952
1032350-13-2
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8/12/65 nM),具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
HIT212005332
AT13148
T2482
1056901-62-2
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。
Akt
PKA
ROCK
S6 Kinase
SGK
HIT212650422
(S)-Afatinib
T2303
439081-18-2
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
Akt
Apoptosis
Autophagy
c-Met/HGFR
EGFR
HER
p38 MAPK
HIT212039164
UCN-01
T23495
112953-11-4
inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases
Akt
Apoptosis
CDK
Others
PKC
HIT212742542
9(R)-PAHSA
T36588
2097130-84-0
9(R)-PAHSA is a stereoisomer of 9-PAHSA , an endogenous lipid that belongs to a collection of branched fatty acid esters of hydroxy fatty acids (FAHFAs).
Akt
Autophagy
NF-κB
Others
PI3K
HIT212000376
PF-04691502
T6251
1013101-36-4
PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。
Akt
Autophagy
mTOR
PI3K
HIT212000362
Ipatasertib
T6252
1001264-89-6
Ipatasertib (GDC-0068) 是选择性的,ATP 竞争性的pan-Akt 抑制剂,能够抑制Akt1 (IC50:5 nM),Akt2 (IC50:18 nM),Akt3 (IC50:8 nM)。Ipatasertib (GDC-0068)可以通过抑制Akt导致p53非依赖性PUMA激活,从而同步激活FoxO3a和NF-κB,直接与 PUMA启动子结合,上调 PUMA 转录和 Bax 介导的内在线粒体凋亡。
Akt
Apoptosis
HIT221063064
Kahalalide F
T213972
149204-42-2
Kahalalide F 是一种海洋来源的抗肿瘤剂,能够抑制DNA合成(DNA synthesis)。其细胞毒性与多药耐药基因MDR1和酪氨酸激酶HER2/NEU的表达无关,仅与抗凋亡蛋白BCL-2的表达略有相关。Kahalalide F 通过耗竭ErbB3抑制PI3K-Akt信号通路,并且短时脉冲处理即可激活其作用,主要通过肿瘤细胞胀亡(oncosis)诱导细胞死亡。Kahalalide F 可用于研究前列腺癌、乳腺癌、外阴癌和非小细胞肺癌。
Akt
DNA/RNA Synthesis
EGFR
PI3K
HIT221062555
SHY-867
T213554
2446484-96-2
SHY-867 是一种有效的泛RAS抑制剂。能够阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员结合,IC50值为0.5-3 μM。同时有效抑制K-Ras下游的MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化,并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
Akt
ERK
MEK
Ras
HIT221062670
NSC126188
T213654
31863-82-8
NSC126188 是一种 RhoB 诱导剂,可通过抑制 Akt/FoxO3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于前列腺癌等癌症研究。
Akt
Apoptosis
FOXO
ROCK
HIT221063369
Akt3 ligand-1
T215935
2794098-49-8
Akt3ligand-1 是一种有效的Akt3抑制剂 (IC50= 0.1 nM),并且充当PROTAC的靶蛋白 (Akt3) 配体。它在合成PROTAC Akt3Degrader-1中发挥作用。
Akt
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT221064651
EGFR-IN-113
T214931
2549192-10-9
EGFR-IN-113 (compound II-1) 是一种EGFR激酶抑制剂,IC50为14.79 μM。EGFR-IN-113能够通过下调Akt和Erk1/2信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。它适用于研究EGFR驱动型癌症,包括肺癌、胰腺癌和乳腺癌。
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
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