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Akt
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GSK-3
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PDK
PI3K
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PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT212712437
CT-1
T27093
1983924-33-9
CT-1 是一种 DNA 小沟配体,可导致 p53 依赖性乳腺癌细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
p53
HIT212019530
AKT inhibitor VIII
T3346
612847-09-3
AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,可逆的选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性,IC50值分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。
Akt
Apoptosis
HIT107011030
Tizanidine hydrochloride
T0290
64461-82-1
Tizanidine hydrochloride (Tizanidine HCl) 是一种 α2-肾上腺素受体激动剂,可抑制神经递质从 CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
HIT212074549
SU6656
T6997
330161-87-0
SU6656 是Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为 280,20,130,170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576/577、 Y925、Y861位点的磷酸化。
Akt
FAK
Src
HIT211999719
AKT-I-1
T25017
473382-39-7
AKT-I-1 是一种特异性和可逆的 Akt1 抑制剂。
Akt
HIT217586501
MS143
T74300
2376137-41-4
MS143 是一种有效的AKT 降解剂,在 PC3 细胞中DC50=46 nM,GI50=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
Akt
Others
PROTACs
HIT104777714
Phosphocreatine disodium
T3262
922-32-7
Phosphocreatine disodium (Phosphocreatine disodium salt) 是一种磷酸化的肌酸分子,在肌肉、骨骼和大脑中作为一种可快速动员的高能磷酸盐储备。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
Mitochondrial Metabolism
ROS Kinase
HIT212038844
Deferoxamine Mesylate
T1637
138-14-7
Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物,减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平,诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Beta Amyloid
Ferroptosis
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Mitophagy
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT217663674
Mal-Deferoxamine
T210527
1638156-31-6
Mal-Deferoxamine 是 Deferoxamine 的马来酰亚胺功能化衍生物,其中的马来酰胺基团可与含巯基的生物分子发生高度选择性的共价偶联,形成稳定连接,适用于化学生物学与放射性药物工程研究。Mal-Deferoxamine 可高效螯合医用放射性核素,生成放射性核素药物偶联物(RDCs),使 Martinostat hydrochloride 成为诊断探针及放射诊疗一体化试剂开发中的多功能分子骨架。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Autophagy
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Others
ROS
HIT212672374
Isoviolanthin
T13741
40788-84-9
Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物,提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力,对正常细胞没有毒性影响,对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。
Akt
Histone Demethylase
MMP
mTOR
Others
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT212019819
(−)-Myrtenal
T7912
18486-69-6
(−)-Myrtenal 是一种具有口服活性及抗肿瘤活性的萜烯。(-)-Myrtenal 作用于糖尿病大鼠的骨骼肌和肝脏,利用 Akt 增强 GLUT2 ,进而改善高血糖症。
Akt
Others
HIT102069650
Beauvericin
T14523
26048-05-5
Beauvericin 是一种镰刀菌霉菌毒素。Beauvericin 在大鼠肝微粒体酶实验中对酰基-CoA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)有抑制作用,其 IC50 值为 3 μM。
Acyltransferase
Akt
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Interleukin
PI3K
TNF
HIT211999720
Akt-I-1,2
T23695
473382-50-2
Akt-I-1,2 是 Akt1 和 Akt2 的选择性抑制剂。
Akt
HIT212035370
Paris saponin VII
T4085
68124-04-9
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
p38 MAPK
PARP
P-gp
HIT103147436
Cinobufotalin
T4A2399
1108-68-5
Cinobufotalin 是一种从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的强心类固醇或丁二烯内酯。它已被用作强心药,利尿药和止血药,也是潜在的抗肺癌药物。
Akt
IL Receptor
MRP
P-gp
HIT212661212
PF-AKT400
T5508
1004990-28-6
PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) 是 ATP 竞争性的、选择性的 Akt 抑制剂,对 PKBα(IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA(IC50=450 nM) 高 900 倍。
Akt
HIT212103504
Pachymic acid
T6S0619
29070-92-6
Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜,可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。
Akt
ERK
HIT212030743
AT7867
T6304
857531-00-1
AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3和p70S6K/PKA 抑制剂,IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。
Akt
PKA
S6 Kinase
HIT102551338
Bisphenol A
T5623
80-05-7
Bisphenol A 是酚类内源性代谢合成物,广泛用于环氧树脂和聚碳酸酯塑料的生产。它是生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物。它与许多疾病有关,包括呼吸系统疾病、心血管疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
p38 MAPK
ROS
HIT102296946
ERBB agonist-1
T204401
930856-19-2
ERBB agonist-1(Compound EF-1)是一种ERBB4激动剂(EC50=10.5 μM),能够诱导ERBB4受体二聚化,诱导Akt和ERK1/2的磷酸化,在小鼠模型中表现出心脏保护作用,还能够预防心肌纤维化。
Akt
EGFR
ERK
HIT103093154
Aceglutamide
T0769
2490-97-3
Aceglutamide (N2-Acetylglutamine) 是一种精神激活剂和促智剂,是氨基酸 L-谷氨酰胺的乙酰衍生物,用于改善记忆和集中注意力。
Akt
Amino Acids and Derivatives
Apoptosis
ASK
Autophagy
Endogenous Metabolite
Nrf2
HIT218849521
Alborixin
TN7823
57760-36-8
Alborixin是一种自噬诱导剂和AKT抑制剂,上调Beclin1、ATG5、ATG7等,增强溶酶体活性,促进细胞内外Amyloid-β的清除,可用于研究阿尔茨海默症。
Akt
ATG
Autophagy
Beta Amyloid
HIT215061296
PIT-1
T23163
53501-41-0
PIT-1是一种选择性的PIP3拮抗剂,通过抑制PIP3依赖的PI3K/Akt信号传导和Akt的PH结构域,抑制癌细胞存活并诱导凋亡。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT212659332
TB500
TP1328
885340-08-9
TB500 是一种胸腺素β4活性区域的合成分子。它可促进内皮细胞分化,角质形成细胞迁移,真皮组织中的血管生成,胶原沉积和减少炎症。
Akt
Others
P2X Receptor
HIT212666403
Palmitoylcarnitine chloride
T13810
6865-14-1
Palmitoylcarnitine chloride (Palmitoyl DL-carnitine chloride) 是一种线粒体脂肪酸氧化中间体,可介导脂质内心脏保护。Palmitoylcarnitine chloride 通过消耗谷胱甘肽来消除结直肠癌细胞的存活,诱导癌细胞死亡,调节蛋白激酶 C βII 与其受体 RACK1 之间的相互作用。
Akt
Calcium Channel
Endogenous Metabolite
PKC
HIT212026338
N-Oleoyl glycine
T13803
2601-90-3
N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中,N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
Akt
Cannabinoid Receptor
Endogenous Metabolite
PPAR
HIT106675863
Benazepril hydrochloride
T0180
86541-74-4
Benazepril hydrochloride (CGS 14824A HCl) 是一种血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,能够作用于高血压。
Akt
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
RAAS
ROS
HIT218801732
YS-67
T83626
2761327-15-3
YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 p-EGFR 和 p-AKT,抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0/G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡,可用于研究非小细胞肺癌。
Akt
Apoptosis
EGFR
HIT212876341
PI-103 Hydrochloride
T6143L
371935-79-4
PI-103 Hydrochloride is a dual PI3K/Akt and mTOR inhibitor exhibiting nM-level inhibition of p110α, p110β, p110δ, p110γ, DNA-PK, mTORC1, and mTORC2. PI-103 induces autophagy, mitochondrial apoptosis, and cell cycle arrest, making it suitable for leukaemia research.
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cell Cycle Arrest
DNA-PK
Mitochondrial Metabolism
mTOR
PI3K
HIT214321344
Combretastatin A-1
T36848
109971-63-3
Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管活性,通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路发挥作用,可用于研究肝癌。
Akt
Microtubule Associated
Wnt/beta-catenin
HIT212686841
AKT-IN-2
T10274
1295514-91-8
AKT-IN-2 is a selective, and orally bioavailable AKT inhibitor (IC50: 5 nM for AKT1).
Akt
HIT212680583
TAS-117
T28923
1402602-94-1
TAS-117, a PKB/Akt inhibitor, is used potentially for the treatment of solid tumors.
Akt
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT212689377
WB-308
T23726
1373764-87-4
WB-308 is an EGFR inhibitor that acts by decreasing NSCLC cell proliferation and colony formation and causing G2/M arrest and apoptosis.
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
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