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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT221063467
PLAGL2-IN-1
T214203
3099026-16-8
PLAGL2-IN-1 是一种有效的多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2) 抑制剂,Kd值为 2.23 µM。它通过抑制 PLAGL2 的转录活性来诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),进而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖。PLAGL2-IN-1 能够破坏细胞外基质的结构,并通过降低 AKT 的磷酸化水平来抑制 PI3K-AKT 信号通路。此外,PLAGL2-IN-1 在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也可抑制肿瘤生长。这种化合物可用于肝细胞癌相关研究。
Akt
Apoptosis
PI3K
HIT221062458
SM1-71-R
T213442
2088180-03-2
SM1-71-R 是 SM1-71 的可逆类似物。由于缺乏丙烯酰胺弹头,SM1-71-R 无法与激酶形成共价键,并可用于作为 SM1-71 的对照化合物。
Akt
HIT212083344
Fenitrothion
T19852
122-14-5
Fenitrothion (Arbogal) 是一种广谱的杀虫剂,在秀丽隐杆线虫中显示生殖毒性,抑制胆碱酯酶,抑制螨虫,常用于农业。
Akt
AMPK
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Parasite
PI3K
HIT107429180
Tubulin-IN-55
T213083
353258-94-3
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂,能够破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路,并对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 展现广谱的抗增殖活性。它能够诱导 G2/M 期阻滞及凋亡 (apoptosis),并抑制癌细胞的迁移和侵袭。在原位自体移植小鼠模型中,Tubulin-IN-55 展示出显著的抗肿瘤效果,适用于癌症研究。
Akt
Apoptosis
Microtubule Associated
PI3K
HIT221062242
FLT3-IN-34
T213176
3020729-11-4
FLT3-IN-34 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50值为1.4 nM。该化合物通过阻断FLT3及其下游信号分子AKT和ERK1/2的磷酸化,在FLT3-ITD阳性MV4-11细胞中诱导浓度依赖性的G0/G1期阻滞,并轻微引发细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-34 在FLT3-ITD阳性的MV4-11细胞 (IC50= 14.95 nM) 和MOLM-13细胞 (IC50= 18.5 nM) 中表现出显著的抗增殖活性,适用于FLT3阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
Akt
Apoptosis
ERK
FLT
HIT103930306
Ononin
T6S0270
486-62-4
Ononin (Formononetin 7-O-glucoside) 是一种能够抑制土壤中杂 Pluchea lanceolata 生长的异黄酮。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
ERK
JNK
mTOR
p38 MAPK
PI3K
HIT212665683
(+)-Medioresinol
TN1919
40957-99-1
Medioresinol possesses antioxidative, a lesishmanicidal activity and cardiovascular disease risk reduction, it has antiamyloidogenic activity via reduction in the amount of α²-secretase, it is a potentially valuable antiamyloidogenic agent for the prevent
Akt
Antibacterial
Antifection
Antifungal
Apoptosis
Beta Amyloid
Interleukin
MMP
mTOR
PGC-1α
PI3K
PPAR
Pyroptosis
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT211999950
API-1
T8969
36707-00-3
API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂,可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位,有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB,对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
HIT212658060
Deltonin
T3844
55659-75-1
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212026903
MNF
T71938
145370-39-4
MNF是一种特异性芳香烃受体(AhR)拮抗剂,能够有效抑制TCDD诱导的AhR信号通路激活,并能减弱TCDD对下游信号分子Akt和Erk1/2的活化和TGFα表达,逆转TCDD的抗凋亡 (apoptosis) 作用,通常用于AhR相关功能和信号通路的研究。
AhR
Akt
Apoptosis
Cytochromes P450
ERK
TGF-beta/Smad
HIT212665159
3-Deoxysappanchalcone
TN1245
112408-67-0
3-Deoxysappanchalcone(3-脱氧苏木查尔酮)是一种天然查尔酮类化合物,具有抗过敏、抗病毒和抗氧化等多种生物活性。3-Deoxysappanchalcone可直接靶向MET、EGFR、AKT、mTOR、p38 MAPK、JNK以及流感病毒神经氨酸酶,从而调控相关信号通路。3-Deoxysappanchalcone还具有抗血栓潜力,能够通过延长活化部分凝血活酶时间(aPTT)和凝血酶原时间(PT)、抑制凝血酶(FIIa)和活化因子X(FXa)的活性,有效抑制血小板聚集。
Akt
c-Met/HGFR
EGFR
Influenza Virus
JNK
mTOR
p38 MAPK
HIT212020553
α-Linolenic acid
T3P2904
463-40-1
α-Linolenic acid (Alpha-Linolenic Acid) 是一种必需脂肪酸,人体无法合成,从种子油中分离得到。α-Linolenic acid 具有提高记忆力、抑制血栓性疾病、降低血脂等作用。
Akt
PI3K
HIT107089815
Musk ketone (Standard)
TMSM-1675
81-14-1
Musk ketone (Standard) 是 Musk ketone 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Musk ketone 可诱导癌细胞生长抑制和凋亡。它增加谷胱甘肽 S-转移酶的活性,因此可能被证明是有用的癌症化学保护剂。
Akt
Apoptosis
Cytochromes P450
PI3K
HIT104138132
Oxaprozin (Standard)
TMSM-1824
21256-18-8
Oxaprozin (Standard) 是 Oxaprozin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂,还能抑制 NF-κB 的活化,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。
Akt
Apoptosis
COX
IκB/IKK
NF-κB
HIT212526040
Crebanine
T2S2215
25127-29-1
Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱,通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性,还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。
AChR
Akt
Antibacterial
Apoptosis
ERK
Interleukin
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
ROS
TNF
HIT107011030
Tizanidine hydrochloride
T0290
64461-82-1
Tizanidine hydrochloride (Tizanidine HCl) 是一种 α2-肾上腺素受体激动剂,可抑制神经递质从 CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
HIT212074549
SU6656
T6997
330161-87-0
SU6656 是Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为 280,20,130,170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576/577、 Y925、Y861位点的磷酸化。
Akt
FAK
Src
HIT211999719
AKT-I-1
T25017
473382-39-7
AKT-I-1 是一种特异性和可逆的 Akt1 抑制剂。
Akt
HIT217586501
MS143
T74300
2376137-41-4
MS143 是一种有效的AKT 降解剂,在 PC3 细胞中DC50=46 nM,GI50=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
Akt
Others
PROTACs
HIT104777714
Phosphocreatine disodium
T3262
922-32-7
Phosphocreatine disodium (Phosphocreatine disodium salt) 是一种磷酸化的肌酸分子,在肌肉、骨骼和大脑中作为一种可快速动员的高能磷酸盐储备。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
Mitochondrial Metabolism
ROS Kinase
HIT212672374
Isoviolanthin
T13741
40788-84-9
Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物,提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力,对正常细胞没有毒性影响,对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。
Akt
Histone Demethylase
MMP
mTOR
Others
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT102069650
Beauvericin
T14523
26048-05-5
Beauvericin 是一种镰刀菌霉菌毒素。Beauvericin 在大鼠肝微粒体酶实验中对酰基-CoA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)有抑制作用,其 IC50 值为 3 μM。
Acyltransferase
Akt
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Interleukin
PI3K
TNF
HIT211999720
Akt-I-1,2
T23695
473382-50-2
Akt-I-1,2 是 Akt1 和 Akt2 的选择性抑制剂。
Akt
HIT212035370
Paris saponin VII
T4085
68124-04-9
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
p38 MAPK
PARP
P-gp
HIT103147436
Cinobufotalin
T4A2399
1108-68-5
Cinobufotalin 是一种从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的强心类固醇或丁二烯内酯。它已被用作强心药,利尿药和止血药,也是潜在的抗肺癌药物。
Akt
IL Receptor
MRP
P-gp
HIT212661212
PF-AKT400
T5508
1004990-28-6
PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) 是 ATP 竞争性的、选择性的 Akt 抑制剂,对 PKBα(IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA(IC50=450 nM) 高 900 倍。
Akt
HIT212030743
AT7867
T6304
857531-00-1
AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3和p70S6K/PKA 抑制剂,IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。
Akt
PKA
S6 Kinase
HIT102296946
ERBB agonist-1
T204401
930856-19-2
ERBB agonist-1(Compound EF-1)是一种ERBB4激动剂(EC50=10.5 μM),能够诱导ERBB4受体二聚化,诱导Akt和ERK1/2的磷酸化,在小鼠模型中表现出心脏保护作用,还能够预防心肌纤维化。
Akt
EGFR
ERK
HIT103093154
Aceglutamide
T0769
2490-97-3
Aceglutamide (N2-Acetylglutamine) 是一种精神激活剂和促智剂,是氨基酸 L-谷氨酰胺的乙酰衍生物,用于改善记忆和集中注意力。
Akt
Amino Acids and Derivatives
Apoptosis
ASK
Autophagy
Endogenous Metabolite
Nrf2
HIT218849521
Alborixin
TN7823
57760-36-8
Alborixin是一种自噬诱导剂和AKT抑制剂,上调Beclin1、ATG5、ATG7等,增强溶酶体活性,促进细胞内外Amyloid-β的清除,可用于研究阿尔茨海默症。
Akt
ATG
Autophagy
Beta Amyloid
HIT215061296
PIT-1
T23163
53501-41-0
PIT-1是一种选择性的PIP3拮抗剂,通过抑制PIP3依赖的PI3K/Akt信号传导和Akt的PH结构域,抑制癌细胞存活并诱导凋亡。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT212666403
Palmitoylcarnitine chloride
T13810
6865-14-1
Palmitoylcarnitine chloride (Palmitoyl DL-carnitine chloride) 是一种线粒体脂肪酸氧化中间体,可介导脂质内心脏保护。Palmitoylcarnitine chloride 通过消耗谷胱甘肽来消除结直肠癌细胞的存活,诱导癌细胞死亡,调节蛋白激酶 C βII 与其受体 RACK1 之间的相互作用。
Akt
Calcium Channel
Endogenous Metabolite
PKC
HIT212026338
N-Oleoyl glycine
T13803
2601-90-3
N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中,N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
Akt
Cannabinoid Receptor
Endogenous Metabolite
PPAR
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