Akt

Benazepril hydrochloride (CGS 14824A HCl) 是一种血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，能够作用于高血压。

YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 p-EGFR 和 p-AKT，抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0/G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡，可用于研究非小细胞肺癌。

PI-103 Hydrochloride is a dual PI3K/Akt and mTOR inhibitor exhibiting nM-level inhibition of p110α, p110β, p110δ, p110γ, DNA-PK, mTORC1, and mTORC2. PI-103 induces autophagy, mitochondrial apoptosis, and cell cycle arrest, making it suitable for leukaemia research.

Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管活性，通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路发挥作用，可用于研究肝癌。

AKT-IN-2 is a selective, and orally bioavailable AKT inhibitor (IC50: 5 nM for AKT1).

TAS-117, a PKB/Akt inhibitor, is used potentially for the treatment of solid tumors.

WB-308 is an EGFR inhibitor that acts by decreasing NSCLC cell proliferation and colony formation and causing G2/M arrest and apoptosis.

Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R/T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。

Akt1-IN-7（Compound 370）作为一种有效的Akt1抑制剂，其IC50值低于15 nM。

SBI-0640726 作为一种eIF4G1抑制剂，展现出针对黑色素瘤的抗增殖效果。该化合物通过干扰AKT和NF-kB信号通路，进而破坏eIF4F翻译起始复合物的功能。在体外实验中，SBI-0640726 能有效抑制携带NRAS与BRAF突变的黑色素瘤细胞的生长。

Nic-15（compound 4n）是一种抗紧缩剂，旨在对抗胰腺肿瘤的低血管特性。由于这种特性，癌细胞能适应营养不足的肿瘤微环境并产生耐药性。该化合物通过调节PI3K/Akt/mTOR信号路径并缓解Gemcitabine引发的ER应激，有效抑制了MIA PaCa-2和PANC-1胰腺癌细胞的迁移和集落形成。同时，Nic-15与Gemcitabine联合应用，可以有效克服胰腺肿瘤的耐药问题，并在体内异种移植模型中显著增强Gemcitabine的疗效。

PI3Kδ-IN-24 是一种高选择性的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 为 0.1 nM。它在对 PI3Kδ 过表达的癌细胞系中显示出显著的抗增殖活性，并降低 p-AKT 水平。PI3Kδ-IN-24 能诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，适用于研究包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 在内的癌症。

PROTACHER2 degrader-1 是一种高度选择性的HER2 PROTAC降解剂，具有DC50比值为69 nM，Dmax为96%。它通过持续降解HER2并有效抑制下游通路（AKT和ERK），从而抑制HER2阳性细胞的增殖和肿瘤生长，同时可诱导BT-474细胞凋亡（apoptosis）。该化合物可用于HER2阳性癌症的研究。

PROTACPI3K/110β degrader-2 是一种针对PI3K/p110β的选择性PROTAC降解剂。该化合物能够有效降解110β蛋白，抑制P-糖蛋白的表达，并提升活性氧(ROS)水平。同时，PROTACPI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 所介导的线粒体凋亡路径以及抑制AKT/Bcl-2信号通路，发挥其抗肿瘤作用。此化合物适用于癌症研究。

NBM-T-BMX-OS01 是 Osthole 的衍生物，能够抑制 VEGFR2、FAK、Akt 和 ERK 的磷酸化，表现出抗血管生成活性，并对结直肠癌具有抗癌活性。

AM-9635 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor. AM-9635 showes good cellular potency (in vitro pAKT IC50 = 4.2 nM ). AM-96352 inhibits KLH-specific IgG and IgM in a dosedependent manner AM-9635 is well tolerated at all doses and exhibits significantly reduced IgG and IgM specific antibodies . PI3Kα and PI3Kβ are ubiquitously expressed and play a role in cell growth, division, and survival.

DDN 是一种选择性胰岛素受体 (Insulin Receptor) 激活剂和胰岛素增敏剂，同时也是具有降血糖活性的胰岛素模拟物，具备口服有效性。其能够直接结合受体激酶结构域，诱导Akt与ERK磷酸化，并增强胰岛素对葡萄糖吸收的刺激作用。DDN 明显降低野生型及糖尿病 ob/ob 和 db/db 小鼠的血糖水平。

KIM-161 是一种 PIK3CA 抑制剂，具有显著的抗增殖活性，对 PI3KCA 突变乳腺癌细胞株 MCF7 和 T47D 的IC50值分别为 1.428 和 1.562 µM。通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，KIM-161 能诱导ROS产生，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和引发细胞周期阻滞。该化合物可用于乳腺癌及其 PI3KCA 突变亚型的研究。

Nrf2/HO-1 activator 1 (Compound 24) 作为一种有效的Nrf2/HO-1激活剂及神经保护剂，展现了神经保护和抗氧化活性，适用于帕金森病 (PD) 研究。

5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone (DDR) 是一种从木蓝中提取的抗癌剂。通过抑制 PI3K/AKT 和 NF-кB 通路，该化合物能够有效地抑制癌细胞的侵袭和迁移，展现出显著的抗癌活性。

PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制PI3K 催化的Akt 的磷酸化来抑制PI3K/Akt 通路。

ML175 是特异性谷胱甘肽转移酶 Omega 1-1 (GSTO1-1) 的抑制剂，能显著激活Akt和MEK1/2激酶，可用于帕金森等疾病的研究。

WF 10129 is a new angiotensin converting enzyme inhibitor generated by a fungus, Doratomyces putredinis.

JE-133是一种具有光学活性的等色体-2H-铬偶联物，具有抗氧化和抗炎活性。作为神经保护剂，JE-133可有效抑制与PI3K/Akt和MAPK信号通路相关的神经元氧化损伤，并通过调控JAK/STAT和Nrf2信号通路抑制脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症。

Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和CDK2的IC50值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。

AS1938909 is a SHIP2 inhibitor that works by increasing Akt phosphorylation, glucose consumption, and glucose uptake in L6 myotubes, specifically upregulating the GLUT1 gene.

2-Chlorophenoxazine为Akt抑制剂，体外IC50为2-5 μM，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，适用于癌症病理研究。

PI3K/Akt/mTOR-IN-3 是 PI3K/Akt/mTOR 的有效抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够抑制 MCF-7 细胞 (IC50: 0.77 μM)、HeLa 细胞 (IC50: 1.23 μM) 和 HepG2 细胞(IC50: 4.57 μM)。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM 浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够将细胞周期阻滞在 S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Stellettin B，一种从海洋海绵 Jaspis stellifera 分离的三萜化合物，通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路，能诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞的 G1期阻滞、凋亡 (apoptosis) 及自噬 (autophagy)。此外，该化合物还能通过抑制 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 主要应用于多种肿瘤的研究领域。

Coelogin 作为一种口服骨保护剂，能有效激活ER-Erk及Akt依赖信号通路，促进成骨细胞的分化，用于骨质疏松症研究。

Hit 14 作为C-X-C趋化因子受体4型(CXCR4)的抑制剂，具有254 nM的IC50值。该化合物能够抑制MDA-MB-231细胞的迁移和侵袭。此外，Hit 14 抑制Akt磷酸化，显示出抗炎活性，并能有效减轻小鼠模型耳部的肿胀和损伤。

Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素，有效抑制细菌蛋白质生物合成。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基，对肽基转移酶有活性，抑制肽键的形成。

AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1