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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT218801732
YS-67
T83626
2761327-15-3
YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 p-EGFR 和 p-AKT,抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0/G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡,可用于研究非小细胞肺癌。
Akt
Apoptosis
EGFR
HIT212657974
BX517
T4046
850717-64-5
BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是一种选择性 PDK1抑制剂,其 IC50=6 nM。
Akt
PDK
HIT212657754
Plantamajoside
T3409
104777-68-6
Plantamajoside (Y0160) 是一种苯丙烷类糖苷,从车前Plantago asiaticaL.中分离出来得到。它对 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠模型具有保护作用。它对肺部炎症具有潜在的研究价值。
Akt
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
Others
p38 MAPK
PI3K
Src
HIT212037828
Veratramine
T3364
60-70-8
Veratramine (NSC-23880) 是一种信号转导抑制剂,可作用于肿瘤。
Akt
Apoptosis
Autophagy
mTOR
PI3K
Sodium Channel
HIT107529857
1,3-Dicaffeoylquinic acid
T5736
19870-46-3
1,3-Dicaffeoylquinic acid (CYNARIN) 是一种咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化、自由基清除作用。
Akt
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT217566082
Erinacine A
TN7240
156101-08-5
Erinacine A ((+)-Erinacin A) 是一种从猴头菌中提取出的氰烷二萜,是一种神经保护剂,具有抗癌活性。(+)-Erinacin A 诱导癌细胞中细胞凋亡、增殖减少、侵袭性、氧化应激的产生和细胞周期停滞。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
HIT212665624
Kushenol I
TN1842
99119-69-4
Kushenol I 具有抗炎、抗氧化及改善溃疡性结肠炎作用。于 DSS 诱导的 UC 小鼠模型中,口服给药可改善结肠长度、体重与疾病评分,同时降低 IL-1β、IL-6、IL-17 与 TNF-α 等炎性因子并增加 IL-10 表达。Kushenol I 抑制 AKT、p38 MAPK、PI3K、NLRP3、FOXO1 与 TLR4 等炎症相关信号,强化肠屏障功能,并可调节肠道菌群及提升脾脏 T 细胞比例,支持其在炎症性肠病中的治疗潜力。
Akt
FOXO
IL Receptor
NOD
p38 MAPK
TLR
TNF
HIT212727346
8-Aminoadenosine
T40483
3868-33-5
8-Aminoadenosine (8-NH2-Ado) is an RNA-directed nucleoside analogue that effectively diminishes cellular ATP levels and impedes mRNA synthesis. Furthermore, it effectively obstructs Akt/mTOR signaling, inducing autophagy and apoptosis in a p53-independent manner. Its significant antitumor activity further highlights its therapeutic potential.
Akt
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
mTOR
Others
HIT104777714
Phosphocreatine disodium
T3262
922-32-7
Phosphocreatine disodium (Phosphocreatine disodium salt) 是一种磷酸化的肌酸分子,在肌肉、骨骼和大脑中作为一种可快速动员的高能磷酸盐储备。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
Mitochondrial Metabolism
ROS Kinase
HIT102069650
Beauvericin
T14523
26048-05-5
Beauvericin 是一种镰刀菌霉菌毒素。Beauvericin 在大鼠肝微粒体酶实验中对酰基-CoA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)有抑制作用,其 IC50 值为 3 μM。
Acyltransferase
Akt
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Interleukin
PI3K
TNF
HIT212526040
Crebanine
T2S2215
25127-29-1
Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱,通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性,还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。
AChR
Akt
Antibacterial
Apoptosis
ERK
Interleukin
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
ROS
TNF
HIT212666606
PROTAC FAK degrader 1
T13840
2301916-69-6
PROTAC FAK degrader 1 is a selective and potent degrader of focal adhesion kinase (Fak) with an IC50 of 6.5 nM.
Akt
FAK
PROTACs
HIT212680583
TAS-117
T28923
1402602-94-1
TAS-117, a PKB/Akt inhibitor, is used potentially for the treatment of solid tumors.
Akt
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT212019530
AKT inhibitor VIII
T3346
612847-09-3
AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,可逆的选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性,IC50值分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。
Akt
Apoptosis
HIT212876341
PI-103 Hydrochloride
T6143L
371935-79-4
PI-103 Hydrochloride is a dual PI3K/Akt and mTOR inhibitor exhibiting nM-level inhibition of p110α, p110β, p110δ, p110γ, DNA-PK, mTORC1, and mTORC2. PI-103 induces autophagy, mitochondrial apoptosis, and cell cycle arrest, making it suitable for leukaemia research.
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cell Cycle Arrest
DNA-PK
Mitochondrial Metabolism
mTOR
PI3K
HIT217591362
Nrf2/HO-1 activator 1
T61205
2883506-60-1
Nrf2/HO-1 activator 1 (Compound 24) 作为一种有效的Nrf2/HO-1激活剂及神经保护剂,展现了神经保护和抗氧化活性,适用于帕金森病 (PD) 研究。
Akt
ERK
JNK
Nrf2
Others
Reactive Oxygen Species
HIT218851517
Eudebeiolide B
T79932
1934299-51-0
Eudebeiolide B,一种自荔枝草分离得的化合物,能通过调控RANKL诱导的NF-κB、c-Fos及钙信号来抑制破骨细胞的生成,适用于研究与破骨细胞相关的疾病。
Akt
NF-κB
Phosphatase
HIT213884218
Altholactone
TN3404
65408-91-5
Altholactone may be a potential antimicrobial agent, particularly in ciprofloxacin-refractory S. aureus and E. faecalis infections. It can inhibit the growth of various types of cancer cells through inducing apoptosis via oxidative stress, including bladd
Akt
Antifection
Bcl-2 Family
Caspase
p38 MAPK
p53
ROS
HIT214435672
PI3K/Akt/mTOR-IN-3
T63455
2457245-94-0
PI3K/Akt/mTOR-IN-3 是 PI3K/Akt/mTOR 的有效抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够抑制 MCF-7 细胞 (IC50: 0.77 μM)、HeLa 细胞 (IC50: 1.23 μM) 和 HepG2 细胞(IC50: 4.57 μM)。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM 浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够将细胞周期阻滞在 S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Akt
Apoptosis
mTOR
Others
PI3K
HIT212657702
Tabersonine
T3246
4429-63-4
Tabersonine (Tabersonin) 是从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。它能破坏 Aβ(1-42) 的聚合,并改善 Aβ 聚合诱导的细胞毒性。它具有抗炎作用,可用于研究 ALI/ARDS。
Akt
Apoptosis
Beta Amyloid
Caspase
CDK
Cytochromes P450
Interleukin
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Others
p38 MAPK
PI3K
HIT217586501
MS143
T74300
2376137-41-4
MS143 是一种有效的AKT 降解剂,在 PC3 细胞中DC50=46 nM,GI50=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
Akt
Others
PROTACs
HIT212000641
Cyclovirobuxine D
T2974
860-79-7
Cyclovirobuxine D (Bebuxine) 是中药黄杨的主要活性成分,可诱导自噬并减弱Akt 和mTOR 的磷酸化。它通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡抑制癌细胞的增殖,有用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究潜力。
Akt
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT212733401
Cytochalasin D
T3229
22144-77-0
Cytochalasin D is an actin inhibitor, the removal of actin stress fibers is crucial for the chondrogenic differentiation. It may be an inhibitor of some fertilization processes such as sperm penetration or sperm head decondensation. Cytochalasin D inhibit
Akt
Antibiotic
Arp2/3 Complex
ATPase
Calcium Channel
Factor VIIa
p38 MAPK
PI3K
YAP
HIT212686841
AKT-IN-2
T10274
1295514-91-8
AKT-IN-2 is a selective, and orally bioavailable AKT inhibitor (IC50: 5 nM for AKT1).
Akt
HIT106231008
Tizanidine
T7065
51322-75-9
Tizanidine 是一种 α2-肾上腺素受体激动剂,能够抑制神经递质从CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
HIT211999719
AKT-I-1
T25017
473382-39-7
AKT-I-1 是一种特异性和可逆的 Akt1 抑制剂。
Akt
HIT212074549
SU6656
T6997
330161-87-0
SU6656 是Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为 280,20,130,170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576/577、 Y925、Y861位点的磷酸化。
Akt
FAK
Src
HIT217583348
TAS0612
T81041
2148902-58-1
TAS0612为口服新型抑制剂,具针对性地抑制RSK、AKT和S6K。此化合物展示了通过阻断细胞生长的机制,在多种肿瘤模型中表现出广泛的活性。
Akt
S6 Kinase
HIT212665952
Tetrahydroalstonine
TN2267
6474-90-4
Tetrahydroalstonine 是从 Rhazya stricta 的果实中提取出来的吲哚类生物碱,是一种具有选择性的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Tetrahydroalstonine 在Rauwolfia tetraphylla 中表现出抗精神病活性。
Adrenergic Receptor
Akt
ATG
mTOR
HIT212665662
Lupalbigenin
TN1889
76754-24-0
Lupalbigenin sensitizes detachment-induced cell death in human lung cancer cell through down-regulation of pro-survival proteins.
Akt
Apoptosis
ERK
Topoisomerase
HIT102928245
Thymoquinone
T4088
490-91-5
Thymoquinone (NSC 2228) 是一种分离自 N. sativa 中的天然产物,具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤活性和保肝作用。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
PI3K
VEGFR
HIT212672374
Isoviolanthin
T13741
40788-84-9
Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物,提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力,对正常细胞没有毒性影响,对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。
Akt
Histone Demethylase
MMP
mTOR
Others
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT212686842
AKT-IN-3
T10275
2374740-21-1
AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1
Akt
Apoptosis
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