CXCR

Pentixafor是靶向CXCR4受体的肽类化合物，可结合68Gallium (68Ga) 进行正电子发射断层扫描 (PET) 成像。

4-Amino-D-phenylalanine ([D-Phe(4-NH2))，是一种环状五肽，可有效阻止 CXCL12 与 FC131 中的 CXCR4 结合，IC50值为0.1 μM。

SSB-2548 是CXCR-4抑制剂，能够抑制急性髓系白血病细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物在胃肠道中的吸收良好，可用于白血病研究。

Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate (CP-25) 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，能够阻止 GRK2 移动至细胞膜，并抑制 JAK1/STAT3 信号通路。它还可以抑制 IL-17A/CXCL2 所诱导的 HaCaT 细胞增殖。在小鼠模型中，Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate 降低了多种炎症因子和趋化因子，例如 IL-17A、IL-17F、IFN-γ、TNF-α、IL-22、IL-23、CXCL2、CXCL3 和 CXCL9，从而减轻 Imiquimod 诱导的银屑病症状。

VUF10132 is a full inverse CXCR3 N3.35A agonist.

SQA1 是方酰胺 (SQA) 衍生物，作为CCR6拮抗剂，其Kd为250 nM。同时，SQA1 也是CXCR2抑制剂。它占据了与G蛋白结合位点重叠的细胞内口袋，并稳定了该口袋的封闭构象。

VUF5834 is a full inverse agonist of CXCR3 N3.35A.

AMD-3329 hydrobromide is a biochemical in the class of potent and selective anti-HIV-1 and HIV-2 agents that inhibit virus replication by binding to the chemokine receptor CXCR4, the co-receptor for entry of X4 viruses.

AMD-070 hydrochloride 是一种 CXCR4 拮抗剂，可用于抗 HIV。

Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12/CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

CXCL12 ligand 1 is the first ligand of the sY12-binding pocket on chemokine CXCL12 .

CXCR4 antagonist 7 (Compound PARA-B) 是可用于研究HIV 感染、炎症性疾病、癌症和 WHIM 综合症的CXCR4拮抗剂 (IC50 = 9.3 nM)。

Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。

CXCR4 antagonist; induces mitotic catastrophe in ovarian cancer cells. Displays additive cytotoxic effects when given with taxol. Enhances the efficacy of docetaxel in a mouse model.

AMG 487 is an effective and selective antagonist of chemokine receptor 3. AMG 487 inhibited CXCR3-mediated cell migration induced by three CXCR3 chemokines, IP-10, ITAC and MIG (IC50: 8, 15 and 36 nM, respectively).

ACT-1004-1239 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR7 拮抗剂，具有免疫调节和髓鞘促生作用，用于研究炎性脱髓鞘疾病。

Elubrixin is a interleukin 8 inhibitor and CXCR2 selective antagonist.

CXCR3 antagonist 6c is an antagonist of chemokine (C-X-C motif) receptor 3 (CXCR3).1It inhibits calcium mobilization induced by chemokine (C-X-C motif) ligand 11 (CXCL11) in HEK293 cells expressing the human receptor (IC50= 0.06 μM). It is selective for CXCR3 over a panel of 14 human G protein-coupled receptors at 10 μM. CXCR3 antagonist 6c inhibits CXCR3-mediated migration of isolated human T cells (IC50= ~100 nM). 1.Cole, A.G., Stroke, I.L., Brescia, M.-R., et al.Identification and initial evaluation of 4-N-aryl-[1,4]diazepane ureas as potent CXCR3 antagonistsBioorg. Med. Chem. Lett.16(1)200-203(2006)

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂， 能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

SRT3190 is an antagonist of CXCR2.

CXCR7 modulator 2 is a 7-type C-X-C chemokine receptor (CXCR7) modulator with a Ki of 13 nM.

CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2拮抗剂，IC50值为 95 nM。

CXCR7 antagonist-1 是 SDF-1 趋化因子或 I-TAC 与趋化因子受体 CXCR7 结合的特异性拮抗剂。 CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖和肿瘤形成，可用于炎症性疾病的研究。

Peptide R 是一种环状肽，是一种特异性 CXCR4拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤研究的潜力。

ALX40-4C is a small peptide inhibitor of the chemokine receptor CXCR4 that can inhibit X4 strains of HIV-1.

CXCR4 antagonist and ACKR3 (CXCR7) agonist (EC50 = 350 nM for CXCR7).

MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

CXCR4 antagonist 9 (Compound 2) is a potent CXCR4 antagonist displaying an IC50 of 15 nM. It effectively inhibits the cytosolic calcium increase induced by CXCL12, with an IC50 value of 1.3 nM [1].

3-Indoleglyoxylic acid能够调节线粒体ROS介导的IL-17/CXCL10/TNF-α信号通路，保护双酚s诱导的肠道屏障功能障碍。

Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是CXCR4的抑制剂，显示对HIV-1进入有高抑制活动，以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。

JMS-17-2 hydrochloride, a highly potent and selective CX3CR1 antagonist with an IC 50 value of 0.32 nM, effectively impedes the metastatic seeding and colonization process of breast cancer cells.

NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。