Androgen Receptor

TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor)PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果，能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。

ORM-15341 是雄激素受体拮抗剂，作用于 AR-HEK293细胞(IC50:38 nM)。

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

Ostarine (MK-2866) 是一种具有合成代谢活性的非甾体药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 旨在像睾酮一样发挥作用，从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。模仿睾酮的作用，这种药物可以增加瘦体重，从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。

Danazol 是一种合成类固醇 Ethisterone 衍生物，能够抑制促性腺激素产生，有弱雄激素作用。

Darolutamide (BAY-1841788) 是一种雄激素受体(AR) 拮抗剂，在体内试验中的IC50值为26 nM。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

VPC-14449 是一种具有选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，可用于研究前列腺癌。

RU 59063 是一类新型高亲和力非甾体雄激素受体 (AR) 配体的原型。

N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种N-亚硝基化合物，具有抗雄激素活性。它通过与雄激素受体 (AR) 竞争性结合来抑制 5α-二氢睾酮的作用，并能降低 AR 蛋白水平。

ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。

Acetyl-ACTH (7-24) (human, bovine, rat) 可导致 ACTH 诱发的皮质酮和醛固酮释放显著减少。

(Rac)-PF-998425 is a potent, selective, nonsteroidal antagonist of the androgen receptor (AR), with IC50 values of 26 nM and 90 nM in AR binding and cellular assays, respectively. This compound shows promise for investigating androgenetic alopecia.

BMS-564929 是一种高效性的雄激素受体 (AR) 激动剂，可使脂肪生成酶的表达和活性上调，降低 VAT 含量和脂质含量，下调乙酰辅酶 A 羧化酶 a、fasn 和 scd 表达。

Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 蛋白降解剂，不仅可以降解野生型 AR，还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。

PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个口服具有活力的 PLK1 (IC50: 22 nM) 和 BRD4 (IC50: 109 nM) 双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-1 能够诱导细胞凋亡，并使细胞周期阻滞 (cell cycle arrest)，将几种增殖相关癌基因的转录下调，并具有良好的体内抗肿瘤作用。

Masofaniten (EPI-7386) 是一种具有口服活性的雄激素受体（AR）抑制剂,具有抗肿瘤活性，可用于研究前列腺和乳腺癌。

VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，可有效抑制雄激素受体转录活性并从 BF3 口袋中置换出 BAG1L 肽。 VPC-13566 抑制各种前列腺癌细胞系的生长，并减少小鼠中 AR 依赖性前列腺癌异种移植肿瘤的生长。

Boldenone Undecylenate (Parenabol) 十一碳烯酸盐一种是人工合成的甾体，作用与天然的睾酮相似。

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是一种专门针对雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC降解剂，在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中能够降解AR，DC50为262.38 nM。它能促进旁分泌因子（如TGF-β1和β-catenin）的表达，并在小鼠模型中展示出毛发再生的效果。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是一种针对雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可以在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中有效降解 AR-FL，DC50 分别为 0.018 μM 和 0.14 μM，并且在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。此化合物能够抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM，并且在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis) 在 22Rv1 细胞中。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中展现了抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

Gumelutamide (monosuccinate) 是一种雄激素 (androgen) 拮抗剂，也是四氢吡啶并嘧啶化合物，具有抗肿瘤作用。

AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。

androgen receptor modulator

S-40503 is an investigational selective androgen receptor modulator (SARM).

SC912 是一种 AR-V7 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。SC912 能够直接与 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合，抑制这些蛋白的核定位和染色质结合能力。SC912 可通过抑制细胞增殖、诱导细胞周期停滞和促进细胞凋亡，从而发挥抗癌作用。

ET516 is a strong inhibitor of the Androgen Receptor, effectively halting the proliferation and tumor growth of prostate cancer cells that express AR-resistant mutants [1].

VNN51007 是一种雄甾烷类衍生物，具备潜在的抗癌特性。

Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是一种口服有效的 Androgen Receptor 抑制剂，具备在体外 IC50=0.12 μM 的效能，专门靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。该化合物表现出良好的 Caco2 细胞膜透过性，并在雄性 CD-1 小鼠中展现出 16% 的口服活性 (F/%)。

Atriopeptin I rat, mouse，作为心房钠尿肽，具有刺激睾酮生成的功能，其半最大刺激浓度达到38 nM。

(+)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，专门针对雄激素受体 (AR)，在不含雄激素的环境下能够抑制 AR 的核定位和转录活性。在 LN95 细胞中，(+)-JJ-450 抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的效果低于 (-)-JJ-450，可能是因为其靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解并减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，(+)-JJ-450 抑制 AR 及其剪切变体（如 ARv7）的转录活性。它能够用于 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

(-)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，靶向雄激素受体 (AR)。与(+)-JJ-450相比，(-)-JJ-450 更有效地抑制雄激素诱导的AR活性。(+)-JJ-450 的作用机制与Enzalutamide (MDV3100)不同，可能影响AR的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制AR的核转运并促进游离AR在核内降解，来抑制野生型AR及突变型ARF876L的转录活性。(-)-JJ-450 可用于研究Enzalutamide耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

Androgen receptorligand 3 是雄激素受体 (AR) 配体。通过连接子与 IAP 配体结合，Androgen receptorligand 3 形成 ERαPROTAC 降解剂。

PROTACAR Degrader-5（compound A46）是一种有效的AR PROTAC降解剂，其IC50值为49 nM。该化合物抑制皮脂斑并诱导毛发再生。