Androgen Receptor

LGD-2226 is a selective and orally active androgen receptor modulator (EC50: 0.2 nM, Ki: 1.5 nM for the human androgen receptor). LGD-2226 can be used for muscle wasting, osteoporosis, and sexual dysfunction.

VPC-3033 is an antagonist of the androgen receptor. It acts by inhibiting the LNCaP cell line as well as cell lines with the wild-type androgen receptor.

N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种N-亚硝基化合物，具有抗雄激素活性。它通过与雄激素受体 (AR) 竞争性结合来抑制 5α-二氢睾酮的作用，并能降低 AR 蛋白水平。

Lambertianic acid is a bioactive chemical that has anti-allergic and antibacterial effects.

MDG486属于雄激素受体配体类化合物，IC50大于 100 µM，可作为研究工具，应用于青少年发育相关的研究领域 。

Procyanidin B2-3'-O-gallate 是从葡萄籽提取物中分离的 mono-gallate ester，具有抗癌性质。它能够降低前列腺癌细胞 LNCaP 的活力，并诱导凋亡 (apoptosis)。该化合物会引起 caspases-9 和 -3 以及 PARP 的裂解，同时下调 Bcl-2、Bcl-Xl 和 androgen receptor 的水平。

GSK-3β/G9a-IN-1 (Compound T2) 是一种口服有效的、选择性良好并能通过血脑屏障的抑制剂，对G9a具有底物竞争性抑制作用（IC50：1.1 μM），并对GSK-3β具有ATP竞争性抑制作用（IC50：0.8 μM）。它是一种强效的H3K9me2抑制剂，具有重塑染色质结构的能力。此化合物可降低tau蛋白磷酸化并减少Aβ聚集。此外，GSK-3β/G9a-IN-1 对糖皮质激素受体、雄激素受体和α-2A 肾上腺素受体也表现出抑制活性。它还能上调SAGA复合物成员如Eny2和Sgf29，并显著改善阿尔茨海默病患者的记忆力，恢复社交行为，并增加突触复杂性。

Luxdegalutamide（ARV-766）属于PROTAC，是一种靶向雄激素受体的蛋白降解剂，可有效降解野生型及L702H、H875Y、T878A等耐药突变体，具有口服活性和细胞渗透性，用于去势抵抗性前列腺癌研究，表现出显著抗肿瘤活性。

Darolutamide (BAY-1841788) 是一种雄激素受体(AR) 拮抗剂，在体内试验中的IC50值为26 nM。

Ostarine (MK-2866) 是一种具有合成代谢活性的非甾体药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 旨在像睾酮一样发挥作用，从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。模仿睾酮的作用，这种药物可以增加瘦体重，从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。

Boldenone Cypionate 是一种雄激素合成代谢类固醇，常被休闲健美运动员和普通健身房成员使用。

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

ORM-15341 是雄激素受体拮抗剂，作用于 AR-HEK293细胞(IC50:38 nM)。

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

VPC-14449 是一种具有选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，可用于研究前列腺癌。

VNPP433-3β 是一种能够促进降解的分子靶向剂，专用于降解雄激素受体 (AR)、其剪接变体 (AR-Vs) 以及与 MAP 激酶结合的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。它可有效抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。在 CD-1 小鼠中的药代动力学特征表现优异，并且能够抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤的生长。

GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR 和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide 的去势性前列腺癌。

Enzalutamide-D6是氘标记的 Enzalutamide (T6002) (MDV3100)，一种雄激素受体 (AR)拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50为 36 nM。

BMS-564929 是一种高效性的雄激素受体 (AR) 激动剂，可使脂肪生成酶的表达和活性上调，降低 VAT 含量和脂质含量，下调乙酰辅酶 A 羧化酶 a、fasn 和 scd 表达。

N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物，主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。

ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。

Masofaniten (EPI-7386) 是一种具有口服活性的雄激素受体（AR）抑制剂,具有抗肿瘤活性，可用于研究前列腺和乳腺癌。

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。

Acetyl-ACTH (4-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。POMC 肽，如促肾上腺皮质激素(ACTH)，是α-MSH 的前体，也是 MC-1受体的激动剂。

(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 是促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类似物。ACTH 是一种由垂体前叶腺产生的多肽激素，调节皮质醇和雄激素的产生。

Sunset Yellow FCF (Sunset yellow) 是一种橙色偶氮染料，吸光度具有pH 依赖性。Sunset Yellow FCF 可在食品，化妆品和药品中使用，在许多食品中用作着色剂食品添加剂，它们可能具有细胞毒性和遗传毒性，因此在使用这些材料作为食品添加剂时必须小心。

Zanoterone是一种AR拮抗剂(雄激素受体)。Zanoterone具有抗肿瘤活性，可用于治疗泌尿生殖系统疾病和肿瘤疾病，可用于研究前列腺癌。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

androgen receptor modulator

SC912 是一种 AR-V7 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。SC912 能够直接与 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合，抑制这些蛋白的核定位和染色质结合能力。SC912 可通过抑制细胞增殖、诱导细胞周期停滞和促进细胞凋亡，从而发挥抗癌作用。

SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物，是一种肌醇类似物，能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

Linuron (Standard) is the standard substance of Linuron, and it is applicable for quantitative analysis, quality control, and related research in biochemical experiments. Linuron is a phenylurea herbicide that is used to control the growth of grass and weeds for the purpose of supporting the growth of crops like soybeans.

Estradiol valerianate 是一种合成的雌性激素，能够与其它甾类激素联用。

Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。

CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂，是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。