Epigenetic Reader Domain

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用，IC50为 446±28 nM。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.

GNE-207 is a selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP (IC50: 1 nM). It has a selective index of >2500-fold against BRD4 (1). GNE-207 displays excellent CBP potency (EC50: 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells).

GSK4028 is the enantiomeric negative control of GSK4027, which is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. The pIC50 of GSK4028 is 4.9 in a TR-FRET assay.

MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC，是一种 BRD4 蛋白降解剂。

CFT8634 是一种具有口服活性和选择的降解剂，靶向 BRD9，对SMARCB1缺陷型癌细胞系的增殖有影响。CFT8634 可诱导与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物，诱导 BRD9 泛素化并随后被蛋白酶体降解。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合，可用于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。

PI3K/Akt/CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 抑制剂，可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足，可用于研究血管性痴呆和帕金森。

PROTAC BET Degrader-10 (WO2017007612A1, example 37) is a highly efficient and selective small molecule compound designed to degrade BET protein BRD4. PROTAC BET Degrader-10 functions by utilizing specific ligands that connect Cereblon and BRD4, with a DC 50 value of 49 nM.

Curcumin-D6 is deuterium-labeled curcumin (Turmeric yellow). Curcumin (T1516) (Turmeric yellow) is a natural phenolic compound with various pharmacological effects,including anti-inflammatory,antioxidant,anti-proliferative and anti-angiogenic activities. Curcumin (T1516) is an inhibitor of p300 histone acetyltransferases (HATs),and also shows inhibitory effects on NF-κB and MAPKs.

E-7386 是是一种有口服活性的 CBP/-catenin 调节剂。

PROTACBRD4Degrader-12 (compound 9c) 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC。PROTACBRD4Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白，DC50值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

FHD-609是一个有效的BRD9抑制剂和PROTAC降解剂，靶向非经典BAF(ncBAF)亚基BRD9，从而消耗SS18-SSX融合蛋白，可用于研究滑膜肉瘤（SS）。

BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂，其 Kd 值为 6.3 nM，具有高效价。

C-82 是一种特异性 CBP/β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合，并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。

I-BET567 是一种有效、具有口服活性的泛BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 在肿瘤和炎症的小鼠模型中已被证明有效。

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是 BRG1/BRM ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病的研究。

XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂，Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm，具有抗癌活性。

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对BRD4(1/2)的IC50 为 77 和 33 nM。

OXF BD 02 是一种具有有效性和选择性的 BRD4(1) 抑制剂(IC50：382 nM)，具有抗癌和抗炎活性。

BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。

TP-238 是一种有效的，选择性的CECR2/BPTF 双重探针，IC50值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 还抑制BRD9，pIC50为 5.9，并且对其他 338 激酶的活性较低。

Alobresib (Vorolanib) 是一种BET 溴结构域抑制剂，是一种抗肿瘤候选药物。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

Apabetalone (RVX000222) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，用于研究治疗糖尿病、动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。

UMB-32 是一种有效的选择性BRD4抑制剂，结合 BRD4 的Kd 为 550 nM，IC50为 637 nM。UMB-32 还显示出对TAF1的效力，TAF1是一种含溴结构域的转录因子。

BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。

Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP/p300 家族的溴结构域抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可口用于研究癌症。

ACBI2 是一种高效且具有口服活性的VHLPROTAC(EC50: 7 nM)，可降解SMARCA2(RKO 细胞中DC50: 1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。

PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂，有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用，其对 BRD4(1) 的 KD 值为 5.43 nM。

Smilagenin是一种天然的花青素苷，对AchE具有抑制作用(IC50= 43.29 mg/L)，还能够促进CREB磷酸化而增加GDNF和BDNF的mRNA水平，减弱aβ(25-35)诱导的神经退行性病变，具有神经保护和记忆改善作用。

1-benzyl-2-ethyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one 是含溴结构域蛋白 4（人）的抑制剂。

2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。

CDD-1102 HCl 是一种新型BRDT-BD4 / BRD2-BD1302选择性抑制剂，在体内外实验中显示出非激素避孕潜力。