Epigenetic Reader Domain

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是 BRG1/BRM ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病的研究。

Smilagenin是一种天然的花青素苷，对AchE具有抑制作用(IC50= 43.29 mg/L)，还能够促进CREB磷酸化而增加GDNF和BDNF的mRNA水平，减弱aβ(25-35)诱导的神经退行性病变，具有神经保护和记忆改善作用。

PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂，有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用，其对 BRD4(1) 的 KD 值为 5.43 nM。

Diflunisal (Dolobid) 是一种水杨酸盐衍生物，是环氧合酶的抑制剂，具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能，可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。

Penipanoid C (Compound 9) 是BRD4抑制剂，从海洋沉积物来源的真菌Penicillium paneum SD-44中提取。它表现出抗炎特性，并对SMMC-7721细胞具有细胞毒性。Penipanoid C 可用于研究炎症性疾病。

PROTACBRD4 Degrader-25 (Compound 1-f) 作为一种有效的BRD4降解剂，主要应用于癌症及其他与溴结构域相关的疾病研究领域。

PROTACBRD4Degrader-12 (compound 9c) 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC。PROTACBRD4Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白，DC50值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

BET-IN-27 (compound 6C) 作为一种具备口服活性的BET抑制剂，其对BRD4-BD2、BRD4-BD1、BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1的IC50分别为3.3 nM、3.4 nM、4.1 nM、20.4 nM和42.0 nM。此外，BET-IN-27还显示了抗增殖的生物活性。

MS645 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂，对 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。

MI-1481 is an effective MML1 inhibitor (IC50: 3.6 nM). MI-1481 showed very potent inhibition of the menin-MLL1 interaction (IC50: 3.6 nM). MI-1481 also demonstrates pronounced activity in MLL leukemia cells and in vivo in MLL leukemia models.

iBRD4-BD1 是选择性 BRD4溴结构域抑制剂。iBRD4-BD1 对 BRD4溴结构域具有抑制活性，IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 可用于炎症和肿瘤学的研究。

Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP/p300 家族的溴结构域抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可口用于研究癌症。

5-Ph-IAA 是一种 IAA 的衍生物，是 AID2 系统专用的高效、低毒、可逆蛋白降解配体。AID2 能够诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗，从而研究活细胞中的蛋白功能，AID2 还有抑制肿瘤的活性。5-Ph-IAA 可用于抗肿瘤研究。

Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用，IC50为 446±28 nM。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.

DW71177 是一种具有 bd1 选择性和高效性的 BET 抑制剂，具有强大的抗白血病活性，可用于研究白血病。

GNE-207 is a selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP (IC50: 1 nM). It has a selective index of >2500-fold against BRD4 (1). GNE-207 displays excellent CBP potency (EC50: 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells).

GSK4028 is the enantiomeric negative control of GSK4027, which is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. The pIC50 of GSK4028 is 4.9 in a TR-FRET assay.

FHD-609是一个有效的BRD9抑制剂和PROTAC降解剂，靶向非经典BAF(ncBAF)亚基BRD9，从而消耗SS18-SSX融合蛋白，可用于研究滑膜肉瘤（SS）。

PROTAC BET Degrader-10 (WO2017007612A1, example 37) is a highly efficient and selective small molecule compound designed to degrade BET protein BRD4. PROTAC BET Degrader-10 functions by utilizing specific ligands that connect Cereblon and BRD4, with a DC 50 value of 49 nM.

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

C-82 是一种特异性 CBP/β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合，并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。

I-BET567 是一种有效、具有口服活性的泛BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 在肿瘤和炎症的小鼠模型中已被证明有效。

Apabetalone (RVX000222) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，用于研究治疗糖尿病、动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

CFT8634 是一种具有口服活性和选择的降解剂，靶向 BRD9，对SMARCB1缺陷型癌细胞系的增殖有影响。CFT8634 可诱导与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物，诱导 BRD9 泛素化并随后被蛋白酶体降解。

BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂，其 Kd 值为 6.3 nM，具有高效价。

UMB-32 是一种有效的选择性BRD4抑制剂，结合 BRD4 的Kd 为 550 nM，IC50为 637 nM。UMB-32 还显示出对TAF1的效力，TAF1是一种含溴结构域的转录因子。

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对BRD4(1/2)的IC50 为 77 和 33 nM。

BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。

DCB29 是一种专门针对 BPTF 溴结构域的抑制剂，其 IC50 值为 13.2 μM。DCB29 可应用于与 BPTF 相关疾病（例如膀胱癌、结直肠癌、黑色素瘤、白血病及其他癌症）的治疗研究。

PCC0105005 是一种同时作用于CGRP Receptor的拮抗剂 (IC50= 1.01 nM) 和5-HT1F Receptor的部分激动剂 (EC50= 77.91 nM)。在偏头痛大鼠模型中，PCC0105005 显示出显著疗效，并能够显著降低 CGRP 和c-Fos蛋白的表达，同时抑制ERK和CREB的磷酸化水平。PCC0105005 可用于偏头痛相关研究。

DC-BPi-07 是一种用于白血病相关研究的选择性BPTF抑制剂，其对 BPTF-H4 的IC50值为 16.0 nM。

CZL-077 是一种高效且选择性强的口服有效 p300/CBP 溴结构域 (BRD) 抑制剂，其对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.034 μM 和 0.052 μM，并对 BET 蛋白的 BRD (BRD2/3/4) 具有高度选择性。CZL-077 在 OPM-2 和 22RV1 细胞中的生长抑制 IC50 值分别为 0.024 μM 和 5.6 μM，并在 OPM-2 和 22RV1 异种移植物小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。该化合物适用于多发性骨髓瘤和前列腺癌的研究。

AMX-883 是一种口服、高选择性 BRD9 靶向分子胶降解剂。与主流 PROTAC 依赖的 CRBN/VHL 完全不同，AMX-883 通过招募新型E3连接酶 DCAF16 降解 BRD9。AMX-883 对 BRD9 表现出极高的选择性，几乎不影响其他含有溴结构域的蛋白。AMX-883 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。