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Epigenetic Reader Domain
AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
PAD
PARP
PKC
Pim
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信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT212710064
MI-1481
T24463
1887178-64-4
MI-1481 is an effective MML1 inhibitor (IC50: 3.6 nM). MI-1481 showed very potent inhibition of the menin-MLL1 interaction (IC50: 3.6 nM). MI-1481 also demonstrates pronounced activity in MLL leukemia cells and in vivo in MLL leukemia models.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212713535
RX-37
T28630
1627715-60-9
RX-37 is a potent BET inhibitor with Ki values of 3.2-24.7 nM for BRD2, BRD3 and BRD4. RX-37 demonstrates high selectivity over other non-BET bromodomain-containing proteins. RX-37 potently and selectively inhibits cell growth in human acute leukemia cell
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212080575
dBRD9 HCl
T31221L
2341840-98-8
dBRD9 HCl 是一种PROTAC,包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂,在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212080497
PROTAC BET degrader-3
T13850
PROTAC BET Degrader-3 is a potent degrader of BET proteins based on the PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) technology.
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212717829
PROTAC_ERRα
T74559
1801547-15-8
PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα降解剂。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解 ERRα蛋白 >80%。
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT212709716
Smilagenin
T4954L
126-18-1
Smilagenin是一种天然的花青素苷,对AchE具有抑制作用(IC50= 43.29 mg/L),还能够促进CREB磷酸化而增加GDNF和BDNF的mRNA水平,减弱aβ(25-35)诱导的神经退行性病变,具有神经保护和记忆改善作用。
Cholinesterase (ChE)
Epigenetic Reader Domain
GDNF
HIT214983165
Biotinylated-JQ1
T74428
1635437-52-3
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1)为JQ1的一种生物素化衍生物,具有高亲和力地结合至BRD4溴域的能力。该化合物能有效抑制MM1.S多发性骨髓瘤细胞的增殖,其EC50值为0.4 μM。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214982132
BPTF-IN-BZ1
T60516
2766623-38-3
BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂,其 Kd 值为 6.3 nM,具有高效价。
Epigenetic Reader Domain
HIT212672251
ZEN-3862
T13394
1952264-33-3
ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
Epigenetic Reader Domain
HIT212661244
MZ 1
T5436
1797406-69-9
MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC,是一种 BRD4 蛋白降解剂。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT219501121
iBRD4-BD1
T73296
2839318-17-9
iBRD4-BD1 是选择性 BRD4溴结构域抑制剂。iBRD4-BD1 对 BRD4溴结构域具有抑制活性,IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 可用于炎症和肿瘤学的研究。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218850629
ACBI2
T74984
2913161-19-8
ACBI2 是一种高效且具有口服活性的VHLPROTAC(EC50: 7 nM),可降解SMARCA2(RKO 细胞中DC50: 1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212005397
AZD5153
T3504L
1869912-39-9
AZD5153 是一种可逆的溴结构域和末端外家族蛋白 BRD4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,通过改变 BRD4 染色体景观和调节 HCC 细胞的转录组来抑制肝癌发生,可用于研究淋巴瘤和实体瘤。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214322983
MT1
T39461
2060573-82-0
MT1, a bivalent chemical probe targeting BET bromodomains, demonstrates an IC50 value of 0.789 nM for BRD4(1).
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214314738
Curcumin-d6
T10901
1246833-26-0
Curcumin D6 (difluoroformylmethane D6) is deuterium-labeled curcumin (Turmeric yellow). Curcumin (Turmeric yellow) is a natural phenolic compound with various pharmacological effects, including anti-inflammatory, antioxidant, anti-proliferative and anti-a
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
Ferroptosis
Histone Acetyltransferase
Influenza Virus
Mitophagy
Nrf2
HIT214435578
UMB-32
T21920
1635437-39-6
UMB-32 是一种有效的选择性BRD4抑制剂,结合 BRD4 的Kd 为 550 nM,IC50为 637 nM。UMB-32 还显示出对TAF1的效力,TAF1是一种含溴结构域的转录因子。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218850675
FHD-609
T75135
2676211-64-4
FHD-609是一个有效的BRD9抑制剂和PROTAC降解剂,靶向非经典BAF(ncBAF)亚基BRD9,从而消耗SS18-SSX融合蛋白,可用于研究滑膜肉瘤(SS)。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212680591
TC-AC28
T28931
1809296-92-1
TC-AC28 is a novel potent and selective Brd2(2) ligand.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218850585
Bromodomain IN-2
T74823
2445335-77-1
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂,对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212037001
MI-136
T6889
1628316-74-4
MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
Androgen Receptor
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT106537475
L002
T11807
321695-57-2
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
STAT
HIT212728573
UNC926 hydrochloride
T9221
1782573-49-2
UNC926 hydrochloride 是一种甲基赖氨酸 (Kme) 阅读器结构域抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50为 3.9 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT218839783
DW71177
T85333
2241311-72-6
DW71177 是一种具有 bd1 选择性和高效性的 BET 抑制剂,具有强大的抗白血病活性,可用于研究白血病。
Epigenetic Reader Domain
HIT212688322
OXF BD 02
T23115
1429129-68-9
OXF BD 02 是一种具有有效性和选择性的 BRD4(1) 抑制剂(IC50:382 nM),具有抗癌和抗炎活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT212666549
PNZ5
T12513
1629277-36-6
PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂,有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用,其对 BRD4(1) 的 KD 值为 5.43 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212709767
Y02224
T24379
1853988-48-3
Y02224 is a BET inhibitor. It shows the reasonable antiproliferative effect on leukemia cells.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212670233
GNE-207
T15399
2158266-58-9
GNE-207 is a selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP (IC50: 1 nM). It has a selective index of >2500-fold against BRD4 (1). GNE-207 displays excellent CBP potency (EC50: 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells).
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT219569495
SMD-3040
T79820
3033109-92-8
SMD-3040 是一种高效且选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂,可在 DC50 为 12 nM、Dmax 为 91% 的条件下实现靶蛋白的高效清除,从而显著抑制肿瘤细胞增殖并产生明显的抗肿瘤活性。SMD-3040 通过理性组装 SMARCA2/4 配体与 VHL 配体而实现,支持其在黑色素瘤及更广泛肿瘤学研究中的应用。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212670383
SGC-iMLLT
T12886
2255338-25-9
SGC-iMLLT 是一种选择性的MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂,IC50值为 0.26 μM,也是化学探针。它对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT214982418
PI3K/Akt/CREB activator 1
T72227
2708177-73-3
PI3K/Akt/CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足,可用于研究血管性痴呆和帕金森。
Akt
Epigenetic Reader Domain
PI3K
HIT212658039
I-CBP112 hydrochloride
T4247
2147701-33-3
I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外,它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力,还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT218903820
Bromodomain inhibitor-13
T200062
1914047-59-8
Bromodomain inhibitor-13 (Compound 1)为PFI-3的衍生物,属于含溴结构域蛋白(BCP)抑制剂类。该化合物特别针对SMARCA2、SMARCA4、PB1(5)及PB1的第二个溴结构域(PB1(2)),其KD值分别达37 nM、53 nM、30 nM和190 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT218929677
PROTAC SMARCA2 degrader-30
T201101
2408393-67-7
PROTAC SMARCA2 degrader-30 (example 85) 表现为高效的PROTAC SMARCA2降解剂,其在H1299细胞系中的DC50值小于100 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218909596
MS41
T200591
2768610-97-3
MS41是一种高效的eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC降解剂,具有出色的降解能效,其DC50s为3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM(SEMK2)、3.03 nM(Jurkat) 和 26.58 nM(KASUMI1)。该化合物在抑制ENL依赖性白血病细胞增殖方面表现出显著效果,能诱导G1细胞周期停滞并显著增加细胞凋亡(Apoptosis)水平。此外,MS41能够减少ENL相关的染色质占有,抑制致癌基因的表达,从而阻止白血病的进一步发展。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218909628
PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1
T200664
3036944-87-0
PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1 (I-907) 作为一种有效的BRD4-DCAF1 PROTAC降解剂,其DC50值介于10~100 nM之间。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT219136896
PROTAC SMARCA2 degrader-28
T201699
2641510-88-3
PROTAC SMARCA2 degrader-28 (Compound 158) 作为一种高效的SMARCA2 PROTAC降解剂,在HiBiT A549细胞中显示出卓越性能,其DC50值为3 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
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