Epigenetic Reader Domain

OXF BD 02 是一种具有有效性和选择性的 BRD4(1) 抑制剂(IC50：382 nM)，具有抗癌和抗炎活性。

Trotabresib (CC-90010) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，可用于晚期实体瘤的研究。

ACBI2 是一种高效且具有口服活性的VHLPROTAC(EC50=7 nM)，可降解SMARCA2(RKO 细胞中DC50=1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。

dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。

MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC，是一种 BRD4 蛋白降解剂。

6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one 是含溴结构域蛋白 4（人）的抑制剂。

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

VTP50469 fumarate is a highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction (Ki: 104 pM), and has potently anti-leukemia activity.

2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。

1-benzyl-2-ethyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one 是含溴结构域蛋白 4（人）的抑制剂。

LP99 是一种表观遗传探针，可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。

CPI-203 是一种选择性的，细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50值约为 37 nM。

Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性，可用于癌症研究。

UNC 1021是一种选择性L3MBTL3抑制剂（IC50=0.048μM）。

Bromosporine 是广谱 BRD2/4/9 和 CECR2 溴结构域抑制剂，IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1)/BRM/SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针，是一种具有1μM BRD4 IC的BET选择性抑制剂，可提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。

ICG001 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。

BAZ1A-IN-1 是BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性，但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。

GSK232 is a highly selective and cellularly penetrant inhibitor of CECR2 with outstanding physicochemical properties.

BBC0403 是一种选择性 BRD2 抑制剂，抑制 BRD2 和 BRD2 ，抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路，可用于研究骨关节炎 (OA) 。

ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

ATF3 inducer 1 是一种高效 ATF3 诱导剂，具有降脂特性和抗高血糖活性，能减轻 HFD 诱导的葡萄糖耐量异常和胰岛素抵抗，缓解 HFD 引发的肝脏脂肪变性，可用于研究肥胖。

SDU-071 是具有口服活性的 BRD4-p53 抑制剂，抑制 MDA-MB-231 细胞增殖，抑制 BRD4 与 p53 肿瘤抑制因子的相互作用，通过下调 BRD4 靶向基因的表达来抑制细胞增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期停滞和凋亡，可用于研究三阴乳腺癌。

BET-BAY 002 is an effective BET bromodomain inhibitor demonstrating efficacy in vivo and in vitro against multiple myeloma and leukaemia models.

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau（VHL）依赖型双靶点蛋白降解探针，可同时靶向 BRD9 和 BRD7，其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性，EC50 分别为 3 nM 和 40 nM，适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

ZEN-3411 是一种可口服且具有高效性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2)，抑制过度产生 BET 蛋白的肿瘤细胞的生长。

Bromodomain IN-1 is an inhibitor of Bromodomain.

OXFBD03 is the bromodomain and extra terminal domain bromodomain family member BRD4(1) inhibitor.

M-525 binds to menin (IC50: 3 nM) and achieves low nanomolar potencies in cell growth inhibition and in the suppression of MLL regulated gene expression in MLL leukemia cells. M-525 is a first-in-class, highly potent, irreversible, and covalent menin-MLL

PROTAC BRD4 Degrader-3 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4.

BRD4-BD1/2-IN-1 is a highly effective inhibitor of BRD4, specifically targeting the BRD4 BD-1 and BRD4 BD-2 domains with IC 50 values of <100 nM each (US20150148375A1, compound 5) [1].

NVS-BET-1 是 BET 溴结构域抑制剂。NVS-BET-1可以调节角质形成细胞可塑性。

BRD4-IN-6（化合物116）属于BRD4抑制剂类。

BRD4 Inhibitor-31 (Example 136)，作为一种BRD4抑制剂，其Kis值对于BRD4 BD1和BRD4 BD2分别为0.234 μM和0.295 μM。该化合物广泛应用于炎症性疾病、癌症和艾滋病的科研领域。