Epigenetic Reader Domain

LP99 是一种表观遗传探针，可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。

CPI-203 是一种选择性的，细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50值约为 37 nM。

Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性，可用于癌症研究。

UNC 1021是一种选择性L3MBTL3抑制剂（IC50=0.048μM）。

Bromosporine 是广谱 BRD2/4/9 和 CECR2 溴结构域抑制剂，IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1)/BRM/SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针，是一种具有1μM BRD4 IC的BET选择性抑制剂，可提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。

ICG001 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。

BAZ1A-IN-1 是BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性，但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。

Birabresib (MK-8628) 是一种 BRD2/3/4抑制剂，IC50值为 92 到 112 nM 之间，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK232 is a highly selective and cellularly penetrant inhibitor of CECR2 with outstanding physicochemical properties.

BBC0403 是一种选择性 BRD2 抑制剂，抑制 BRD2 和 BRD2 ，抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路，可用于研究骨关节炎 (OA) 。

ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

ATF3 inducer 1 是一种高效 ATF3 诱导剂，具有降脂特性和抗高血糖活性，能减轻 HFD 诱导的葡萄糖耐量异常和胰岛素抵抗，缓解 HFD 引发的肝脏脂肪变性，可用于研究肥胖。

SDU-071 是具有口服活性的 BRD4-p53 抑制剂，抑制 MDA-MB-231 细胞增殖，抑制 BRD4 与 p53 肿瘤抑制因子的相互作用，通过下调 BRD4 靶向基因的表达来抑制细胞增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期停滞和凋亡，可用于研究三阴乳腺癌。

BET-BAY 002 is an effective BET bromodomain inhibitor demonstrating efficacy in vivo and in vitro against multiple myeloma and leukaemia models.

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau（VHL）依赖型双靶点蛋白降解探针，可同时靶向 BRD9 和 BRD7，其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性，EC50 分别为 3 nM 和 40 nM，适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。

ZEN-3411 是一种可口服且具有高效性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2)，抑制过度产生 BET 蛋白的肿瘤细胞的生长。

PROTAC BRD4 Degrader-2 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 14.2 nM).

Bromodomain IN-1 is an inhibitor of Bromodomain.

OXFBD03 is the bromodomain and extra terminal domain bromodomain family member BRD4(1) inhibitor.

M-525 binds to menin (IC50: 3 nM) and achieves low nanomolar potencies in cell growth inhibition and in the suppression of MLL regulated gene expression in MLL leukemia cells. M-525 is a first-in-class, highly potent, irreversible, and covalent menin-MLL

PROTAC BRD4 Degrader-3 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4.

BRD4-BD1/2-IN-1 is a highly effective inhibitor of BRD4, specifically targeting the BRD4 BD-1 and BRD4 BD-2 domains with IC 50 values of <100 nM each (US20150148375A1, compound 5) [1].

NVS-BET-1 是 BET 溴结构域抑制剂。NVS-BET-1可以调节角质形成细胞可塑性。

BRD4-IN-6（化合物116）属于BRD4抑制剂类。

BRD4 Inhibitor-31 (Example 136)，作为一种BRD4抑制剂，其Kis值对于BRD4 BD1和BRD4 BD2分别为0.234 μM和0.295 μM。该化合物广泛应用于炎症性疾病、癌症和艾滋病的科研领域。

JQ1-TCO (JQ1-trans-cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学，可作为体外和体内的分子探针。

PROTACBRD4 Degrader-21 (Comp 74)为BRD4降解剂，其在小鼠荷瘤异种移植模型中展现出显著抑制肿瘤生长的能力，适用于抗癌研究。

CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 作为一种选择性CBP/p300抑制剂，展现出对p300和CBP具有差异性的IC50值，分别为0.07 μM和1.755 μM。该化合物能有效降低H3K18Ac的水平，并抑制小鼠4T1肿瘤的生长。

PFI-6-COOH (Compound 18) 作为一种eleven-nineteen leukemia (ENL) 蛋白的配体，它主要用于合成ENL PROTAC降解剂MS41。

PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1 (I-907) 作为一种有效的BRD4-DCAF1 PROTAC降解剂，其DC50值介于10~100 nM之间。

PROTAC SMARCA2 degrader-30 (example 85) 表现为高效的PROTAC SMARCA2降解剂，其在H1299细胞系中的DC50值小于100 nM。