FKBP

FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 1 是一种由FKBP12的靶蛋白配体与连接子构成的复合物，用于合成PROTAC降解剂MC-25B。

Setafrastat is a vascular endothelial growth factor (VEGF) promotor and rotamase inhibitor.

D44 is a Plasmodium FKBPs inhibitor.

SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对FKBP51的亲和力为 3.1 μM，对FKBP12的IC50为 2.6 μM，可用于合成PROTAC 分子。

SKF1 is a suppressor of the ability of FK506. SKF1 inhibits cell growth in the presence of high levels of NaCl, induces cell death in low salt conditions, interacts directly with yeast mitochodria.

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

PROTAC FKBP Degrader-3 是一种双功能 PROTAC 分子，由 FKBP 配体结合基团、经合理设计的连接臂以及 VHL E3 泛素连接酶结合基团组成，可作为高效的 FKBP 降解剂，用于选择性蛋白降解研究及 FKBP 作为治疗靶点的功能验证。

Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。

MJC13 是一种FKBP52靶向剂，具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。

FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 作为一种选择性FKBP51-Hsp90蛋白间相互作用抑制剂，其对FKBP51的IC50值为0.4 µM，对FKBP52的IC50值为5 µM。此外，该化合物能有效激活细胞内能量代谢及促进神经突生长，常用于神经退行性疾病与癌症相关研究。

FKBP51-Hsp90-IN-1 (Compound D10) 作为一种选择性抑制剂，主要针对 FKBP51-Hsp90 蛋白间的相互作用，其 IC50 值为 0.1 μM。该化合物主要应用于研究应激相关疾病、阿尔茨海默病以及代谢紊乱。

Suc-Ala-Leu-Pro-Phe-pNA (Suc-ALPF-pNA) 是一种 FK-506 结合蛋白 (FKBP) 的底物。

Tacrolimus-13C-d2 是 Tacrolimus 的 13C 和氘代化合物。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.

GPI-1485 (GM1485) 是一种免疫抑制的特异性亲免蛋白配体，可促进中风后的神经功能改善和神经再生。

Ascomycin (Immunomycin) 是 Tacrolimus 的乙基类似物，具有免疫抑制特性。它也是一种大环聚酮类抗生素，具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。它可防止移植排斥，并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物，是一种 mTOR1 抑制剂，具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

L 683519 is one of the Tacrolimus impurities with immunosuppressant and could restrain the activity of FK-506 binding protein.

KB03-SLF作为一种蛋白降解剂，可以特异性靶向并降解特定蛋白质，进而调控细胞内蛋白质的水平。其通过诱导蛋白质降解的作用机制，展示了在治疗相关疾病方面的潜在应用价值。

Rapamycin-d3 is the deuterium labeled Rapamycin. Rapamycin is a potent and specific inhibitor of mTOR(IC50 of 0.1 nM in HEK293 cells).

ILS-920 is a Rapamycin analog characterized by diminished immunosuppressive effects but remarkable neuroprotective properties. It exhibits selective binding affinity towards the immunophilin FKBP52 as well as the β1-subunit of L-type voltage-gated calcium channels (VGCC). ILS-920 displays a notable 200-fold preference for FKBP52 over FKBP12.

KB02-SLF is a PROTAC-based nuclear FKBP12 degrader, known as a molecular glue. It facilitates the degradation of nuclear FKBP12 by covalently modifying DCAF16, an E3 ligase. Moreover, KB02-SLF enhances the longevity of protein degradation in biological systems. The compound SLF acts as a linker, binding to the ubiquitin E3 ligase ligand KB02, resulting in the formation of KB02-SLF[1].

FKBP12 PROTAC dTAG-13是一种PROTAC和选择性降解剂，通过接合FKBP12 F36V和CRBN从而降解 FKBP12 F36V，可用于药物发现过程中的靶标验证。

AP1867-2-(carboxymethoxy), a moiety based on the synthetic FKBP12F36V-directed ligand AP1867, connects to the CRBN ligand through a linker to generate dTAG molecules[1].

AP1867-3-(aminoethoxy) is a synthetic ligand for FKBP and can be used in the synthesis of PROTAC FKBP12 F36V degrader.

10-SLF 是一种 PROTAC FKBP12 降解剂，通过诱导 FKBP12 和 FBXW7-R465C 之间的三元复合物形成，促进 FBXW7-R465C 依赖的 FKBP12 蛋白酶体降解。此外，10-SLF 还能选择性降低在表达 FBXW7-R465C 的细胞中的 FKBP12 水平。

MP-010 是FKBP12配体，具有稳定RyR通道活性从而调节细胞质钙的功能。MP-010 可在 SOD1G93A 小鼠中改善肌萎缩侧索硬化症 (ALS)，表现为运动协调改善、神经肌肉接头完整性增加以及脊髓运动神经元的存活率明显提高。该化合物适用于神经疾病研究。

Zapalog is a photocleavable small-molecule heterodimerizer that can be used to repeatedly initiate, and instantaneously terminate, a physical interaction between two target proteins.

Shield-2 is a potent FKBP-derived destabilizing domain stabilizing ligand.

SLF-amido-C2-COOH (ZZY01-083) 是一种 FKBP 配体，具有潜在的抗菌活性，可用于合成 PROTAC。

dFKBP-1 is a potent and PROTAC-based FKBP12 degrader. dFKBP-1 incorporates the ligand SLF of FKBP12, the Thalidomide based cereblon ligand and a linker[1].

SAFit1 是一种高效且高度选择性的 FK506 结合蛋白 51（FKBP51）抑制剂，Ki 为 4 ± 0.3 nM。SAFit1 被广泛应用于应激生物学、神经精神疾病及代谢性疾病研究中，用于解析 FKBP51 特异性信号通路，并评估其作为区别于其他 FKBP 家族成员的潜在治疗靶点的作用。

Rimiducid 是一种可渗透脂质的他克莫司类似物，是一种二聚剂，通过交联 FKBP 结构域起作用。它将 Caspase 9 自杀开关二聚化并迅速诱导细胞凋亡。

FKBP12 PROTAC RC32 是一种靶向 FKBP12 的 PROTAC 类降解剂，腹腔给药可降解器官中的 FKBP12。