Epigenetic Reader Domain

YTH-IN-1人类YTHDF1、YTHDF2、YTHDF3、YTHDC1和YTHDC2蛋白中5个YTH结构域的抑制剂。YTH家族蛋白是一种N 6-methyladenosine (m6A)读取器(reader)，在基因表达中起重要的调节作用。

TP-238 是一种有效的，选择性的CECR2/BPTF 双重探针，IC50值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 还抑制BRD9，pIC50为 5.9，并且对其他 338 激酶的活性较低。

XX-650-23 是一种小分子 CREB 抑制剂，阻断 CREB 与其所需的共激活因子 CBP（CREB 结合蛋白）之间的关键相互作用，诱导AML细胞凋亡和细胞周期停滞，可用于研究急性髓系白血病 （AML）。

PARP1/BRD4-IN-1 是高度选择性的 PARP1(IC50: 49 nM)和BRD4(IC50: 202 nM)的有效抑制剂。PARP1/BRD4-IN-1 能够抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性，进而协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。

I-BET567 是一种有效、具有口服活性的泛BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 在肿瘤和炎症的小鼠模型中已被证明有效。

(2S,3R)-LP99 is a less active enantiomer of LP99.

IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24和 BRPF1的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1的 Kd 值为 14 nM。

M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTACBRD4BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对BRD4BD1L94V 的DC50, 6 h 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。

BET-IN-16 (Comp I) 是一种BET抑制剂，展现出抗癌活性。BET-IN-16抑制前列腺癌细胞的生长，其对LNCaP和22Rv1细胞的IC50值分别为0.043 μM和0.034 μM。

BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂，IC50为 8 nM。

ET-JQ1-OH 是一种等位基因特异性的 BET 抑制剂。

GSK 4027 is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. In a time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay, it has a pIC50 of 7.4±0.11 for PCAF.

Apabetalone (RVX000222) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，用于研究治疗糖尿病、动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。

653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂，IC50为 26.3 μM。

Alobresib (Vorolanib) 是一种BET 溴结构域抑制剂，是一种抗肿瘤候选药物。

Trotabresib (CC-90010) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，可用于晚期实体瘤的研究。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是 BRG1/BRM ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病的研究。

PROTAC BET Degrader-10 (WO2017007612A1, example 37) is a highly efficient and selective small molecule compound designed to degrade BET protein BRD4. PROTAC BET Degrader-10 functions by utilizing specific ligands that connect Cereblon and BRD4, with a DC 50 value of 49 nM.

PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂，与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。

5-Ph-IAA 是一种 IAA 的衍生物，是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2)。AID2 能够诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗，从而研究活细胞中的蛋白功能，具有抑制肿瘤的作用。

GSK4028 is the enantiomeric negative control of GSK4027, which is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. The pIC50 of GSK4028 is 4.9 in a TR-FRET assay.

Diflunisal (Dolobid) 是一种水杨酸盐衍生物，是环氧合酶的抑制剂，具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能，可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2（compound 23）是用于白血病研究的ENL抑制剂，具有10.7 nM的IC50值。

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

CFT8634 是一种具有口服活性和选择的降解剂，靶向 BRD9，对SMARCB1缺陷型癌细胞系的增殖有影响。CFT8634 可诱导与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物，诱导 BRD9 泛素化并随后被蛋白酶体降解。

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对BRD4(1/2)的IC50 为 77 和 33 nM。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.

NSC 694621是一种PCAF和组蛋白乙酰转移酶（ histone acetyltransferase，HAT）抑制剂，与PCAF的活性位点Cys574形成共价键，从而不可逆地抑制其乙酰转移酶活性，能够抑制SK-N-SH 和HCT116细胞增殖，具有抗癌潜力。

BRD4-BD1/2-IN-3 是一种高度选择性的 BRD4 BD2 抑制剂（IC50 = 0.41 nM），对 BRD4 BD1 表现出显著的选择性，并可有效抑制 LPS 诱导的 IL-6 表达。BRD4-BD1/2-IN-3 通过调控 TNF 和 NF-κB 信号通路发挥作用，是研究 BRD4 生物学功能及炎症性疾病机制的重要研究工具。

TPOP146 is a selective CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor (Kd: 134 nM and 5.02 μM for CBP and BRD4).

BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。

Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。

PBRM1-BD2-IN-3 (compound 12) 是一种有效的 PBRM1-BD2 抑制剂，IC50 为 1.1 μM。PBRM1-BD2 Inhibitor 可用于抗癌研究。

BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。