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AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
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PARP
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信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT218850585
Bromodomain IN-2
T74823
2445335-77-1
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂,对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218851126
BET-IN-16
T78989
2089390-09-8
BET-IN-16 (Comp I) 是一种BET抑制剂,展现出抗癌活性。BET-IN-16抑制前列腺癌细胞的生长,其对LNCaP和22Rv1细胞的IC50值分别为0.043 μM和0.034 μM。
Epigenetic Reader Domain
HIT220980742
PCAF-IN-2
T60452
56173-05-8
PCAF-IN-2是一种有效的 PCAF (KAT2B) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。它通过调节特定启动子区域的组蛋白乙酰化水平来控制基因转录,常用于研究癌症增殖抑制及炎症基因的表达调控。
Epigenetic Reader Domain
HIT214983165
Biotinylated-JQ1
T74428
1635437-52-3
Biotinylated-JQ1由 JQ1 与生物素通过接头偶联而成,能特异性结合 BRD2/3/4。它可用于活性测定、蛋白相互作用研究及亲和纯化等应用,是表观遗传学研究的重要工具。
Epigenetic Reader Domain
HIT219569495
SMD-3040
T79820
3033109-92-8
SMD-3040 是一种高效且选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂,可在 DC50 为 12 nM、Dmax 为 91% 的条件下实现靶蛋白的高效清除,从而显著抑制肿瘤细胞增殖并产生明显的抗肿瘤活性。SMD-3040 通过理性组装 SMARCA2/4 配体与 VHL 配体而实现,支持其在黑色素瘤及更广泛肿瘤学研究中的应用。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218929556
PROTAC SMARCA2 degrader-19
T200876
2567913-00-0
PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 作为一种针对SMARCA2的PROTAC降解剂,能在A549和MV411细胞中实现其降解,具有DC50值小于100 nM。此外,该化合物在MV411细胞中对SMARCA4的降解效果较弱,DC50值超过1000 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT220912316
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3
T72257
2368901-31-7
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3为一种针对BRG1/BRM的抑制剂,具有分别针对BRM和BRG1的IC50值为10.4 nM及19.3 nM,适用于癌症与BAF复合物相关疾病的研究。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT219648601
BRD4 ligand 6
T209863
1101702-80-0
BRD4 ligand 6 是一种用于合成 BRD4PROTACs 的 BRD4 配体,例如 [PROTAC BRD4 Degrader-26]。
Epigenetic Reader Domain
HIT220913759
VTP50469 mesylate
T69846
2169919-27-9
VTP-50469 is a novel, potent, selective, orally-available MeninMLL1 inhibitor, being effectively against MLL-rearranged and NPM1c+ leukemia, selectively killing cell lines with MLLrearrangements and NPM1c+ mutations.
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218903790
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30
T200023
2568276-44-6
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30(Compound I-291)作为针对SWI/SNF复合体的催化亚基SMARCA2及SMARCA4的专用降解剂,展示了出色的效果。在MV411和A549细胞系中,该化合物能显著降解SMARCA2,其DC50均低于100 nM;同时在MV411细胞系中也能有效降解SMARCA4,DC50同样低于100 nM。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT219136808
CQ-16
T201540
3024354-59-1
CQ-16是一种针对前列腺特异性膜抗原(PSMA)的口服活性小分子药物偶联物(SMDC)。这种化合物在PSMA阳性和PSMA阴性的前列腺细胞中展示了显著的选择性抗增殖效果。CQ-16还表现出对PARP的抑制作用,其IC50值为1 nM。
Epigenetic Reader Domain
PARP
PROTACs
PSMA
HIT219136891
PROTAC BRM/BRG1 degrader-1
T201673
2724268-88-4
PROTAC BRM/BRG1 degrader-1,一种针对BRM/BRG1的PROTAC降解剂,具有DC50值分别为10-100 nM (BRM) 及 > 1 μM (BRG1)。该化合物主要应用于癌症研究领域。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for E3 Ligase
PROTACs
HIT219136889
BET-IN-27
T201671
3054869-29-0
BET-IN-27 (compound 6C) 作为一种具备口服活性的BET抑制剂,其对BRD4-BD2、BRD4-BD1、BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1的IC50分别为3.3 nM、3.4 nM、4.1 nM、20.4 nM和42.0 nM。此外,BET-IN-27还显示了抗增殖的生物活性。
Epigenetic Reader Domain
TGF-beta/Smad
HIT220772289
PROTAC BRD4 Degrader-35
T210772
2503035-53-6
PROTACBRD4 Degrader-35 (Compound 17) 是一种BRD4的PROTAC降解剂,可应用于抗癌研究。
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT212712719
GNE-886
T27425
2101957-05-3
GNE-886 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT219600469
Balomenib
T206488
2939850-17-4
Balomenib 是一种针对 menin-MLL 相互作用的抑制剂,能够抑制 men1-MLL4-43 的结合,IC50 小于 0.075 μM。它有效抑制 MV4-11 (CC50 小于 0.1 μM),MOLM-13 (CC50 介于 0.1~0.5 μM) 和 HEK293 (CC50 小于 2 μM) 细胞的生长,并表现出抗肿瘤活性。
Epigenetic Reader Domain
HIT220773808
Penipanoid C
TN11585
1442381-95-4
Penipanoid C (Compound 9) 是BRD4抑制剂,从海洋沉积物来源的真菌Penicillium paneum SD-44中提取。它表现出抗炎特性,并对SMMC-7721细胞具有细胞毒性。Penipanoid C 可用于研究炎症性疾病。
Epigenetic Reader Domain
HIT220773284
Ad-JQ1
T212054
2497485-14-8
Ad-JQ1 (Compound 16) 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物,由BRD4配体和PROTAC连接子组成,用于募集E3连接酶。Ad-JQ1 是合成PROTACβ-NF-JQ1的关键构件。
Epigenetic Reader Domain
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
HIT212717829
PROTAC_ERRα
T74559
1801547-15-8
PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα降解剂。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解 ERRα蛋白 >80%。
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT212673445
TPOP146
T17147
2018300-62-2
TPOP146 is a selective CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor (Kd: 134 nM and 5.02 μM for CBP and BRD4).
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT217589542
BiBET
T69952
2059110-46-0
BiBET is a potent, selective, bivalent inhibitor of BET bromodomains.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214433660
BRD4 Inhibitor-18
T63352
2451219-73-9
BRD4 Inhibitor-18 是一种高效的、具有疏水乙酰环戊基侧链的 BRD4 抑制剂 (IC50: 110 nM)。BRD4 Inhibitor-18 可以明显降低 BRD4 水平较高的 MV-4-11 细胞的增殖,抑制 G0/G1 周期的活性,并促使细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
c-Myc
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT105574857
TP-472
T13190
2079895-62-6
TP-472 is a selective inhibitor of BRD9 (Kd: 33 nM).
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212670383
SGC-iMLLT
T12886
2255338-25-9
SGC-iMLLT 是一种选择性的MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂,IC50值为 0.26 μM,也是化学探针。它对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT219648600
CDC14A/B-IN-1
T209859
3048655-03-1
CDC14A/B-IN-1 (Compound 15) 是一种口服有效的CDC14A/B磷酸酶抑制剂,其Ki值分别为57.4 nM (CDC14A) 和90.0 nM (CDC14B)。
Epigenetic Reader Domain
HIT212708347
BRD4 Inhibitor-10
T14776
1660117-38-3
BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂,IC50为 8 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT214315170
VTP50469 fumarate
T13336L
2169919-29-1
VTP50469 fumarate is a highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction (Ki: 104 pM), and has potently anti-leukemia activity.
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212670439
SNDX-5613
T12943
2169919-21-3
Revumenib(SNDX-5613) 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂,Ki 为 0.149 nM,IC50 为 10 在 20 nM 之间,可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT218839783
DW71177
T85333
2241311-72-6
DW71177 是一种具有 bd1 选择性和高效性的 BET 抑制剂,具有强大的抗白血病活性,可用于研究白血病。
Epigenetic Reader Domain
HIT212036550
PLX51107
TQ0253
1627929-55-8
PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂,与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212671861
GSK 4027
T11495L
2079896-25-4
GSK 4027 is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. In a time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay, it has a pIC50 of 7.4±0.11 for PCAF.
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Others
HIT212037081
CPI-637
T6811
1884712-47-3
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212672251
ZEN-3862
T13394
1952264-33-3
ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
Epigenetic Reader Domain
HIT214321118
Trotabresib
T36395
1706738-98-8
Trotabresib (CC-90010) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,可用于晚期实体瘤的研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT214322983
MT1
T39461
2060573-82-0
MT1, a bivalent chemical probe targeting BET bromodomains, demonstrates an IC50 value of 0.789 nM for BRD4(1).
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212005397
AZD5153
T3504L
1869912-39-9
AZD5153 是一种可逆的溴结构域和末端外家族蛋白 BRD4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,通过改变 BRD4 染色体景观和调节 HCC 细胞的转录组来抑制肝癌发生,可用于研究淋巴瘤和实体瘤。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
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