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AMPK
Aurora Kinase
DNA Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
HDAC
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Histone Acetyltransferase
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
HuR
JAK
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
MicroRNA
PAD
PARP
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Pim
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信号通路
表观遗传
Epigenetic Reader Domain
Epigenetic Reader Domain
表观遗传阅读器结构域可以被认为是识别并被招募到特定表观遗传标记的效应蛋白。
HIT106247046
BET-IN-7
T61253
303985-05-9
BET-IN-7 (Compound 1) is a highly effective BET inhibitor, possessing a K i of 12.27 μM and a K d of 89.3 μM. It exhibits promising properties for sepsis-related research [1].
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT219136916
BRM/BRG1 ligand 2
T201709
2933125-88-1
BRM/BRG1 ligand 2 作为靶蛋白配体,主要用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader-2。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT219136862
(S,R,S)-AHPC-Me-amide-C9-acid
T201619
2376139-66-9
(S,R,S)-AHPC-Me-amide-C9-acid 作为一种用于合成 PROTACSMARCA2 degrader-31 的 E3 连接酶配体-接头结合物。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Epigenetic Reader Domain
HIT219250932
mUNO
TP3071
2283322-63-2
mUNO 是一种肿瘤归巢肽 (mUNO, 序列: "CSPGAK"),能够特异性结合小鼠 CD206,靶向表达 CD206/MRC1 的肿瘤相关巨噬细胞,并能与人重组 CD206 发生相互作用。
Epigenetic Reader Domain
HIT219250669
JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-AMPRO-222
T204183
JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-AMPRO-222 是一种包含BRD4的配体与PROTAC接头的化合物,可用于合成PROTACBRD4 Degrader-29。
Epigenetic Reader Domain
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
HIT219251079
iHAC
T204715
iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体,通过与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合在HSP90上,可抑制癌细胞增殖。iHAC 能激活抗肿瘤免疫反应,并在小鼠模型中阻止 4T1 乳腺癌的复发和转移。
Epigenetic Reader Domain
HIT212080497
PROTAC BET degrader-3
T13850
PROTAC BET Degrader-3 is a potent degrader of BET proteins based on the PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) technology.
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT218847480
ATAD2-IN-1
T85738
3004556-06-0
ATAD2-IN-1 (compound 19f) 作为一种有效的ATAD2抑制剂,其IC50值为0.27 μM,能够促进细胞凋亡 (apoptosis)。此外,该化合物还能抑制c-Myc的激活以及BT-549细胞的迁移。
Apoptosis
c-Myc
Epigenetic Reader Domain
HIT212713535
RX-37
T28630
1627715-60-9
RX-37 is a potent BET inhibitor with Ki values of 3.2-24.7 nM for BRD2, BRD3 and BRD4. RX-37 demonstrates high selectivity over other non-BET bromodomain-containing proteins. RX-37 potently and selectively inhibits cell growth in human acute leukemia cell
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218848297
iBRD4-BD1 diTFA
T86699
2839318-20-4
iBRD4-BD1 diTFA 是一种选择性 BRD4 溴结构域抑制剂,具有抑制活性,IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 diTFA 可用于炎症和肿瘤学研究。
Epigenetic Reader Domain
HIT220912395
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2
T72097
2894121-78-7
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2(compound 23)是用于白血病研究的ENL抑制剂,具有10.7 nM的IC50值。
Epigenetic Reader Domain
HIT219599724
SMARCA2/4-ligand-5
T206121
2271348-89-9
SMARCA2/4-ligand-5 是 PROTAC SMARCA2/4 degrader-37 (Example 4) 的靶蛋白配体,PROTAC SMARCA2/4 degrader-37 (Example 4) 是一种用于靶向降解 SMARCA2/4 的 PROTAC 降解剂,且其 IC50 值为 ≤0.1 μM。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT212717829
PROTAC_ERRα
T74559
1801547-15-8
PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα降解剂。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解 ERRα蛋白 >80%。
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTACs
HIT220773284
Ad-JQ1
T212054
2497485-14-8
Ad-JQ1 (Compound 16) 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物,由BRD4配体和PROTAC连接子组成,用于募集E3连接酶。Ad-JQ1 是合成PROTACβ-NF-JQ1的关键构件。
Epigenetic Reader Domain
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
HIT212673445
TPOP146
T17147
2018300-62-2
TPOP146 is a selective CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor (Kd: 134 nM and 5.02 μM for CBP and BRD4).
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT105574857
TP-472
T13190
2079895-62-6
TP-472 is a selective inhibitor of BRD9 (Kd: 33 nM).
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT217589542
BiBET
T69952
2059110-46-0
BiBET is a potent, selective, bivalent inhibitor of BET bromodomains.
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214433660
BRD4 Inhibitor-18
T63352
2451219-73-9
BRD4 Inhibitor-18 是一种高效的、具有疏水乙酰环戊基侧链的 BRD4 抑制剂 (IC50: 110 nM)。BRD4 Inhibitor-18 可以明显降低 BRD4 水平较高的 MV-4-11 细胞的增殖,抑制 G0/G1 周期的活性,并促使细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
c-Myc
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT219648600
CDC14A/B-IN-1
T209859
3048655-03-1
CDC14A/B-IN-1 (Compound 15) 是一种口服有效的CDC14A/B磷酸酶抑制剂,其Ki值分别为57.4 nM (CDC14A) 和90.0 nM (CDC14B)。
Epigenetic Reader Domain
HIT212670383
SGC-iMLLT
T12886
2255338-25-9
SGC-iMLLT 是一种选择性的MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂,IC50值为 0.26 μM,也是化学探针。它对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT214314738
Curcumin-D6
T10901
1246833-26-0
Curcumin-D6 is deuterium-labeled curcumin (Turmeric yellow). Curcumin (T1516) (Turmeric yellow) is a natural phenolic compound with various pharmacological effects,including anti-inflammatory,antioxidant,anti-proliferative and anti-angiogenic activities. Curcumin (T1516) is an inhibitor of p300 histone acetyltransferases (HATs),and also shows inhibitory effects on NF-κB and MAPKs.
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
Ferroptosis
Histone Acetyltransferase
Influenza Virus
Mitophagy
Nrf2
HIT212661542
E-7386
T11136
1799824-08-0
E-7386 是是一种有口服活性的 CBP/-catenin 调节剂。
Epigenetic Reader Domain
HIT212708347
BRD4 Inhibitor-10
T14776
1660117-38-3
BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂,IC50为 8 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT212036550
PLX51107
TQ0253
1627929-55-8
PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂,与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。
Epigenetic Reader Domain
HIT214322983
MT1
T39461
2060573-82-0
MT1, a bivalent chemical probe targeting BET bromodomains, demonstrates an IC50 value of 0.789 nM for BRD4(1).
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212005397
AZD5153
T3504L
1869912-39-9
AZD5153 是一种可逆的溴结构域和末端外家族蛋白 BRD4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,通过改变 BRD4 染色体景观和调节 HCC 细胞的转录组来抑制肝癌发生,可用于研究淋巴瘤和实体瘤。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212037001
MI-136
T6889
1628316-74-4
MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
Androgen Receptor
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212671861
GSK 4027
T11495L
2079896-25-4
GSK 4027 is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. In a time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay, it has a pIC50 of 7.4±0.11 for PCAF.
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Others
HIT212037081
CPI-637
T6811
1884712-47-3
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT212672251
ZEN-3862
T13394
1952264-33-3
ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
Epigenetic Reader Domain
HIT212666614
SMARCA-BD ligand 1 for Protac
T13848
1997319-92-2
SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合,可用于 PROTAC 技术,用于降解 SMARCA2。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT214982418
PI3K/Akt/CREB activator 1
T72227
2708177-73-3
PI3K/Akt/CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足,可用于研究血管性痴呆和帕金森。
Akt
Epigenetic Reader Domain
PI3K
HIT212718496
TP-238
T34907
2415263-04-4
TP-238 是一种有效的,选择性的CECR2/BPTF 双重探针,IC50值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 还抑制BRD9,pIC50为 5.9,并且对其他 338 激酶的活性较低。
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT212661083
Alobresib
T8495
1637771-14-2
Alobresib (Vorolanib) 是一种BET 溴结构域抑制剂,是一种抗肿瘤候选药物。
Epigenetic Reader Domain
HIT212034249
XMD8-92
T1843
1234480-50-2
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。
BMI-1
CaMK
Epigenetic Reader Domain
ERK
PPAR
HIT212667519
BRD7-IN-1
T17697
2448414-48-8
BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。
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