MALT

Ocipumaltib (Example 2) 是粘膜相关淋巴组织蛋白 1 (MALT1) 的抑制剂，这是一种抗肿瘤剂。Ocipumaltib 适用于癌症、感染、神经系统和血液系统疾病的研究。

MALT1-IN-8 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂 (IC50: 2 nM)。MALT1-IN-8 对 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长具有抑制作用 (IC50: 1.16 μM)，表现出抗癌活性。

MALT1-IN-3 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂 (IC50: 0.06 μM)，对 OCI-LY3 细胞中人 IL6 和 IL10 的 IC50 值分别为 0.14 和 0.13 μM。

MALT1-IN-14（comp 2）是一种高效且选择性的 MALT1 抑制剂，IC50 为 0.081 μM。MALT1-IN-14 被广泛用于免疫学和肿瘤学研究中，以抑制 MALT1 蛋白酶活性、解析 NF-κB 信号级联通路，并评估针对免疫失调驱动的淋巴系统恶性肿瘤和炎症性疾病的治疗策略。

MALT1-IN-11是一种MALT1蛋白酶抑制剂 (IC50< 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌，IC50范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。

MLT-748 是一种具有选择性和高效性的 MALT1 别构抑制剂，抑制肺癌细胞的生长。 MLT-748通过阻断 MALT1 的蛋白水解活性发挥作用。

MALT1-IN-6 是 MALT1 蛋白酶抑制剂 (Ki: 9 nM)，表现出抗癌活性。

ML-943 是选择性的、口服活性的MALT1 protease 抑制剂。它可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的IC50值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的IC50值为 0.6~0.8 μM)。它具有抗炎作用，可用于研究 FcgR 介导的炎症。

Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。

NVS-MALT1为MALT1变构抑制剂，具有靶向抑制功能。

Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种强效 MALT1 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性。Mepazine hydrochloride 抑制 RANK 诱导的破骨细胞生成，抑制胰腺癌中的 MALT1 活性和肿瘤生长。

RGT-068A 是一种有效，选择性和具有良好口服生物利用度的 MALT1抑制剂。

MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂，具有潜力进行癌症的研究。

MIR96-IN-1 selectively inhibits biogenesis of microRNA-96, upregulating a protein target (FOXO1) and inducing apoptosis in cancer cells.

(S)-MALT1-IN-5 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 能够抑制 MALT1 的活性，有潜力改善由 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常导致的 MALT1 活性增强，以及由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病。(S)-MALT1-IN-5 具有潜力进行 MALT1 相关疾病的研究。

MALT1-IN-9 (WO2021000855A1, Compound 5), a highly potent inhibitor of MALT1 protease, demonstrates an IC50 value of <500 nM when tested in Raji MALT1-GloSensor cells. MALT1-IN-9 exhibits significant anticancer properties [1].

MALT1-IN-5 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂。MALT1-IN-5 能够用于研究癌症。

Mepazine acetate is a MALT1 inhibitor.

(R)-MALT1-IN-3 (compound 121) 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂 (IC50: 20 nM)，对于 OCI-LY3 细胞中的人 IL6/IL10 的 IC50 值分别为 60 nM 和 40 nM。

(R)-MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂，具有潜力进行癌症的研究。

(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性地靶向MALT1的蛋白酶体降解物。它通过招募 E3 泛素连接酶 CRBN，与MALT1形成三元复合物，从而引导MALT1的泛素化和蛋白酶体降解。此化合物通过干扰CBM复合体抑制NF-κB信号通路，并在ABC-DLBCL细胞中展现出诱导凋亡的潜力，适合作为MALT1依赖性癌症研究的潜在工具，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。

SGR-1505是一种具有口服活性的MALT1变构抑制剂，抑制MALT1酶活性，并在BTK抑制剂(BTKi)敏感和BTKi耐药的活化B细胞样弥漫性大B细胞淋巴瘤(ABC-DLBCL)细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505可用于B细胞淋巴瘤的研究。

MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种MALT1抑制剂 (IC50=5.84 μM)，对动物无毒性。它能够直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。

JNJ-67856633 是口服有效的、选择性的、变构性的 MALT1 protease 抑制剂。在某些情况下，JNJ-67856633可以导致肿瘤停滞。

MLT-747 is an effective and allosteric inhibitor of MALT1. It binds MALT1 in the allosteric Trp580 pocket (IC50: 14 nM).

Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 为一种有效MALT1抑制剂，能够抑制细胞增殖与迁移，并具有抗癌活性。

MLT-985 is a highly selective allosteric MALT1 inhibitor with an IC 50 value of 3 nM.

(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂 (IC50: 3 nM)。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 值为 20 nM。(R)-MLT-985 对 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导具有抑制作用。

Mepazine (Pecazine) 是一种有效的特异性 MALT1 抑制剂。 Mepazine 抑制 GSTMALT1 全长和 GSTMALT1 325-760，IC50 为 0.83 μM 和 0.42 μM。 Mepazine 增强细胞凋亡并影响细胞活力。