Histone Methyltransferase

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM，MM-102 还能特异性抑制细胞生长并诱导携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞凋亡。

PRMT5-IN-18 (Compound 002) 是 PRMT5 的有效抑制剂，能够用于由 PRMT5 介导的疾病（如肿瘤）的研究。

Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种具有口服活性的 EZH1/EZH2 抑制剂。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于研究卵巢癌和晚期实体瘤。

MR837 (NSD2-PWWP1 antagonist 3f) 是可与人核受体结合 SET 结构域蛋白(PWWP 结构域) 结合的NSD2-PWWP1抑制剂。

(S)-HH2853 是一种高效性 EZH1 和 EZH2 双重抑制剂，抑制 EZH2_Y641F，IC50 为 <100 nM。(S)-HH2853具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究自身免疫性疾病。

UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。

EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂，在 SETD2 生化分析中，IC50值为18 nM；在细胞分析中，IC50值为34 nM。EZM0414可用于复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。

(R)-HH2853 是一种高效性 EZH2 抑制剂，对 EZH2-Y641F 的 IC50 <100 nM。(R)-HH2853 具有抗癌抗肿瘤活性，可用于自身免疫性疾病。

3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 双重抑制剂，具有抗正痘活性，可在动物模型中能够诱导其靶标的蛋白酶体降解并降低毒性，抑制肝脏、肾脏、腹膜和气道的纤维化。

XY1是 SGC707的类似物，SGC707是选择性PRMT3抑制剂，IC50值为31 nM。

PRMT5-IN-9 is a novel PRMT5 inhibitor for treating cancer, with an IC 50 of 0.01 μM.

(2R,4S)-Azalanstat (Iso-Azalansta) 是一种选择性血红素加氧酶 （HO）抑制剂，可用于研究心血管疾病。

BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。

EZH2-IN-200(compound 30)是一种有效的EZH2(Enhancer of Zeste homologue 2)抑制剂，对EZH2的IC50=11 nM，可用于研究血液恶性肿瘤和实体肿瘤。

DA-3003-1 (DA-3003-1) 是一种可渗透进细胞膜且具有有效性和选择性的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 Cdc25B2、Cdc25A、Cdc25B2 和 Cdc25C具有抑制作用。

MI-2-2 是一种抑制 menin 和 MLL 之间二价蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂，IC50 为 46 nM。 MI-2-2 与 menin 结合，Kd 为 22 nM。

DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 抑制剂，IC50值为 17.9 µM，对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。它可有效阻断乳腺癌、肝癌和急性髓性白血病细胞系中的细胞增殖。

Menin-MLL inhibitor 21 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 21 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Menin-MLL inhibitor 21 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。

EI1 (Ezh2 inhibitor) 是一种EZH2抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50值分别为 15 nM 和 13 nM。

CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

DM-01 是一种强效的、选择性的 EZH2 抑制剂。DM-01 能够用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤。

Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。

MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂，IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平，能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

5WKS 也称为ZINC97756584，是一种生物化学物质。它是G9a 蛋白抑制剂。G9A/EHMT2是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，催化H3K9me2，这是一种通常与转录基因沉默相关的可逆修饰。5WKS 可用于自身免疫性疾病或肿瘤的研究。

MS023 dihydrochloride (MS023 2HCl) 是一种具有选择性、细胞活性和高效性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8，增加离体培养的 MuSC 的增殖能力，可用于研究乳腺癌。

NV03是一种选择性的UHRF1-H3K9me3相互作用拮抗剂(Kd=2.4 μM)，能够结合UHRF1-TTD(tandem tudor domain)并形成复合物，可用于研究癌症。NV03还能够作为E3连接酶的配体，用于PROTAC合成。

MS023 trihydrochloride (MS023 3HCl) 是一种具有选择性和有效性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT)抑制剂，具潜在的抗癌活性，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 具有抑制作用，可用于研究癌症。

TM2-115 是疟原虫组蛋白甲基转移酶的抑制剂，可导致疟原虫快速且不可逆的死亡。

PRMT5-IN-29，一种有效的口服活性PRMT5抑制剂，IC50值为1.5 μΜ，具潜力用于晚期癌症研究。

EPZ028862 is a

F5446是一种选择性的小分子SUV39H1甲基转移酶抑制剂。它通过抑制H3K9me3在FAS启动子上的沉积来增加Fas表达，同时抑制CTL效应基因表达，从而促进结直肠癌细胞凋亡。

GSK591 (GSK3203591) 是一种有效的精氨酸甲基转移酶 PRMT5 选择性抑制剂，IC50值为 11 nM。

PDAT is a noncompetitive Indolethylamine N-methyltransferase inhibitor.

SKLB-03220 是一种口服活性的共价抑制剂，靶向组蛋白甲基转移酶 EZH2，该酶为已知的参与观遗传调控的肿瘤学化合物靶点。SKLB-03220 的结构基于临床批准的 EZH2 抑制剂 tazemetostat，并能够消除表观遗传 H3K27me3 标记，改变染色质状态及转录活性。SKLB-03220 是癌症表观遗传研究中强效的小分子工具化合物。