Histone Methyltransferase

NSD-IN-3 (compound 3) 作为一种核受体结合SET结构域 (NSD) 抑制剂，能够有效抑制NSD2-SET和NSD3-SET，其IC50值分别是0.81 μM和0.84 μM。此外，NSD-IN-3还能抑制组蛋白H3K36的二甲基化，降低非小细胞肺癌细胞中NSD靶向基因的表达，并且诱导S期细胞周期停滞及细胞凋亡(apoptosis)。

PDAT is a noncompetitive Indolethylamine N-methyltransferase inhibitor.

DS79932728 是一种口服有效的G9a和GLP抑制剂，IC50值分别为12.6 nM和75.7 nM。它通过诱导γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生来提高胎儿血红蛋白 (HbF) 水平。在食蟹猴模型中，DS79932728 增加了F-网织红细胞 (F-rets) 的比例，并表现出了良好的口服吸收特性。

AS-254s 是 absent, small, or homeotic-like 1 protein (ASH1L) 的抑制剂，IC50 为 94 nM (FP 测定)。对于 MLL1 重排的白血病细胞，AS-254s 显示出抗增殖活性，GI50 < 1 μM，并能诱导 MLL1-r 白血病细胞的分化。

PROTAC EED degrader-2 is a PROTAC targeting EED (pKD of 9.27) and an inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with a pIC50 of 8.11.

5WKS 也称为ZINC97756584，是一种生物化学物质。它是G9a 蛋白抑制剂。G9A/EHMT2是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，催化H3K9me2，这是一种通常与转录基因沉默相关的可逆修饰。5WKS 可用于自身免疫性疾病或肿瘤的研究。

Piribedil Maleate is a direct agonist of dopamine that acts by showing selectivity for the D3 subtype.

Aclantate is a nonsteroidal anti-inflammatory drug.

JNJ-7925476 is an TRI antidepressant agent.

MS023 trihydrochloride (MS023 3HCl) 是一种具有选择性和有效性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT)抑制剂，具潜在的抗癌活性，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 具有抑制作用，可用于研究癌症。

RM65 is an arginine methyltransferase inhibitor.

EPZ028862 is a

NV03是一种选择性的UHRF1-H3K9me3相互作用拮抗剂(Kd=2.4 μM)，能够结合UHRF1-TTD(tandem tudor domain)并形成复合物，可用于研究癌症。NV03还能够作为E3连接酶的配体，用于PROTAC合成。

W4022 (compound 16) 作为一种有效的赖氨酸甲基转移酶G9a/NSD2双重抑制剂，其对G9a和NSD2的IC50值分别是0.241 μM和0.017 μM。此化合物不仅具有显著的抗增殖特性，还能抑制菌落形成、诱导细胞凋亡以及阻止癌细胞转移。在PANC-1异种移植模型中，W4022有效地抑制了G9a和NSD2的催化活性，展现出其抗肿瘤的潜力。

DA-3003-1 (DA-3003-1) 是一种可渗透进细胞膜且具有有效性和选择性的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 Cdc25B2、Cdc25A、Cdc25B2 和 Cdc25C具有抑制作用。

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

HP1-IN-2 (Compound (R)-18) 是一种抑制HP1/H3K9me3相互作用的抑制剂，其IC50为 18.1 μM。HP1-IN-2 适用于研究与HP1过表达相关的多种癌症。

NSD2-PWWP1-IN-5 (Compound 13) 是一种强效NSD2-PWWP1抑制剂，Kd为78 nM。它通过竞争性阻断NSD2-PWWP1对H3K36me2和DNA的识别，削弱其与核小体的结合能力。该化合物抑制U2OS骨肉瘤细胞的增殖，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。NSD2-PWWP1-IN-5 可用于研究骨肉瘤。

EZH2ligand-1 (Compound E) 是一种用于合成 PORTAC 的EZH2配体。

CARM1-IN-6 (Compound iCARM1) dihydrochloride 是一种有效且具有选择性的CARM1抑制剂，其IC50值为12.3 μM。CARM1-IN-6 dihydrochloride 展现出抑制细胞生长的活性，可应用于癌症研究。

MS8815N 是 EZH2 PROTAC 降解剂 MS8815 的阴性对照。MS8815N 无法募集 VHL E3 连接酶，但保留了相同的 EZH2 结合部分和连接子。MS8815N 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

(2R,4S)-Azalanstat (Iso-Azalansta) 是一种选择性血红素加氧酶 （HO）抑制剂，可用于研究心血管疾病。

Tazemetostat trihydrochloride is a selective and orally available inhibitor of EZH2 (IC50: 4 nM for rat EZH2). It inhibits the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). It inhibits EZH2 (IC50s: 11 and 16 nM in peptide assay and nucleo

GSK3735967是一种有效的 PRMT5 抑制剂。它通过阻断对称性精氨酸二甲基化水平来干扰致癌信号传导并诱导肿瘤细胞周期阻滞，常用于血液肿瘤及实体瘤的抗癌药物开发研究。

MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂，IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平，能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

DM-01 是一种强效的、选择性的 EZH2 抑制剂。DM-01 能够用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤。

XF067-68 是一种靶向降解 WD40 重复域蛋白5 (WDR5) 的 PROTAC。

BAY-6035 是 SET 和 MYND 结构域蛋白 3 (SMYD3) 的抑制剂。 BAY-6035 的选择性比其他组蛋白甲基转移酶高 100 倍以上。

WDR5-IN-1 is a potent and selective inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) (Kd <0.02 nM), and also inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity (IC50: 2.2 nM).

F5446是一种选择性的小分子SUV39H1甲基转移酶抑制剂。它通过抑制H3K9me3在FAS启动子上的沉积来增加Fas表达，同时抑制CTL效应基因表达，从而促进结直肠癌细胞凋亡。

MI-2-2 是一种抑制 menin 和 MLL 之间二价蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂，IC50 为 46 nM。 MI-2-2 与 menin 结合，Kd 为 22 nM。

PRMT5-IN-29，一种有效的口服活性PRMT5抑制剂，IC50值为1.5 μΜ，具潜力用于晚期癌症研究。

ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。

CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1)的高效选择性抑制剂，其IC50值为 0.07 µM。