Histone Methyltransferase

HP1-IN-2 (Compound (R)-18) 是一种抑制HP1/H3K9me3相互作用的抑制剂，其IC50为 18.1 μM。HP1-IN-2 适用于研究与HP1过表达相关的多种癌症。

CARM1-IN-6 (Compound iCARM1) dihydrochloride 是一种有效且具有选择性的CARM1抑制剂，其IC50值为12.3 μM。CARM1-IN-6 dihydrochloride 展现出抑制细胞生长的活性，可应用于癌症研究。

MS8815N 是 EZH2 PROTAC 降解剂 MS8815 的阴性对照。MS8815N 无法募集 VHL E3 连接酶，但保留了相同的 EZH2 结合部分和连接子。MS8815N 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

(2R,4S)-Azalanstat (Iso-Azalansta) 是一种选择性血红素加氧酶 （HO）抑制剂，可用于研究心血管疾病。

NSD2-IN-5 (Compound 198) 是一种NSD2抑制剂，其IC50值介于0.001 μM至0.01 μM之间。NSD2-IN-5 适用于癌症研究。

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

Sinefungin (Adenosyl-Ornithine)属于天然产物，是一种mRNA甲基转移酶抑制剂，具有广谱抗病毒活性。Sinefungin具备细胞渗透性，常用于抗病毒机制研究及开发。

MS453 is a potent and selective SETD8 inhibitor with an IC50 value of 804 nM.

PRMT5-IN-18 (Compound 002) 是 PRMT5 的有效抑制剂，能够用于由 PRMT5 介导的疾病（如肿瘤）的研究。

GSK591 (GSK3203591) 是一种有效的精氨酸甲基转移酶 PRMT5 选择性抑制剂，IC50值为 11 nM。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

AR420626 是一种选择性脂肪酸 3 受体 (FA3R) 激动剂，对被选择性 FA3R 拮抗剂 β-羟基丁酸酯 (BHB) 完全阻断的猪甲酚 (SALS) 提供保护作用。

SGC6870N 对PRMT6无活性，适合作为阴性对照。SGC6870N 是SGC6870的无活性对映体。

EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的和有效的 PRMT6抑制剂，IC50=10 nM。

SGC707 是 PRMT3化学探针，是一种有效的、选择性的、细胞活性的 PRMT3 变构抑制剂，IC50值为 31 nM。

MT-DADMe-ImmA (MTDIA) 是一种人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP)(Ki:90 pM)。

BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 ，EC150 值为 1 μM。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化，可用于改善早期胚胎发育。BML-278 促使原代人间充质细胞的细胞周期停止在 G1/S 期，可用于延缓衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化，增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。

M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。

DC-05 是一种DNMT1的抑制剂，IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。

Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。

WAY-260022 是一种可口服且具有选择性去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂，对血清素和多巴胺转运蛋白显示出抑制作用。

A-196 是一种选择性有效的 SUV420H1和 SUV420H2抑制剂，IC50值分别为 0.025 和 0.144 μM。它是一种 SUV4-20的化学探针，以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，IC50为 6.3 μM，还抑制PRC2活性。

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。

Bisaramil hydrochloride (Bisaramil) 是一种新型二氮双环壬烷抗心律失常化合物，抑制自由基生成。Bisaramil hydrochloride 可阻断钠电流，抑制异丙肾上腺素在 K（+） 去极化肌上诱导的缓慢 Ca（2+） 动作电位。

MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。

CCI 007 是一种具有细胞毒性的选择性白血病抑制剂，在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中，IC50为2.5-6.2 μM。

NSC745885是一种对正常细胞无毒的抗肿瘤试剂，能够通过蛋白酶体介导的降解下调EZH2，对多种正常和耐药的癌细胞株具有毒性，可用于研究晚期膀胱癌和口腔鳞癌。

MS8511 hydrochloride是一种选择性的G9a/GLP抑制剂，IC50分别为100 nM和140 nM，具有共价和不可逆的特点。MS8511能够降低细胞内H3K9me2水平，增强抗增殖活性，可用于研究多种癌症。

A-893 是一个具有细胞活性的，甲基转移酶SMYD2的抑制剂，IC50值为 2.8 nM。

G9a-IN-2 (Compound 7i) 是一种针对组蛋白甲基转移酶G9a的有效抑制剂，其IC50值仅为0.024 μM。该化合物能够有效降低H3K9me2水平，并能促进γ-球蛋白mRNA的表达，显示出对镰状细胞病 (SCD) 治疗的潜在效用。

PRMT5-IN-37（compound 29）为口服活性PRMT5抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

Flufenoxadiazam 是一种高效的杀菌剂，特别对大豆锈病菌 (Phakopsora pachyrhizi) 和小麦叶锈菌 (Puccinia triticina) 展现出显著的抑制效果。

PRMT5ligand 1 是PRMT5的配体，用于合成靶向蛋白的PROTAC降解剂MS4322。