Histone Methyltransferase

EPZ028862 is a

BAY-6035 是 SET 和 MYND 结构域蛋白 3 (SMYD3) 的抑制剂。 BAY-6035 的选择性比其他组蛋白甲基转移酶高 100 倍以上。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

MS-8709 是一种高效且选择性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂，其 DC50（G9a）为 274 nM、DC50（GLP）为 260 nM。MS-8709 可通过泛素–蛋白酶体系统以浓度和时间依赖方式诱导 G9a/GLP 蛋白降解，而不影响其 mRNA 表达水平。在前列腺癌、白血病和肺癌细胞模型中，MS-8709 相较于母体化合物 UNC0642 显示出更强的细胞生长抑制作用，并具备适用于体内疗效研究的小鼠药代动力学特征。

MC3629作为一种针对组蛋白甲基转移酶(EZH2)的抑制剂，展现了抗肿瘤的活性。它能够抑制SHH MB癌细胞的增殖和自我更新，同时诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，MC3629也用于研究肿瘤的侵袭性和耐药性。

NSD2-PWWP1-IN-3 (compound 36) 是一种高效的NSD2-PWWP1抑制剂，IC50为8.05 µM，具备在癌症研究中的应用潜力。

NSC 641396 是一种核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂，其 IC50 值为 1.2 μM，同时也抑制蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 9 (PRMT9)，表现出抗肿瘤活性。

NSD-IN-4 (Compound A8) 是一种有效的、具口服活性NSD3抑制剂，能够以剂量依赖性方式诱导凋亡 (Apoptosis)，并对肺鳞状细胞癌显示出显著的抗肿瘤作用。

PRMT5ligand 1 是PRMT5的配体，用于合成靶向蛋白的PROTAC降解剂MS4322。

GSK-A is a Histone Lysine Methyltransferase EZH2 inhibitor.

G9a-IN-2 (Compound 7i) 是一种针对组蛋白甲基转移酶G9a的有效抑制剂，其IC50值仅为0.024 μM。该化合物能够有效降低H3K9me2水平，并能促进γ-球蛋白mRNA的表达，显示出对镰状细胞病 (SCD) 治疗的潜在效用。

PRMT5-IN-37（compound 29）为口服活性PRMT5抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

Flufenoxadiazam 是一种高效的杀菌剂，特别对大豆锈病菌 (Phakopsora pachyrhizi) 和小麦叶锈菌 (Puccinia triticina) 展现出显著的抑制效果。

Acedapsone has antimalarial and antimicrobial action, but is mainly used as a depot leprostatic agent.

(1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 作为一种化合物，主要作用是抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1；组蛋白 H4 甲基化试验中IC50=11 μM)。此外，在 10 和 100 μM 的浓度下，此物质还能有效抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化，但对于由 CARM1 或 Set7/9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化则无影响。

Lobelane Hydrochloride is a vesicular monoamine transporter-2 (VMAT2) inhibitor.

In addition to its role in the Krebs cycle, α-ketoglutarate (2-oxoglutarate) has roles as a substrate or modulator of enzymes. 5-Octyl-α-ketoglutarate, also known as α-ketoglutarate octyl ester, is a stable, cell-permeable molecule that generates free α-ketoglutarate upon hydrolysis of the ester bond by cytoplasmic esterases. It is used in experiments to increase levels of intracellular α-ketoglutarate. 5-Octyl-α-ketoglutarate has been shown to modulate a variety of enzymes and signaling pathways, particularly in the context of glycolysis, hypoxia, and cancer.

WIZ degrader 1 (Compound 141) 作为一种宽间隔锌指基序 (WIZ) 的降解剂，其AC50值达到2 nM。此化合物还能有效诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达，其EC50为6 mM。该化合物主要用于遗传性血液疾病的研究。

(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium 本身具备抗炎特性，可用于炎症相关研究。

rel-A-395 hydrochloride 是 A-395 hydrochloride 的相对构型。A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，其能够抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50 值为 18 nM。

MRK-740-NC 是 PRDM7/9 组蛋白甲基转移酶抑制剂的阴性对照化合物。通过将 MRK-740 中的甲基吡啶部分替换为苯基，MRK-740-NC 对 PRDM7 和 PRDM9 无抑制活性。

HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可透过血脑屏障并且口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂，抑制 WDR5 的 IC50 为 4.48 nM。在 MV4;11 白血病细胞中，HBI-2375 显示出增殖抑制作用，IC50 为 3.17 µM。HBI-2375 能靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase) 活性，适用于白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤的研究。

(S)-MRTX-1719 是 Navlimetostat 的 S-对映体，作为 PRMT5/MTA 复合物抑制剂发挥作用，IC50 为 7070 nM，可实现对精氨酸甲基化、表观遗传调控及转录调节的选择性干预。(S)-MRTX-1719 被广泛应用于肿瘤表观遗传学研究，以探讨 PRMT5 依赖的肿瘤生长机制及其潜在治疗脆弱性。

AR420626 是一种选择性脂肪酸 3 受体 (FA3R) 激动剂，对被选择性 FA3R 拮抗剂 β-羟基丁酸酯 (BHB) 完全阻断的猪甲酚 (SALS) 提供保护作用。

4-Methoxycinnamyl alcohol 对MCF-7、HeLa 和DU145癌症细胞系显示出毒性，IC50值分别为14.24、7.82和22.10μg/mL。4-methoxycinnamyl alcohol 是从Foeniculum vulgare 中分离出来的。4-Methoxycinnamyl alcohol 没有显示出凋亡作用，却在10μg/mL DNA 碎片研究显示48小时后发生了坏死。

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

GSK3368715, a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT), could inhibit PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，IC50为 6.3 μM，还抑制PRC2活性。

Dot1L-IN-5 是强效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。

Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用，IC50为 446±28 nM。

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。

DDO-2093, a powerful inhibitor of the MLL1-WDR5 protein-protein interaction (IC50 = 8.6 nM; Kd = 11.6 nM), exhibits prominent antitumor effects. Notably, DDO-2093 selectively hampers the catalytic activity of the MLL complex.

dopamine agonist

MS8511 hydrochloride是一种选择性的G9a/GLP抑制剂，IC50分别为100 nM和140 nM，具有共价和不可逆的特点。MS8511能够降低细胞内H3K9me2水平，增强抗增殖活性，可用于研究多种癌症。

PRMT5-IN-2 is an inhibitor of protein arginine methyltransferase 5.