Histone Methyltransferase

EPZ-719是一种选择性和可口服的SETD2抑制剂（IC50=0.005 μM），具有抗癌活性，可用于血液系统恶性肿瘤。

CPI-1328 is an EZH2 inhibitor with a K i value of 63 fM.

PRMT5-IN-15 is a PRMT5 inhibitor with an IC 50 value of 0.84 nM.

PARP/EZH2-IN-1 is a novel compound that functions as a dual inhibitor for both PARP (IC50 6.87 nM) and EZH2 (IC50 36.51 nM), showing promising potential for the treatment of triple-negative breast cancer with wild-type BRCA.

In addition to its role in the Krebs cycle, α-ketoglutarate (2-oxoglutarate) has roles as a substrate or modulator of enzymes. 5-Octyl-α-ketoglutarate, also known as α-ketoglutarate octyl ester, is a stable, cell-permeable molecule that generates free α-ketoglutarate upon hydrolysis of the ester bond by cytoplasmic esterases. It is used in experiments to increase levels of intracellular α-ketoglutarate. 5-Octyl-α-ketoglutarate has been shown to modulate a variety of enzymes and signaling pathways, particularly in the context of glycolysis, hypoxia, and cancer.

MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。

GSK3368715, a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT), could inhibit PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.

ML399 是 menin–MLL 相互作用抑制剂，能够在 MLL 白血病细胞中展现显著且选择性效应，通过阻断致癌性 menin-MLL 信号通路发挥作用。ML399 是研究功能基因组学及白血病靶向治疗策略开发的重要化学探针。

MC3629作为一种针对组蛋白甲基转移酶(EZH2)的抑制剂，展现了抗肿瘤的活性。它能够抑制SHH MB癌细胞的增殖和自我更新，同时诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，MC3629也用于研究肿瘤的侵袭性和耐药性。

GSK-A is a Histone Lysine Methyltransferase EZH2 inhibitor.

PF-06726304 acetate is a selective inhibitor of EZH2, with robust antitumor growth activity.

HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可透过血脑屏障并且口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂，抑制 WDR5 的 IC50 为 4.48 nM。在 MV4;11 白血病细胞中，HBI-2375 显示出增殖抑制作用，IC50 为 3.17 µM。HBI-2375 能靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase) 活性，适用于白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤的研究。

MRK-740-NC 是 PRDM7/9 组蛋白甲基转移酶抑制剂的阴性对照化合物。通过将 MRK-740 中的甲基吡啶部分替换为苯基，MRK-740-NC 对 PRDM7 和 PRDM9 无抑制活性。

NSD-IN-4 (Compound A8) 是一种有效的、具口服活性NSD3抑制剂，能够以剂量依赖性方式诱导凋亡 (Apoptosis)，并对肺鳞状细胞癌显示出显著的抗肿瘤作用。

NSD3-IN-2 是一种有效的 NSD3抑制剂 (IC50=17.97 μM)。NSD3-IN-2 具有抗癌活性，可抑制非小细胞肺癌细胞系 H460、H1299 和 H1650 的生长和增殖。

NSC 641396 是一种核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂，其 IC50 值为 1.2 μM，同时也抑制蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 9 (PRMT9)，表现出抗肿瘤活性。

NSD2-PWWP1-IN-3 (compound 36) 是一种高效的NSD2-PWWP1抑制剂，IC50为8.05 µM，具备在癌症研究中的应用潜力。

Dot1L-IN-5 是强效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。

PRMT5-IN-3 是一种 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-3 联合 DNA 损伤剂，对肿瘤细胞具有合成致死性。

Acedapsone has antimalarial and antimicrobial action, but is mainly used as a depot leprostatic agent.

Lobelane Hydrochloride is a vesicular monoamine transporter-2 (VMAT2) inhibitor.

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

(1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 作为一种化合物，主要作用是抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1；组蛋白 H4 甲基化试验中IC50=11 μM)。此外，在 10 和 100 μM 的浓度下，此物质还能有效抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化，但对于由 CARM1 或 Set7/9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化则无影响。

DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂，具有抗癌活性，通过 Nrf2/HO-1 通路抑制 MM 细胞的增殖并诱导铁死亡，可用于研究白血病。

dopamine agonist

SGC-iMLLT 是一种选择性的MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂，IC50值为 0.26 μM，也是化学探针。它对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。

EZH2-IN-7是一种有效的EZH2抑制剂。EZH2过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变)均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力。

JNJ-64619178 是一种选择性的、口服活性的、假不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为 0.14 nM，有用于肺癌的研究潜力。

(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium 本身具备抗炎特性，可用于炎症相关研究。

JQEZ5 是一种选择性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。

GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂，Ki 值为10 nM。

AS-85 是一种具有细胞通透性的 ASH1L 抑制剂，具有抗白血病活性，抑制白血病细胞的生长，可增加 cLogP，降低 tPSA，可用于研究白血病。

rel-A-395 hydrochloride 是 A-395 hydrochloride 的相对构型。A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，其能够抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50 值为 18 nM。

Octyl-α-hydroxyglutarate (octyl-2-HG) 增强 LMP1-阴性鼻咽癌 (NPC) 细胞的活力并增加组蛋白甲基化。

EZM0414 TFA (SETD2-IN-1 TFA) 是一种具有口服活性和选择性的人类组蛋白甲基转移酶 SETD2 抑制剂，具有抗癌和抗增殖作用，可用于研究白血病和免疫功能异常。

TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂 ，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。