Histone Methyltransferase

MT-DADMe-ImmA (MTDIA) 是一种人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP)(Ki:90 pM)。

TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂 ，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。

SGC6870N 对PRMT6无活性，适合作为阴性对照。SGC6870N 是SGC6870的无活性对映体。

Octyl-α-hydroxyglutarate (octyl-2-HG) 增强 LMP1-阴性鼻咽癌 (NPC) 细胞的活力并增加组蛋白甲基化。

MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。

M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。

A-893 是一个具有细胞活性的，甲基转移酶SMYD2的抑制剂，IC50值为 2.8 nM。

GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂，Ki 值为10 nM。

AS-85 是一种具有细胞通透性的 ASH1L 抑制剂，具有抗白血病活性，抑制白血病细胞的生长，可增加 cLogP，降低 tPSA，可用于研究白血病。

3-deazaneplanocin A HCl 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。

SMYD3-IN-1 is an irreversible and selective SMYD3 (SET and MYND domain containing 3) inhibitor(IC50 of 11.7 nM).

BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 ，EC150 值为 1 μM。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化，可用于改善早期胚胎发育。BML-278 促使原代人间充质细胞的细胞周期停止在 G1/S 期，可用于延缓衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化，增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (Ki=80 pM)。Pinometostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究多种白血病治疗的实验。

EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的和有效的 PRMT6抑制剂，IC50=10 nM。

WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。

NSD3-IN-2 是一种有效的 NSD3抑制剂 (IC50=17.97 μM)。NSD3-IN-2 具有抗癌活性，可抑制非小细胞肺癌细胞系 H460、H1299 和 H1650 的生长和增殖。

SGC707 是 PRMT3化学探针，是一种有效的、选择性的、细胞活性的 PRMT3 变构抑制剂，IC50值为 31 nM。

DC-05 是一种DNMT1的抑制剂，IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。

JNJ-64619178 是一种选择性的、口服活性的、假不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为 0.14 nM，有用于肺癌的研究潜力。

EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。

MM-589 is a potent WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.

ORIC-944 TFA 是可口服的且具有选择性的 polycomb 抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究转移性前列腺癌。

BCI-121是一种底物竞争性 SMYD3 抑制剂，可抑制癌细胞的增殖。

PARP/EZH2-IN-1 is a novel compound that functions as a dual inhibitor for both PARP (IC50 6.87 nM) and EZH2 (IC50 36.51 nM), showing promising potential for the treatment of triple-negative breast cancer with wild-type BRCA.

CCI 007 是一种具有细胞毒性的选择性白血病抑制剂，在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中，IC50为2.5-6.2 μM。

ML399 是 menin–MLL 相互作用抑制剂，能够在 MLL 白血病细胞中展现显著且选择性效应，通过阻断致癌性 menin-MLL 信号通路发挥作用。ML399 是研究功能基因组学及白血病靶向治疗策略开发的重要化学探针。

MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。

Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

JQEZ5 是一种选择性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。

A-196 是一种选择性有效的 SUV420H1和 SUV420H2抑制剂，IC50值分别为 0.025 和 0.144 μM。它是一种 SUV4-20的化学探针，以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

WAY-260022 是一种可口服且具有选择性去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂，对血清素和多巴胺转运蛋白显示出抑制作用。

PRMT5-IN-3 是一种 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-3 联合 DNA 损伤剂，对肿瘤细胞具有合成致死性。

PF-06726304 acetate is a selective inhibitor of EZH2, with robust antitumor growth activity.