Histone Methyltransferase

HLCL-61 作为顶尖的小分子PRMT5（蛋白精氨酸甲基转移酶5）抑制剂，展现了显著的化学活性。

S-N6-Methyladenosylhomocysteine (Chart 1-1) 是高效的组蛋白甲基转移酶DOT1L (histone methyltransferase DOT1L) 抑制剂，其IC50为0.29 μM，在癌症研究中具有重要作用。

PRMT5-IN-47 (compound 20) 是一种具有良好选择性的有效口服MTA协同PRMT5抑制剂，其IC50值为15 nM，并表现出抗增殖和抗癌活性。

KAT-IN-2 (7) 是一种高效且选择性地抑制kynurenine aminotransferase II (KATII) 的抑制剂。

EPZ-030456 is an effective and selective inhibitor of the SMYD3.

PRMT5-IN-4 (compound AAA-1) is a PRMT5 inhibitor.

CARM1-IN-6 (iCARM1) 为一种高效性及选择性的CARM1抑制剂，主要用于抑制细胞生长，适用于癌症领域的研究。

MS8847 是一种高效的 EZH2 PROTAC 降解剂，它通过招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 作用。该化合物利用泛素蛋白酶体系统依赖性机制有效降解 EZH2，并能抑制急性髓系白血病 (AML) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

D595 is a phenethylamine-type calcium channel blocker. The most potent phenylethylamine with respect to negative inotropy was D595 (EC50: 794 nmol/l).

Fagaronine chloride is a potent inhibitor of Topoisomerases I.

CSV0C018875 Hydrochloride is a novel G9a (EHMT2) inhibitor, binding tightly inside the active site cavity of G9a, inhibiting the activity of G9a in both enzyme and cell based assays with much lesser toxicity than BIX-0129.

GSK2807 is a potent and selective, SAM-competitive inhibitor of SMYD3 (Ki = 14 nM). GSK2807 bridges the gap between the SAM-binding pocket and the substrate lysine tunnel of SMYD3. GSK2807 may be useful for cancer treatment.

PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 是一种对PI3Kδ和HDAC6双重有效的口服抑制剂，IC50值分别为2.4 nM和6.2 nM。此化合物在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞中展现出强大的抗增殖活性，具有体内抗肿瘤作用且无明显毒性。它能够将细胞周期阻滞于G0/G1期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，并提升α-微管蛋白和组蛋白H3的乙酰化水平。

BI-9466 (Compound 2) 为NSD3-PWWP1结构域的拮抗剂，其Kd值为144 µM。作为BI-9321的阴性对照化合物，BI-9466由于在BI-9321的5位引入了一个碱性更强的氮杂环，因此对NSD3-PWWP1结构域表现出无抑制活性。

(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂，具有潜在的抗癌活性，有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平，可抑制多种癌细胞的生长。

LEM-14-1189 是一种 LEM-14  衍生物，是一种有效的核受体结合SET结构域 NSD 抑制剂，对 NSD1、NSD2、NSD3 具有抑制作用，IC50 分别为 418 μM 、111 μM 和 60 μM 。LEM-14-1189 具有潜在的抗癌活性，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM)和血液系统疾病。

CMP-5 2HCl 是一种驱虫剂。CMP-5 2HCl 体外抗H. contortus 的EC100为5μM。

BAY 598 是 SMYD2 赖氨酸甲基转移酶的有效且选择性的竞争性抑制剂，其生化和细胞活性测定的 IC50 值分别为 27 和 58 nM。

WDR5-47是一种干扰MLL1-WDR5相互作用的有效小分子，IC50值为0.3μM。

GSK2807 Trifluoroacetate 是一种选择性和 SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂，IC50为 130 nM，Ki 值为 14 nM。

PFI-2 是一种有效、特异性和细胞活性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，Ki 和 IC50值分别为 0.33 和 2 nM。

MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。

DC_C66 DC_C66 has good selectivity for CARM1, PRMT1 (IC50 = 21μM), PRMT6 (IC50 = 47μM) and PRMT5. It is a cell-permeable, selective co-activator related arginine methyltransferase 1 (CARM1) inhibitor with IC50 of 1.8 μM.

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

PRMT5-IN-1 is a covalent inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)(IC50 of 11 nM for PRMT5/MEP50).

LLY-284 is the diastereomer of LLY-283, which is a selective and potent SAM-competitive chemical probe for PRMT5. LLY-284 is much less active than LLY-283 and can be used as a negative control for LLY-283.

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。

EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂，IC50为 22 nM。

WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂，Kd 值为450 nM。

EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂，IC50值为 6 nM。[1]

Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂，其对G9a的IC50为8.5 nM，对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中，Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。

XF056-132 是一种有效的WDR5(WD40 重复结构域蛋白 5)PROTAC 降解剂。

PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂，IC50值为2nM，活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。

MS049 dihydrochloride是一种选择性的和细胞活性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂（IC50=34/43 nM），能够降低HEK293细胞的Med12me2a和H3R2me2a水平。

Selective protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor (IC50 = 1.8 μM). Exhibits five-fold selectivity for PRMT1 over PRMT6 and >250-fold selectivity over PRMT3 and CARM1.

EZH2-IN-4 is a highly potent EZH2 inhibitor that can be taken orally. It exhibits inhibitory effects against wild type (WT) 5-membered (5-mer) EZH2 and mutant 5-mer EZH2, with IC 50 values of 0.923 nM and 2.65 nM, respectively. Moreover, EZH2-IN-4 has demonstrated significant anti-cancer activity.