Histone Methyltransferase

DCE_254 is a novel EZH2 inhibitor, it also displays significant anti-proliferation activity against lymphoma cell lines.

UNC4219 is a negative control compound for UNC3866, a potent antagonist of the methyllysine (Kme) reading function of the Polycomb CBX and CDY families of chromodomains.

CDK9/EZH2-IN-1 是一种针对 CDK9 和 EZH2 的双重抑制剂，IC50 分别为 83.9 nM 和 108.6 nM。它可以诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。此化合物有效抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖，IC50 分别为 136.3 nM、171.3 nM 和 315.7 nM。

MS9715是一高效的选择性NSD3PROTAC，通过E3连结酶VHL配体与NSD3的PWWP1结构域相结合而由BI-9321设计。该化合物对于NSD3依赖性癌症治疗的研究具有潜在应用价值。

EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base)) 是一种有效且特异性的小分子 PRMT6 抑制剂 (IC50=10 nM)。

EZH2-IN-14 为一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，具 IC50 值 12 nM。EZH2-IN-14 可靶向组蛋白甲基转移酶 EZH2，抑制其对组蛋白 H3K27 的三甲基化修饰。在体外实验中，EZH2-IN-14 能够调控癌细胞的基因表达，抑制增殖并诱导凋亡，可用于研究肿瘤表观遗传调控机制及潜在药物开发。

PRMT5-IN-14 is a PRMT5 inhibitor to treat cancer, sickle cell, and hereditary persistence of foetal hemoglobin (HPFH) mutations.

EEDi-5273 is a highly potent and orally efficacious inhibitor of EED, with an approximate IC50 value of 0.2 nM. This compound exhibits exceptional activity, capable of achieving complete and persistent regression of tumors.

PROTACEZH2 Degrader-9 是一种口服有效的 EZH2 PROTAC降解剂，通过泛素-蛋白酶体途径下调 PRC2 核心亚基并强效抑制 H3K27me3，同时保持对 GSPT1 和 IKZF1/3 的选择性且不影响 CRBN 新底物。该化合物在多种癌细胞系中通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡表现出显著的抗增殖活性。此外，它能逆转 PRC2 介导的基因沉默，并抑制 EZH2 非催化靶基因的激活，适用于白血病、淋巴瘤及非小细胞肺癌的研究。

PRMT5-IN-54 (example 92a) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 的抑制剂，适用于研究自身免疫性疾病。

PRMT1-IN-3 是一种高效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50为 4.11 μM。此外，其还对 PRMT6 和 PRMT8 具抑制作用，IC50值分别为 23.3 和 30.1 μM。该化合物能够降低三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平，并影响组蛋白H4R3me2a的修饰。它还可导致 MDA-MB-231 细胞的周期停滞、诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞的迁移及集落形成。PRMT1-IN-3 可用于增强化疗药物 Paclitaxel 的效果，并在 TNBC 的研究中具有应用潜力。

GSK-3β/G9a-IN-1 (Compound T2) 是一种口服有效的、选择性良好并能通过血脑屏障的抑制剂，对G9a具有底物竞争性抑制作用（IC50：1.1 μM），并对GSK-3β具有ATP竞争性抑制作用（IC50：0.8 μM）。它是一种强效的H3K9me2抑制剂，具有重塑染色质结构的能力。此化合物可降低tau蛋白磷酸化并减少Aβ聚集。此外，GSK-3β/G9a-IN-1 对糖皮质激素受体、雄激素受体和α-2A 肾上腺素受体也表现出抑制活性。它还能上调SAGA复合物成员如Eny2和Sgf29，并显著改善阿尔茨海默病患者的记忆力，恢复社交行为，并增加突触复杂性。

BRD0639 是首创的PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争性抑制剂，可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。

EPZ011989为一高效选择性口服EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。

EZH2/EPP interaction inhibitor (Kd = 320 nM). Suppresses EZH2 expression and H3K27 trimethylation by PCR2 complex. Arrests proliferation and induces monocyte to macrophage differentiation of MLL-AF9 leukemia cell line.

MI-3454 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，可抑制具有 MLL1 易位或 NPM1 突变的急性白血病细胞增殖并诱导分化。MI-3454 通过下调参与白血病发生的关键基因，诱导MLL1重排或NPM1突变白血病小鼠模型中白血病的完全缓解或消退。

MS67 is a potent and selective degrader of the WD40 repeat domain protein 5 (WDR5) with a dissociation constant (Kd) of 63 nM. It exhibits no activity against protein methyltransferases, kinases, G-protein-coupled receptors (GPCRs), ion channels, and transporters. Notably, MS67 demonstrates significant anticancer properties.

EZH2-IN-11 是 E2HZ 的有效抑制剂。其中 EZH2 的致癌活性已被各种不同癌症类型中的大量研究中证实。EZH2-IN-11 对癌症疾病表现出研究潜力。

GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂，IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。

A-395 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，可有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50为 18 nM。

MRK-740 是一种具有高效性和选择性的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂。MRK-740 对其他组蛋白甲基转移酶具有抑制作用，抑制PRDM9依赖性的 H3K4 三甲基化 。

Gambogenic acid 是黄藤中的一种有效成分，具有抗癌活性。它是特异性EZH2抑制剂，与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。

MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂，IC50为15.3 nM。

Valemetostat tosylate is a dual inhibitor of EZH1/2 and used in the research of relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma.

GSK3368715, a first-in-class, orally active, potent, and selective SAM-noncompetitive inhibitor of Type I Protein Arginine Methyltransferases (PRMTs), exhibits anti-tumor efficacy across multiple cancer models and alters exon usage with IC50 values in the lower nM range. It synergizes with GSK3326595 (Type II inhibitor) (Axon 3750) to inhibit tumor growth.

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。

MI-503 是一种高效的、选择性的 Menin-MLL 抑制剂，IC50 为 14.7 nM。MI-503 在人类 MLL 白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果 (GI=250 nM-570 nM)。

TNG908 是一种可通过血脑屏障且具有口服活性和选择的 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂，可杀死对MTAP缺失的癌症。

MM-589 TFA is a potent WD repeat domain 5 (WDR5)inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.

MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.

C-7280948 是一种选择性有效的PRMT1抑制剂，IC50值 12.75 μM。

OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin(DOX) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。

MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中，IC50值为 59、89 和 26 nM。

BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂，IC50值为 1.1 nM，对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50值分别为 75、360 和 66 nM。

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。

Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的menin-MLL 相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。