PGK1

Acriflavine Hydrochloride (Acriflavine HCl) 是一种 HIF-1α 抑制剂。它通过靶向 HIF-1α 介导的途径并在体外和体内降低 PGK1、VEGF 和 HIF-1α 的水平发挥作用。

CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂，通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂，具有神经保护活性，通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。

PGK1-IN-1 (Compound 6e) 是一种强效且选择性的PGK1抑制剂，IC50为33 nM。它通过抑制PGK1介导的糖酵解代谢，降低葡萄糖的消耗和乳酸的生成。PGK1-IN-1 能增强Nrf2的积累和HO-1的表达，并抑制炎症细胞因子IL-1β和IL-6的转录及蛋白水平特别有效。此化合物可改善由葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的小鼠实验性结肠炎，并可用于研究炎症性肠病 (IBD)。

Z57346765是一种特异性的PGK1(Phosphoglycerate kinase 1)抑制剂，通过降低糖酵解过程中PGK1的代谢酶活性，抑制PGK1依赖的细胞增殖。临床期中，Z57346765对局部晚期肾透明细胞癌（KIRC）具有剂量依赖的抑制作用，通过诱导与细胞代谢、DNA复制以及细胞周期相关的基因表达发生变化。

DC-PGKI 是一种可口服的 ATP 竞争性PGK1抑制剂 (IC50= 0.16 μM，Kd= 99.08 nM)，可在体内外稳定PGK1，并抑制其糖酵解活性和激酶功能。 DC-PGKI 抑制PGK1，导致NRF2(核因子-红细胞因子 2 相关因子 2，NFE2L2) 积累，然后其转位到细胞核，结合于IL-1β和IL-6基因的近端区域，抑制LPS诱导的基因表达。DC-PGKI 可应用于结肠炎研究。