Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)

PFM046 是一种肝 X 受体 (LXR) 的拮抗剂，能够抑制 LXRα 和 LXRβ 的活化，其 IC50 分别为 2.04 μM 和 1.58 μM。此外，PFM046 可下调 SCD1 和 FASN 的表达，上调 ABCA1 的表达，并在小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

XEN103 is a potent and selective Stearoyl-CoA Desaturase-1 inhibitor.

SCD1/5-IN-1 (Compound 10) 作为一种SCD1/5抑制剂，适用于神经系统疾病的研究。

SW209049 是一种硬脂酰辅酶A 9-去饱和酶抑制剂。 SW209049 对H2122细胞表现出有效的活性，IC50为0.13uM。

MK-8245 analog 是 MK-8245 的类似物，MK-8245 是一种肝脏靶向的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。它可用于治疗血脂异常和糖尿病。

E6446 dihydrochloride 是一种新型合成拮抗剂，用于核酸感应 TLR；有效抑制对 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 为 10 nM。

GSK1940029 (SCD inhibitor 1) 是酰基-辅酶A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。

MK-8245 trifluoroacetate is a liver-targeting inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (SCD) with IC50 of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1, with anti-diabetic and anti-dyslipidemic efficacy. IC50 value: 1 nM (hSCD1) Target: SCD1 in vitro: MK-8245, a phenoxy piperidine isoxazole derivative, has been identified as a potent and liver-specific SCD inhibitor. It contains a tetrazole acetic acid moiety, which is the key molecule for OATPs recognition and liver-targeting. MK-8245 displays similar potencies against human, rat and mouse SCD1 with IC50 values of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1. MK-8245 exhibits a significant SCD inhibition in the rat hepatocyte assay which contains functional, active OATPs with IC50 of 68 nM, while being only weakly active in the HepG2 cell assay which is devoid of active OATPs with IC50 of ~1 μM. MK-8245 displays highly selective activity for the Δ-5 and Δ-6 desaturases (i.e., >100000 μM vs rat and human Δ5D and Δ6D as assessed in the HepG assay. in vivo: Administration of MK-8245 at 10 mg/kg in mice exhibits a tissue distribution profile concentrated in the liver. It shows a liver-to-Harderian gland ratio of 21, suggesting a high degree of liver-targeting compared to a systemically distributed compound with liver-to-Harderian gland ratio of 1.5. Oral dosing of MK-8245 in mice, rats, dogs, and rhesus monkeys demonstrates that MK-8245 is distributed mainly to the liver, with low exposure in tissues associated with potential adverse events. The liver-to-skin ratios are >30:1 in all four species. Administration of MK-8245 to eDIO mice before the glucose challenge improves glucose clearance in a dose-dependent manner with ED50 of 7 mg/kg.

SLC13A5-IN-1 是柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5)选择性抑制剂，在 HepG2 细胞中阻断 14C-柠檬酸盐摄取的 IC50 : 0.022 μM。

T-3364366 是一种噻吩并嘧啶酮 delta-5 去饱和酶 (Δ5D) 抑制剂，在 HepG2 和 RLN-10 细胞中的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。

TPMP-I-2 has an anticancer effect of immunotoxins.

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂，在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

A939572 是口服具有活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1SCD1抑制剂，对mSCD1和hSCD1的IC50分别为 <4 nM 和 37 nM。

D5D-IN-326 is an orally active delta-5 desaturase (D5D) inhibitor (IC50s: 72 and 22 nM for rat and human D5D in enzymic and cell-based assays). It has no effect on D6D or D9D activity. D5D-IN-326 reduces insulin resistance and decreases body weight in die

E6446 抑制 Toll 样受体 (TLR)7 和 9 信号传导。 E6446 在多种人和小鼠细胞类型中起作用，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。当给予小鼠时，该化合物抑制对刺激 TLR9 的含有胞苷-磷酸-胍 (CpG) 的 DNA 的挑战剂量的反应。

SCD1 inhibitor-4 是一种具有口服活性的 stearoylCoA desaturase-1 抑制剂，可用于研究糖尿病。

CVT-12012 是口服具有活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶抑制剂，能够抑制大鼠微粒体和人 HEPG2 的活性，它们的IC50值分别为 38 nM，6.1 nM。

SCD1 inhibitor-1 is a potent and liver-selective inhibitor of stearoyl-CoA desaturase-1 (SCD1).

SSI-4为SCD1 (硬脂酰辅酶A去饱和酶1) 抑制剂，能够通过11C标记，用于SCD1体内小动物PET/CT成像的配体。

Z-D-Trp-OH 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

Z-Trp-OH 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

Sesamin 是多不饱和脂肪酸生物合成中的选择性delta 5 去饱和酶抑制剂，是在芝麻油中存在丰富的木脂素。它对脑缺血具有有效的神经保护作用。

MF-438 是一种口服具有活力的 stearoyl-CoA desaturase 1 抑制剂，其对 rSCD1 的 EC50值为 2.3 nM。

PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶 A 去饱和酶抑制剂，是一种多能细胞特异性的抑制剂。

XEN723 是新型的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶的噻唑基咪唑烷酮抑制剂，能够抑制小鼠和 HepG2 细胞的活性，它们的 IC50值分别为 45 和 524 nM。

SCD1 inhibitor-3 (ML-270) 是一种高效、口服的化合物，可以抑制SCD1，且安全性极高。 SCD1 inhibitor-3 显示出在代谢疾病(包括肥胖、二型糖尿病和血脂异常，以及痤疮和癌症等各种皮肤病)方面的巨大研究潜力。

SC-26196 是一种 Delta6 去饱和酶 (D6D, FADS2) 抑制剂 (在大鼠肝微粒体中，IC50=0.2 µM)，具有口服活性，具有抗炎作用。

Sterculic acid 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 抑制剂。Sterculic acid 剂量依赖性抑制 delta-9 去饱和酶 (Δ9D) 活性，IC50值为 0.9 μM。

Aramchol (C20-FABAC) 是一种胆酸和花生酸的结合物，能够降低硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性。它具有用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜能。

CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1/S 期，诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。

SCD1-IN-1, a potent inhibitor of SCD1 (IC50: 5.8 nM), is valuable in dermatologic research [1].

Elemicin (Elemicine) 是广泛分布于许多草药和香料中的一种烯基苯。它是芳香族食品中的主要成分之一，具有抗微生物，抗氧化剂和抗病毒活性，有遗传毒性和致癌性。它通过代谢激活抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1。

T-3764518 is a novel and potent inhibitor of stearoyl coenzyme A desaturase (SCD)(IC50 of 4.7 nM).

(-)-Asarinin (Eleutheroside B4) 是一种主要从 Zanthoxylum armatum 根部提取到的木脂素。

YTX-465 是有效的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (Ole1/SCD) 抑制剂，抑制 Ole1 和 SCD1的IC50=分别为 0.039 μM 和 30.4 μM。YTX-465在帕金森病和其他突触核蛋白病领域有研究的价值。

Flurtamone is an agricultural chemical. Flurtamone mainly used as an herbicide.