IDO

BMT-297376, the optimized Linrodostat, is a potent IDO1 inhibitor.

(R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 为一种具有优良药动学性质的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，在MC38异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。该化合物还与抗PD-1单克隆抗体 (SHR-1210) 显示协同作用。

IDO antagonist-1 (compound 163), an IDO antagonist, effectively inhibits the growth of pancreatic adenocarcinoma cells in C57BL/6 mice [1].

Epacadostat (INCB 024360) 是一种口服、高效且具有选择性的 IDO1 抑制剂，IC50值为71.8 nM。

PF-06840003 (EOS200271) 是口服具有活力的、选择性的IDO-1抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1和 mIDO-1 的IC50分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

IDO1/2-IN-1 hydrochloride 是一个有效的 IDO1 (IC50: 28 nM) 和 IDO2 (IC50: 144 nM) 双重抑制剂，口服具有活力。IDO1/2-IN-1 hydrochloride 表现出抗肿瘤作用。

IDO1-IN-18 (Compound 14) 是一种 IDO1 的有效抑制剂。IDO1-IN-18 具有潜力进行癌症疾病的研究。

Navoximod (GDC-0919) 是 IDO(indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，Ki=7 nM/，EC50=75 nM。

PROTAC IDO1 Degrader-1 is the first potent IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) degrader that hijacks IDO1 to CRBN E3 ligase to introduce IDO1 into UPS and eventually achieve ubiquitination and degradation (DC50=2.84 μM). PROTAC IDO1 Degrader-1 moderately improves the tumor-killing activity of H ER2 CAR-T cells[1]. PROTAC IDO1 Degrader-1 (compound 2c) (10 μM; 24 hours) notably decreases IDO1 level induced by IFN-γ[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 and IFN-γ (5 ng/mL) are incubated with HeLa cells for 24 h, and a significant dose-dependent degradation is observed. PROTAC IDO1 Degrader-1 combined with chimeric antigen receptor-modified T (CAR-T) cells can improve the tumor-killing activity of HER-2 CAR-T cells[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 induces significant and persistent degradation of IDO1 with maximum degradation (dmax) of 93% in HeLa cells[1]. [1]. Hu M, et al. Discovery of the first potent proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of indoleamine 2,3-dioxygenase 1. Acta Pharm Sin B. 2020;10(10):1943-1953.

IACS-8968 R-enantiomer is the R-enantiomer of IACS-8968. IACS-8968 is a dual IDO and TDO inhibitor (pIC50s: 6.43 for IDO and <5 for TDO).

MMG-0358 is a novel potent IDO1 inhibitor, showing low cytotoxicity and higher selectivity for IDO1 over TDO enzyme.

NU223612 是一种有效的PROTAC(PROTACs)，可降解吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) (Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO))，Kd 为 640 nM。NU223612 通过CRBN 介导的蛋白酶体降解有效降解IDO1蛋白。NU223612 以 290 nM 的亲和力与 CRBN 结合。NU223612 可以穿过血脑屏障 (BBB)。

β-Lapachone (ARQ-501) 是一种萘醌类天然产物，是拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

ZC0109 是 IDO1和硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1) 的双抑制剂，IC50分别为 50 nM 和 3.0 μM。ZC0109 诱导活性氧 (ROS) 积累，使细胞周期阻滞于 G1/S 期，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。

IDO-IN-15 is an IDO1 inhibitor ( IC 50 < 0.51 nM).

IDO-IN-16 (compound 5) 是一种 IDO 抑制剂 (IC50: 36 nM)。

Palmatine hydroxide 是不可逆的口服活性IDO-1抑制剂，其对HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1的IC50值分别为3 μM和157 μM。该化合物还能非竞争性抑制(WNV)NS2B-NS3蛋白酶，IC50值为96 μM。Palmatine hydroxide展现了抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌和抗病毒的活性。

IDO1/TDO-IN-4 是一种新型 IDO1/TDO 双重抑制剂，具有抗抑郁活性， 可与 IDO1 形成氢键，与 TDO 产生 π-π 堆积相互作用。 IDO1/TDO-IN-4 挽救了脂多糖诱导的小鼠抑郁样行为，可用于研究癌症和阿尔茨海默症。

IDO1ligand-1 是 PROTAC NU227326 的靶蛋白配体。NU227326 用于 IDO1 的降解。

IDO1/TDO-IN-8 (Compound CZ-17) 是一种可以穿透血脑屏障的双效IDO1和TDO抑制剂，其EC50分别为0.33 μM和1.78 μM。通过调节色氨酸代谢中的犬尿氨酸途径，降低犬尿氨酸与色氨酸的比例，该化合物展现了神经保护性，能够减轻运动功能障碍，并改善抑郁行为。IDO1/TDO-IN-8可用作帕金森病伴随抑郁症的研究。

Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701, and F001287) is a selective and orally active IDO1 inhibitor with potential immunomodulating and antineoplastic activities. By inhibiting IDO1 and reducing kynurenine in tumor cells, BMS-986205 restores and promotes the

Roxyl-9 是一种 IDO1 (吲哚胺2,3-双加氧酶1) 抑制剂。

VS-15 作为一种IDO1抑制剂，特别针对无血红素形式的IDO1进行选择性结合。同时，VS-15 还能抑制iNOS的活性。

IDO/TDO-IN-1 is an orally active dual indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) and tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) inhibitor (IC50s: 9.7 and 47 nM).

Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤，预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢，从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。

IDO2-IN-1 是一种口服活性的强效IDO2抑制剂，其IC50为112 nM。该化合物适用于炎症性自身免疫研究。

IDO-IN-12 是吲哚胺 2,3-双加氧酶抑制剂。

(S)-Indoximod (L-Abrine) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，可用于研究癌症。

IDO1/TDO-IN-2 (Compound 1) 是有效的IDO1/TDO 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.1 和 0.07 μM，具有癌症研究的潜力。

IDO-IN-6 is an indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) inhibitor.

ZC0101 是一种有效的、具有口服活性的 IDO1和 TrxR 双重抑制剂，IC50值分别为 0.084 μM 和 7.98 μM。ZC0101 可诱导癌细胞的凋亡和活性氧的积累。

IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是 IDO1 抑制剂，IC50=38 nM。

IDO-IN-1 是吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂，IC50=59 nM。

1-Isopropyltryptophan (1-IsoPT)为IDO1抑制剂，能够抑制IFN-γ刺激下IDO-1与IDO-2 mRNA的表达水平。

HI5 是一种有效的微管蛋白 (tublin)和IDO 抑制剂，对 HeLa 细胞的IC50为 70 nM。HI5 抑制IDO 的表达，减少犬尿氨酸的产生，从而刺激 T 细胞活化和增殖。HI5 对 HeLa 细胞可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移，引起 G2/M 期阻滞，同时通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并引起反应性氧化应激。HI5 可用于抗癌研究。

IDO1-IN-11 is an IDO1 inhibitor with an IC 50 value of 0.6 nM.