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PKA
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EGFR
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PKA
PYK2
ROS Kinase
Src
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Trk receptor
Tyrosine Kinases
VEGFR
c-Fms
c-Kit
c-Met/HGFR
c-RET
信号通路
蛋白酪氨酸激酶
PKA
PKA
蛋白激酶A(PKA)是一个酶家族,其活性取决于环AMP(cAMP)的细胞水平。PKA也被称为cAMP依赖性蛋白激酶。蛋白激酶A在细胞中具有多种功能,包括调节糖原、糖和脂质代谢。
HIT217584930
PKItide
T81447
126370-52-3
PKItide 的 IC50 值针对 cAMP-PK 为 0.2 μM。
PKA
HIT218850196
8-MA-cAMP
T88462
33823-18-6
8-MA-cAMP(8-Methylamino-cAMP)是一种环磷酸腺苷类似物,充当位点选择性的PKA激动剂,对I型和II型蛋白激酶A的B位点具有相似的结合亲和性。此外, 8-MA-cAMP 结合显示位点A偏好的类似物如8-哌啶基cAMP,能够实现对I型PKA的选择性激活。
PKA
HIT218850272
8-Br-cGMP-AM
T88538
272445-71-3
8-Br-cGMP-AM,作为8-Br-cGMP的衍生物,能激活PKG(cGMP依赖性蛋白激酶),进而引发血管舒张和血小板抑制等效应。该化合物常用于心血管疾病相关的研究。
PKA
HIT218850394
8-Chloro-cAMP sodium
T88665
124705-03-9
8-Chloro-cAMP sodium,一种cAMP类似物,用于诱导生长停滞并调控cAMP依赖性PKA活性,同时展现出抗癌特性。
PKA
HIT218850416
6-Bn-cAMP
T88687
32115-08-5
6-Bn-cAMP 作为一种特异性的 cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂,其不会对Epac产生活化作用。相较于 cAMP,此化合物在提高膜通透性方面表现出显著优势,同时增强了对PDE、酯酶及酰胺酶的水解反应的稳定性。
PKA
HIT217600039
Protein kinase inhibitor 7
T210123
84478-11-5
Protein kinase inhibitor 7 是一种蛋白激酶 A (PKA) 和蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂。它对自分泌运动因子 (AMF) 信号通路有影响,但不改变细胞运动。
PKA
PKC
HIT212074568
HA-1004 HCl
T68329
92564-08-4
HA-1004 is an inhibitor of PKA, cGKI, PKC, MYLK, and calcium channel protein.
Calcium Channel
cGAS
ERK
Others
PKA
HIT217583657
AP-C3
T82991
682795-78-4
AP-C3为cGMP依赖性蛋白激酶II (cGKII) 的有效抑制剂,其pIC50值为6.3。该化合物仅对cGKII依赖性阴离子分泌表现出微弱的抑制作用。
Others
PKA
HIT217583659
AP-C1
T82992
2234280-26-1
AP-C1是一种针对cGMP依赖性蛋白激酶II (cGKII) 的有效抑制剂,具有pIC50值为6.5。此化合物对cGKII所介导的阴离子分泌仅表现出微弱的抑制作用。
Others
PKA
HIT102530943
WAY-299562
T202170
299934-88-6
WAY-299562 是一种调节蛋白激酶A(PKA)与A激酶锚蛋白(AKAP)相互作用的调节剂。
PKA
HIT220912593
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate
T76381
65189-70-0
H1-7 (histone H1 phosphorylation site),PKASubstrate 是一种合成多肽,可作为PKA 底物。
PKA
HIT220773817
BPDEtide
TP3926
142353-01-3
BPDEtide 是一种合成肽,对 cGK 和 cAK 的表观 Km 值分别为 68 和 320 μM。BPDEtide 是测量 cGK 活性时最具选择性的肽底物。
PKA
HIT212659661
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
T6139L
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) 是一种 Akt1 抑制剂,Ki 为 11 nM,对 PKA 有效,对 Akt1 的选择性比 PKC 高 30 倍以上。
Akt
CDK
ERK
PKA
PKC
HIT213840166
PKG Substrate acetate(81187-14-6 free base)
TP1787L
PKG Substrate acetate(81187-14-6 free base) 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 的选择性底物。PKG Substrate 是蛋白激酶 G (PKG) 的选择性底物,PKG Iα (Km = 59 µM) 优于 PKG II (Km = 305)微米)。
PKA
HIT214321314
12(S)-HETrE
T36773
72710-10-2
12(S)-HETrE是一种内源性代谢物,由血小板中的12-脂氧合酶(12-LOX)氧化ω-6 PUFA dihomo-γ-linolenic acid(DGLA)产生,作用于Gαs偶联的G蛋白偶联受体,具有抗血栓形成的作用,在心血管疾病具有潜在的治疗作用。12(S)-HETrE 在体外可抑制激动剂介导的血小板活化(IC50 = 40 μM)、α 颗粒分泌、整合素 αⅡbβ3 活化、Rap1 活化和凝血酶诱导的血块回缩。
Endogenous Metabolite
Integrin
Others
PKA
HIT218964180
4′-Demethylnobiletin
T74195
34810-62-3
4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物,可以激活PKA/ERK/CREB 信号通路,增强海马神经元中 CRE 介导的转录,并通过刺激ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
ERK
iGluR
Others
PKA
HIT100251831
Daphnetin
T2851
486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
mTOR
Parasite
PARP
PKA
PKC
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214320286
STAD 2
T34711
1542100-77-5
STAD-2 is a cell permeable akap disruptor, selectively binding to pka-rii and blocking the interaction of pka-ri with akap
PKA
HIT218850970
PKI (5-24),amide
T76482
100891-36-9
PKI (5-24),amide (IP20-amide)为对应于cAMP依赖性蛋白激酶热稳定抑制蛋白活性部分的20残基肽。该化合物是一种高效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)抑制剂,具有2.3 nM的Ki值。
PKA
HIT219465053
TX-1123
T70431
157397-06-3
TX-1123是一种针对Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂,同时也是一种环氧合酶(COX)抑制剂,对COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。它具有低线粒体毒性,可用于癌症研究。
CaMK
COX
EGFR
Others
PKA
PKC
Src
HIT212032911
H-89
T11524
127243-85-0
H-89 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 A 抑制剂(IC50:48 nM),是一种候选的心脏保护剂,可诱导大鼠的空间学习障碍,可用于研究心肌梗死。
Autophagy
PKA
HIT212081079
Tetramisole hydrochloride
T0494
5086-74-8
Tetramisole hydrochloride (Tetramisole HCl) 抑制碱性磷酸酶, 是一种高纯度抗寄生虫药。
Antibiotic
Dehydrogenase
Parasite
Phosphatase
PKA
Potassium Channel
HIT212021158
8-Bromo-cAMP sodium salt
T6747
76939-46-3
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP (cAMP) 类似物,一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
PKA
HIT212654010
Kemptide
TP1351
65189-71-1
Kemptide 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶的特异性底物,是一种合成的七肽。
PKA
HIT212671986
KT5720
T15669
108068-98-0
KT5720 is a cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor of protein kinase A (PKA) (Ki: 60 nM).
PKA
HIT101119459
BX-912
T1837
702674-56-4
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的PDK1抑制剂,IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
Apoptosis
CDK
Chk
PDK
PKA
VEGFR
HIT217655215
Rp-8-CPT-cAMPS sodium
T36678
221905-35-7
Rp-8-CPT-cAMP is a structural combination of the lipophilic and non-hydrolyzable cAMP analogs, 8-CPT-cyclic AMP and Rp-cyclic AMPS .[1] It functions as a site-selective inhibitor of protein kinase A (PKA) type I and II, with preference towards site A of type I and site B of type II.2 By occupying cAMP binding sites at the regulatory subunit of PKA, Rp-8-CPT-cAMP prevents the kinase holoenzyme from dissociative activation.[2],[3]
Others
PKA
HIT214983196
PKG Substrate
TP1787
81187-14-6
PKG Substrate is a selective substrate for cGMP-dependent protein kinase (PKG), showing a strong preference for PKG Iα (Km = 59 µM) over PKG II (Km = 305 µM).
PKA
HIT214314991
Rp-cAMPS triethylammonium salt
T12764
151837-09-1
Rp-cAMPS triethylammonium salt 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 I 和 II 的竞争性抑制剂,通过阻断 cAMP 诱导的构象转换来抑制 cAMP 诱导的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活。
PKA
HIT211237007
Rhamnose
T5120
3615-41-6
alpha-L-Rhamnose (6-Deoxy-L-mannose) 是存在植物和细菌中的一种单糖。Rhamnose- 免疫原连接物能被用于免疫疗法。Rhamnose 能通过胞外途径穿过上皮细胞,能够作为肠吸收的标志。
Calcium Channel
Endogenous Metabolite
Interleukin
MMP
PKA
HIT212728968
AT7867 dihydrochloride
T21624
1431697-86-7
AT7867 dihydrochloride 是一种有效的ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3和p70S6K/PKA 抑制剂,IC50值分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM,具有癌症治疗的潜力。
Akt
Others
PKA
S6 Kinase
HIT212697331
LX-7101 hydrochloride
T32985
1374644-80-0
LX-7101 hydrochloride是高效的 LIMK 和 ROCK2 抑制剂,具有降压活性,抑制 LIMK1/2, ROCK, PKA,可用于研究青光眼。
LIM Kinase
PKA
ROCK
HIT217679308
Malantide
TP1789
86555-35-3
Malantide is a dodecapeptide phosphorylated by cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA), and increases PKA activity.Malantide is a synthetic peptide that is phosphorylated by PKA and is used to measure PKA activity in vitro.
PKA
PKC
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