PKA

GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。

H-8 hydrochloride 是一种具有可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。可用研究代谢疾病。

A-674563 是一种口服有效，选择性的Akt1抑制剂，Ki=11 nM。

Bucladesine is a cyclic nucleotide derivative which mimics the action of endogenous cAMP and is capable of permeating the cell membrane. Bucladesine is a phosphodiesterase inhibitor. The compound is used in a wide variety of research applications because

8-HA-cAMP 作为一种cAMP类似物，具有膜通透性并能激活cAMP依赖性蛋白激酶及PKAI。此化合物在哺乳动物环核苷酸反应性磷酸二酯酶中表现出良好的代谢稳定性。

8-PIP-cAMP 是用于癌症研究的选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶激活剂。

Sp-8-Br-cAMPS 为 cAMP 的类似物，具有激动剂功能，能有效激活蛋白激酶 A (PKA)，具体活性表现为 EC50 为 360 nM。此外，Sp-8-Br-cAMPS 还能抑制鳞翅目幼虫的 T 细胞增殖与血细胞的非自身反应。

4-Cyano-3-methylisoquinoline 是一种蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂，其 IC50 为微摩尔水平，能够逆转小鼠模型中的吗啡耐受性。

JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。

A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶，Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。

Bilobetin 是银杏的活性成分，可改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化，核转位和活性，并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Taurodeoxycholic acid (Taurodeoxychloic acid) 是脱氧胆酸的胆汁酸牛磺酸共轭物，是一种人体代谢物，可稳定线粒体膜，减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid具有神经保护活性，可用于研究 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 。

Tocladesine, a cyclic adenosine monophosphate (cAMP) receptor agonist, is used potentially for the treatment of colorectal cancer.

H-9 dihydrochloride 是一种具有有效性的蛋白激酶（ PKA）抑制剂。H-9 Dihydrochloride 在低浓度下显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 会对咽部活动产生影响。H-9 Dihydrochloride 对 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长有抑制作用。

ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。

Hydroxyfasudil (Hydroxy-Fasudil) 是一种ROCK 抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为 0.73 和 0.72 μM。

Bucladesine calcium(Dibutyryl cAMP calcium salt)是一种细胞渗透性的cAMP类似物和选择性的PKA激活剂，能够增加细胞内cAMP水平。Bucladesine calcium也是一种磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，具有抗炎活性。

Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物，是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂，也是一种支气管扩张剂，可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

Exisulind (CP248) 通过激活蛋白激酶 G (PKG) 诱导细胞凋亡。 Exisulind 在实体瘤和血液癌细胞系中表现出抗肿瘤活性，并且是结肠癌、前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌和肺癌啮齿动物模型中肿瘤生长的抑制剂。

Linarin (Acacetin-7-O-rutinoside) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，从薄荷花提取物中分离得到。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。

PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。

UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生，具有选择性和高效性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，抑制 PKA。UCN-02 具有抗肿瘤活性。

PKA/AKAP-IN-2 (WAY-298350) 是一种蛋白激酶 A (PKA) 与 A 激酶锚定蛋白 (AKAP) 相互作用的抑制剂，可用于研究代谢疾病。

CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。

Acenocoumarol 是一种抗凝血剂，与 Vitamin K 拮抗剂的功能相似。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。

CCT128930 是一种 ATP 竞争性，选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性，具有抗肿瘤活性。

Rp-8-CPT-cAMPS is a powerful and competitive antagonist of cAMP-induced activation of cAMP-dependent protein kinase (PKA) I and II. Acting as a potent cAMP analog, Rp-8-CPT-cAMPS exhibits a preference for site A of RI over site A of RII. Additionally, it favors site B of RII over site B of RI. This compound effectively inhibits cAMP-dependent PKA activation and demonstrates selectivity in binding to specific sites within the protein kinase.

GSK466317A is a GRK2 inhibitor.

Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物，具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂，一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。

A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂（Akt1 的 Ki：11 nM）。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性（IC50：16/46 nM），但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。

CREBtide is a synthetic substrate for PKA (Km=3.9 µM), which is based on the phosphorylation sequence in d-CREB (cAMP response element binding protein).

OSIP-486823（CP248） 是一种新型有效的微管干扰剂，对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有亲和力。