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PKA
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PKA
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Trk receptor
Tyrosine Kinases
VEGFR
c-Fms
c-Kit
c-Met/HGFR
c-RET
信号通路
蛋白酪氨酸激酶
PKA
PKA
蛋白激酶A(PKA)是一个酶家族,其活性取决于环AMP(cAMP)的细胞水平。PKA也被称为cAMP依赖性蛋白激酶。蛋白激酶A在细胞中具有多种功能,包括调节糖原、糖和脂质代谢。
HIT104208990
Sodium taurodeoxycholate hydrate
T9154
207737-97-1
Sodium taurodeoxycholate hydrate (Taurodeoxycholic acid sodium salt monohydrate) 已用于一项研究,以评估亚胶束浓度的胆汁盐对脂质双层膜的影响。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
Others
PARP
PKA
HIT212654877
R547
T6312
741713-40-6
R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
Apoptosis
CDK
GSK-3
PKA
HIT101223979
Tribuloside
T2776
22153-44-2
Tribuloside (Tiliroside) A 是一种可从 Tribulus terrestris L 中分离得到的黄酮,可抑制非致病性分枝杆菌,MIC 值 为5.0 mg/mL。
Antibacterial
Interleukin
PDE
PKA
TRP/TRPV Channel
Tyrosinase
HIT214322477
HA-100 hydrochloride
T38842
141543-63-7
HA-100 hydrochloride is a powerful protein kinase inhibitor, exhibiting IC50 values of 4 μM, 8 μM, 12 μM, and 240 μM for cGMP-dependent protein kinase (PKG), cAMP-dependent protein kinase (PKA), protein kinase C (PKC), and MLC-kinase, respectively. Additionally, HA-100 hydrochloride is utilized as a ROCK inhibitor.
Myosin
Others
PKA
PKC
ROCK
HIT105693760
Metadoxine
T3269
74536-44-0
Metadoxine (Metadoxil) 能够阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白通路,阻断脂肪细胞的分化。
5-HT Receptor
PKA
HIT214323338
Hu7691
T39899
2360523-76-6
Hu7691 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3,抑制神经母细胞瘤细胞增殖,诱导神经母细胞瘤细胞的分化。
Akt
PKA
PKC
ROCK
S6 Kinase
SGK
HIT212661689
Malantide acetate(86555-35-3 free base)
TP1789L
Malantide acetate(86555-35-3 free base) 是一种由环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 磷酸化的十二肽,可增加 PKA 活性。 Malantide 是一种由 PKA 磷酸化的合成肽,用于在体外测量 PKA 活性。
PKA
PKC
HIT213840583
PKI 14-22 amide, myristoylated Acetate
T21983L
PKI 14-22 amide, myristoylated Acetate 抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 并阻断脊髓给药 8-溴-cAMP 产生的痛觉过敏。
PKA
HIT213840627
PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate
T21674L
PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate 是一种通过结合底物位点选择性抑制PKA 活性的合成肽(IC50 < 2 nM)。
PKA
HIT212000142
TC-E 5003
T21826
17328-16-4
TC-E 5003 (NSC-30176) 是选择性 PRMT1抑制剂,其 IC50值为1.5 µM。它在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。
DNA/RNA Synthesis
Histone Methyltransferase
NF-κB
PKA
HIT212726165
Prostaglandin E3
T38194
802-31-3
Prostaglandin E3 (PGE3) 是一种二十碳五烯酸(EPA)衍生物,具有抗炎和抗肿瘤活性,抑制向 M1 巨噬细胞的极化,在人肺癌细胞中显示出抗增殖作用。
COX
Others
PKA
Prostaglandin Receptor
HIT212650519
Ro-3306
T2356
872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
ERK
PKA
PKC
SGK
HIT212661551
Rottlerin
T16791
82-08-6
Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
Apoptosis
Autophagy
CaMK
HIV Protease
PKA
PKC
HIT212038926
Gliotoxin
TN1694
67-99-2
Gliotoxin 是一种次生代谢产物,由A. fumigatus 分泌,可以抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。它通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡。它可以激活PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度,调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
Antibacterial
Antibiotic
Antifection
Antifungal
Apoptosis
COX
NF-κB
PKA
Wnt/beta-catenin
HIT212039126
Staurosporine
T6680
62996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
PKA
PKC
Src
HIT101857680
Isovaleric acid
T5609
503-74-2
Isovaleric acid (Delphinic acid) 是天然脂肪酸,可能与人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。
AMPK
Endogenous Metabolite
PKA
HIT212655979
HA-100
T7648
84468-24-6
HA-100 是蛋白激酶和ROCK 抑制剂,抑制PKG,PKA,PKC 和MLC 激酶的IC50值分别为 4、8、12 和 240 μM。
Myosin
PKA
PKC
ROCK
HIT212667224
A-443654
T14072
552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
Akt
Casein Kinase
CDK
Chk
ERK
FLT
GSK-3
MAPK
PKA
PKC
S6 Kinase
Src
VEGFR
HIT218852016
Vasonatrin Peptide (VNP)
TP1872
141676-35-9
Vasonatrin peptide (VNP) is a chimera of atrial natriuretic peptide (ANP) and C-type natriuretic peptide (CNP) with potent venodilating and natriuretic activity.
PKA
HIT218848022
Fasudil mesylate
T86411
1001206-62-7
Fasudil mesylate (HA-1077; AT877) 是一种口服有效的非特异性RhoA/ROCK抑制剂,同时能够抑制多种蛋白激酶。该化合物对ROCK1的Ki值为0.33 μM,对ROCK2、PKA、PKC和PKG的IC50值分别为0.158 μM、4.58 μM、12.30 μM和1.650 μM。此外,Fasudil mesylate 还作为Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂,表现出良好的药效。
Autophagy
Calcium Channel
PKA
PKC
ROCK
HIT217583654
AP-C7
T82988
2234275-84-2
AP-C7是一种特异性的cGMP依赖性蛋白激酶II (cGKII) 抑制剂,pIC50值为5.0。该化合物对cGKII依赖的阴离子分泌仅表现出弱抑制作用。
Others
PKA
HIT217585628
Cys-Kemptide
T76474
309247-46-9
Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸终止的底物肽,可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。
PKA
HIT212523377
Balanol
T23772
63590-19-2
Balanol is an ATP-competitive Protein Kinase C and Protein Kinase A inhibitor.
Others
PKA
PKC
HIT212038506
CCT128930 hydrochloride
T6303L
2453324-32-6
CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
mTOR
PKA
HIT212672477
LX7101
T15798
1192189-69-7
LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂,对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。
LIM Kinase
PKA
ROCK
HIT212661833
BGC201531
T8993
1186532-61-5
BGC201531 (AP-1531) 是一种 EP4 拮抗剂,用于治疗急性偏头痛。
PKA
Prostaglandin Receptor
HIT217738057
DT-2 acetate
T82525L
DT-2 acetate 是一种具有选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,是一种靶向犬胸腺细胞的小鼠单克隆抗体。DT-2 acetate 抑制 PKG 催化的磷酸化 ,逆转8-Br-cGMP诱导的扩张,可用于研究免疫疾病。
PKA
HIT218847931
DT-3
TP2568
329306-46-9
DT-3是一种膜透性的蛋白激酶 G Iα抑制肽,也是鸟苷酸环化酶的抑制剂,可阻断cGMP-PKG信号通路。
Guanylate cyclase
PKA
HIT106065430
4-Ethylresorcinol
T40368
2896-60-8
4-Ethylresorcinol对Tyrosinase和Acetylcholinesterase具有抑制活性,可用于生化实验和药物合成。
Cholinesterase (ChE)
PKA
Tyrosinase
HIT212658500
GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD
T5065
40732-48-7
GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD (cGMP sodium salt) 也称为 cGMP,是一种细胞调节剂,被描述为第二信使。它的水平随着各种激素的增加而增加,包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素。 cGMP 激活蛋白激酶 G(PKG) 并调节离子通道电导,信号传导影响多种过程,包括平滑肌松弛和增殖、光转导和能量稳态。
Endogenous Metabolite
PKA
STING
HIT212671987
KT5823
T15670
126643-37-6
KT5823 是一种具有选择性和有效性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,对 PKA 和 PKG 有抑制作用。KT5823 在甲状腺细胞中通过调节碘化钠交感蛋白的表达和活性来增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 诱导细胞凋亡。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
PKA
PKC
HIT220912424
Sp-5,6-DCl-cBIMPS
T72591
120912-54-1
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 为一种高效特异的 cAMP 依赖性蛋白激酶(cAMP-PK)激活剂,能够促进胰岛素释放,并抑制U46619引起的血小板Rho、Gq及G12/G13的激活[3]。
Others
PKA
HIT212034088
Capivasertib
T1920
1143532-39-1
Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
Akt
Autophagy
mTOR
PKA
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