PKA

Sp-cAMPS sodium salt 作为 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的PKA I 和PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 μM。Sp-cAMPS sodium salt 结合PDE10 GAF 结构域，EC50为 40 μM 。

Balanol is an ATP-competitive Protein Kinase C and Protein Kinase A inhibitor.

Fasudil mesylate (HA-1077; AT877) 是一种口服有效的非特异性RhoA/ROCK抑制剂，同时能够抑制多种蛋白激酶。该化合物对ROCK1的Ki值为0.33 μM，对ROCK2、PKA、PKC和PKG的IC50值分别为0.158 μM、4.58 μM、12.30 μM和1.650 μM。此外，Fasudil mesylate 还作为Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂，表现出良好的药效。

8-CPT-6-Phe-cAMP 是 cAMP 信号分子的一种类似物，且作为蛋白激酶 A (PKA) 的高效激活剂。

Sp-8-pCPT-PET-cGMPS 作为PKG-I的有效激活剂，主要被运用于探讨 NO/NOS/sGC/PKG-I 信号通路在心脏分化方面的功能。

Rp-8-Br-cAMPS 作为PKA的抑制剂，通过与调节亚基的cAMP结合位点相结合，避免了PKA的解离和激活。此外，Rp-8-Br-cAMPS在逆转录病毒感染的小鼠模型中能够增强免疫功能。

Sp-8-Br-PET-cGMPS 作为一种高效的PKG激动剂，同时也担当膜渗透性视网膜型 cGMP 门控离子通道 (cGMP-gated ion channel) 的抑制剂，并激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 I α 和 I β。该化合物在哺乳动物环核苷酸依赖性磷酸二酯酶面前表现出抗性，不产生代谢副作用。相较于 Sp-8-pCPT-cGMPS，其具有更高的亲脂性和渗透性。Sp-8-Br-PET-cGMPS 为研究神经系统中 cGMP 信号通路的作用提供了重要工具。

8-pCPT-5'-AMP 作为 5'-AMP 的类似物，兼具亲脂性，能激活 PKA、PKG 及 Epac（cAMP 激活的交换蛋白）。

cGMP-dependent protein kinase (PKG) inhibitor

Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (Rp-8-bromo-cAMPS) is a cell-permeable cAMP analog that combines an exocyclic sulfur substitution in the equatorial position of the cyclophosphate ring with a bromine substitution in the adenine base of cAMP. It acts as an antagonist of cAMP-dependent protein kinases (PKAs) and is resistant to hydrolysis by cyclic nucleotide phosphodiesterases. Rp-8-bromo-cAMPS more effectively antagonizes cAMP-dependent activation of purified PKA type I from rabbit muscle than PKA type II from bovine heart.

AP-C7是一种特异性的cGMP依赖性蛋白激酶II (cGKII) 抑制剂，pIC50值为5.0。该化合物对cGKII依赖的阴离子分泌仅表现出弱抑制作用。

Ap2A (disodium) 为一种对称双核苷多磷酸化合物，具有促进血管平滑肌细胞增殖的功能。

DT-3是一种膜透性的蛋白激酶 G Iα抑制肽，也是鸟苷酸环化酶的抑制剂，可阻断cGMP-PKG信号通路。

Malantide acetate(86555-35-3 free base) 是一种由环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 磷酸化的十二肽，可增加 PKA 活性。 Malantide 是一种由 PKA 磷酸化的合成肽，用于在体外测量 PKA 活性。

PKI 14-22 amide, myristoylated Acetate 抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 并阻断脊髓给药 8-溴-cAMP 产生的痛觉过敏。

PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate 是一种通过结合底物位点选择性抑制PKA 活性的合成肽(IC50 < 2 nM)。

K-252a是一种蛋白激酶抑制剂，包括serine-threonine、tyrosine、CAM等激酶，在体外可以阻止NGF诱导的TrkA信号传导和神经分化，具有抗肿瘤、抗生素、抗炎和促进神经元存活等活性。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

TC-E 5003 (NSC-30176) 是选择性 PRMT1抑制剂，其 IC50值为1.5 µM。它在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。

Pinoresinol dimethyl ether 是一种非酚性呋喃木质素，从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到，具有神经活性。它可刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路，诱导 PC12 细胞神经突起生长。

Tribuloside (Tiliroside) A 是一种可从 Tribulus terrestris L 中分离得到的黄酮，可抑制非致病性分枝杆菌，MIC 值 为5.0 mg/mL。

HA-100 hydrochloride is a powerful protein kinase inhibitor, exhibiting IC50 values of 4 μM, 8 μM, 12 μM, and 240 μM for cGMP-dependent protein kinase (PKG), cAMP-dependent protein kinase (PKA), protein kinase C (PKC), and MLC-kinase, respectively. Additionally, HA-100 hydrochloride is utilized as a ROCK inhibitor.

Hu7691 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3，抑制神经母细胞瘤细胞增殖，诱导神经母细胞瘤细胞的分化。

Metadoxine (Metadoxil) 能够阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白通路，阻断脂肪细胞的分化。

Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物， 是 PKC 的特异性抑制剂，抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.

Rp-cAMPS 竞争性抑制 cAMP 诱导的 cAMP 依赖性蛋白激酶激活。

Sp-5,6-DCl-cBIMPS 为一种高效特异的 cAMP 依赖性蛋白激酶(cAMP-PK)激活剂，能够促进胰岛素释放，并抑制U46619引起的血小板Rho、Gq及G12/G13的激活[3]。

BGC201531 (AP-1531) 是一种 EP4 拮抗剂，用于治疗急性偏头痛。

CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。

Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸终止的底物肽，可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。

Isovaleric acid (Delphinic acid) 是天然脂肪酸，可能与人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。

Vasonatrin peptide (VNP) is a chimera of atrial natriuretic peptide (ANP) and C-type natriuretic peptide (CNP) with potent venodilating and natriuretic activity.

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

8-Bromo-cAMP是一种细胞渗透性cAMP类似物，也是CAMP-dependent protein kinase A(CAMP依赖性蛋白激酶A)的激活剂，能够诱导细胞死亡和减少增殖。