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信号通路
蛋白酪氨酸激酶
PKA
PKA
蛋白激酶A(PKA)是一个酶家族,其活性取决于环AMP(cAMP)的细胞水平。PKA也被称为cAMP依赖性蛋白激酶。蛋白激酶A在细胞中具有多种功能,包括调节糖原、糖和脂质代谢。
HIT219251133
PET-cGMP
T204785
78080-27-0
PET-cGMP 是环磷酸鸟苷的类似物,作为PKGI的有效选择性激动剂,其对PKGIβ的EC50为3.8 nM,而对PKGII的EC50为193 nM。
PKA
HIT218850251
6-Phe-cAMP
T88517
34051-30-4
6-Phe-cAMP 是一种具有较强膜渗透性并倾向于特异性激活蛋白激酶 A (PKA) 的位点选择性激活剂,对两种同工酶的位点 A 具有显著选择性。此外,6-Phe-cAMP 还可以接受硫代磷酸酯修饰。
PKA
HIT218850355
Sp-8-pCPT-cGMPS
T88620
160385-87-5
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种对CNG通道具有高激活作用的化合物(cyclic guanosine monophosphate-gated channel),并且作为 PKG (I α、I β 和 II 型) 以及 PKA II 型的疏水性活化剂显示出色的细胞膜穿透能力和对磷酸二酯酶的高稳定性。此外,Sp-8-pCPT-cGMPS 还常用于探究 cGMP 在神经可塑性及突触功能中的调控机制。
PKA
HIT218850320
8-Benzylthio-cAMP
T88582
50655-17-9
8-Benzylthio-cAMP 为环状腺苷酸 (cAMP) 衍生物。该化合物是 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的位点选择性激活剂,相较于普通的环磷酸腺苷,8-Bn-cAMP 在抵抗磷酸二酯酶 (PDE) 水解和穿透膜的能力上都显示出更强的效果。此外,8-Bn-cAMP 常用于研究 cAMP 如何调控细胞的增殖、分化及凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
PKA
HIT105124934
TLC9995-0188
T116837
152460-10-1
Tyrosine-protein kinase ABL, IC50: 1500 nM
EGFR
Others
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
Tyrosinase
HIT219648345
ATP Synthesis-IN-3
T208237
3032416-36-4
ATP Synthesis-IN-3 (compound 31) 是一种 ATP 水解抑制剂,能够保护心肌免受缺血损伤。ATP Synthesis-IN-3 可以提高缺血心肌细胞内 ATP 的水平,增加PKA和受磷蛋白的磷酸化程度,并抑制缺血诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
ATPase
PKA
HIT218850360
2-Cl-cAMP
T88630
39023-65-9
2-Cl-cAMP,一种cAMP类似物,是cAMP依赖性蛋白激酶(如PKAI型和II型)的强效激动剂,并且可用作环核苷酸合成的起始材料。
Others
PKA
HIT212661324
HA-1004 dihydrochloride
T8681
92564-34-6
HA-1004 dihydrochloride 是 PKA、PKC、cGKI、MYLK 和钙通道蛋白的抑制剂。
Calcium Channel
cGAS
ERK
PKA
PKC
HIT212664725
Iso-H7 dihydrochloride
T7501
140663-38-3
与 H-7 相比,Iso-H7 dihydrochloride 是一种较弱的磷酸激酶 C 抑制剂。
PKA
PKC
HIT214323219
Hu7691 free base
T39733
2241232-43-7
Hu7691 free base 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 Akt 抑制剂,对多种神经母细胞瘤细胞系的抗增殖和神经发生作用。Hu7691 free base 抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 ,诱导神经母细胞瘤细胞分化。
Akt
PKA
PKC
ROCK
S6 Kinase
SGK
HIT215519240
AP-C2
T77570
682793-07-3
AP-C2 是一种有效的小分子鸟苷 3',5'-环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 抑制剂,对 cGKII 的 pIC50 为 5.2。
PKA
Serine Protease
HIT212715508
CW 008
T31124
1134613-19-6
CW 008是一种cAMP/PKA/CREB通路的激动剂,能够促进骨髓间充质干细胞(MSCs)的成骨分化,抑制瘦素(leptin)分泌,增强ALP(碱性磷酸酶)活性,在实验中也视作PKA激活剂。
cAMP
Epigenetic Reader Domain
Phosphorylase
PKA
HIT212002200
D-Mannitol
T0414
69-65-8
D-Mannitol (Mannitol) 是与山梨醇相关的利尿剂和肾脏诊断辅助剂,具有较弱的肾脏血管扩张活性。
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Dehydrogenase
Endogenous Metabolite
PGC-1α
PKA
HIT218849330
Rp-cAMPS sodium
T36679
142439-94-9
Rp-cAMPS sodium 是一种cAMP的硫代磷酸酯类似物,是一种蛋白激酶 A 抑制剂,也是具有膜渗透性的 cAMP 拮抗剂,通过阻断 cAMP 诱导的构象转变来抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶,可用于研究心血管疾病。
cAMP
PKA
HIT212697331
LX7101 hydrochloride
T85304
2319882-48-7
LX7101 is a potent inhibitor of both LIM kinase (LIMK) 1 and 2, and Rho-associated kinase 1 (ROCK1) and ROCK2, with IC50 values of 32, 4.3, 69, and 32 nM, respectively. It is selective, demonstrated by its lack of cross-reactivity in a panel of binding assays involving 78 receptors, transporters, and an additional 430 kinases, at a concentration of 10 μM. The topical administration of LX7101 (3 μl of a 1 mg/ml solution) to the eye has been shown to reduce intraocular pressure in a dexamethasone-induced mouse model of glaucoma.
LIM Kinase
Others
PKA
ROCK
HIT212664863
Warangalone
TQ0072
4449-55-2
Warangalone is an anti-malarial compound that can inhibit the growth of both strains of parasite 3D7 (chloroquine-sensitive) and K1 (chloroquine-resistant) with IC50s of 4.8 μg/mL and 3.7 μg/mL, respectively.
Parasite
PKA
HIT219136553
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
T75888
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA (PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA) 是抑制高效 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂(Ki:2.8 nM)。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的作用。
PKA
HIT212654969
Rhamnose monohydrate
T6559
10030-85-0
Rhamnose monohydrate (L-(+)-Rhamnose Monohydrate) 是一种存在植物和细菌中的单糖。它能通过胞外途径穿过上皮细胞,可以作为肠吸收的标志。Rhamnose monohydrate 免疫原连接物能被用于免疫疗法。
Endogenous Metabolite
Interleukin
MMP
Others
PKA
HIT104969931
Protein kinase G inhibitor-1
T67755
354544-70-0
Protein kinase G inhibitor-1是有效的蛋白激酶G 抑制剂,IC50= 0.9 uM。
Antibacterial
PKA
HIT212665390
Cycloheterophyllin
TN1542
36545-53-6
Cycloheterophyllin has an antioxidant effect, it is a photoprotective agent that inhibits ultraviolet A (UVA)-induced oxidative stress and damage, and could be used in the research on and prevention of skin photoaging.
NADPH-oxidase
PKA
PKC
HIT219468878
PKI(5-22)amide
T76399
100853-58-5
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
PKA
HIT214390564
Sp-8-CPT-cAMPS
T38694
129693-13-6
Sp-8-CPT-cAMPS is a powerful and specific cAMP analog that activates cAMP-dependent protein kinase A (PKA I and PKA II) selectively and effectively. It exhibits a 153-fold preference for site A of RI over site A of RII, and a 59-fold preference for site B of RII over site B of RI.
Others
PKA
HIT104071213
Gardenin A
TN4114
21187-73-5
Gardenin A 通过激活 MAPK/ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。
ERK
LDL
MAPK
PAK
PKA
PKC
HIT214421766
BLU2864
T60170
2810747-89-6
BLU2864 是一种具有口服活性的、高选择性的、ATP 竞争性的 PRKACA 抑制剂 ,IC50值为0.3 nM。BLU2864 具有抗肿瘤活性,具有用于癌症和多囊肾的研究潜力。
Others
PKA
HIT212708833
8-pCPT-2-O-Me-cAMP-AM
T22536
1152197-23-3
Epac activator
Others
PKA
HIT213885403
α-Amyrin palmitate
TN3383
22255-10-3
alpha-Amyrin palmitate is antiarthritic in the adjuvant model of arthritis in rats. alpha-Amyrin palmitate is a potent non-competitive inhibitor of chymotrypsin (Ki=6 microM), it also shows weak cytotoxicity against the A2780 human ovarian cancer cell line.
PKA
HIT212038112
GSK180736A
T3513
817194-38-0
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
GRK
PKA
ROCK
HIT214314991
Sp-cAMPS triethylamine
T73708
93602-66-5
Sp-cAMPS triethylamine,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的PKAI 和PKAII 的有效激活剂。Sp-cAMPS triethylamine 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS triethylamine 以EC50为 40 μM 来结合PDE10GAF 域。
Others
PDE
PKA
HIT212032995
Fasudil dihydrochloride
T61382
203911-27-7
Fasudil dihydrochloride(又名 HA-1077 和 AT877)是 RhoA/ROCK 的非特异性抑制剂。其对 ROCK1(Ki = 0.33 μM)、ROCK2(IC50 = 0.158 μM)、PKA(IC50 = 4.58 μM)、PKC(IC50 = 12.30 μM)及 PKG(IC50 = 1.650 μM)具有抑制作用,同时也是一种有效的钙通道阻断剂和血管扩张剂,在血管、心血管及细胞信号研究中具有多重药理研究价值。
PKA
PKC
Rho
ROCK
HIT104208990
Sodium taurodeoxycholate hydrate
T9154
207737-97-1
Sodium taurodeoxycholate hydrate (Taurodeoxycholic acid sodium salt monohydrate) 已用于一项研究,以评估亚胶束浓度的胆汁盐对脂质双层膜的影响。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
Others
PARP
PKA
HIT212664783
PKG drug G1
T4661
374703-78-3
PKG drug G1 靶向作用于PKG Iα。它通过 C42 PKGIα 非依赖性机制,促进血管舒张以及血压降低。
PKA
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