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PKA
ACK1
ALK
BTK
Bcr-Abl
CSF-1R
DYRK
Discoidin Domain Receptor (DDR)
EGFR
Ephrin Receptor
FAK
FGFR
FLT
GDNF
HER
Hck
IGF-1R
IGF-2R
JAK
PDGFR
PKA
PYK2
ROS Kinase
Src
Syk
TAM Receptor
Tie-2
Trk receptor
Tyrosine Kinases
VEGFR
c-Fms
c-Kit
c-Met/HGFR
c-RET
信号通路
蛋白酪氨酸激酶
PKA
PKA
蛋白激酶A(PKA)是一个酶家族,其活性取决于环AMP(cAMP)的细胞水平。PKA也被称为cAMP依赖性蛋白激酶。蛋白激酶A在细胞中具有多种功能,包括调节糖原、糖和脂质代谢。
HIT217738057
DT-2 acetate
T82525L
DT-2 acetate 是一种具有选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,是一种靶向犬胸腺细胞的小鼠单克隆抗体。DT-2 acetate 抑制 PKG 催化的磷酸化 ,逆转8-Br-cGMP诱导的扩张,可用于研究免疫疾病。
PKA
HIT218847931
DT-3
TP2568
329306-46-9
DT-3是一种膜透性的蛋白激酶 G Iα抑制肽,也是鸟苷酸环化酶的抑制剂,可阻断cGMP-PKG信号通路。
Guanylate cyclase
PKA
HIT212658500
GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD
T5065
40732-48-7
GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD (cGMP sodium salt) 也称为 cGMP,是一种细胞调节剂,被描述为第二信使。它的水平随着各种激素的增加而增加,包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素。 cGMP 激活蛋白激酶 G(PKG) 并调节离子通道电导,信号传导影响多种过程,包括平滑肌松弛和增殖、光转导和能量稳态。
Endogenous Metabolite
PKA
STING
HIT221062880
MDL 27032
T213851
110124-55-5
MDL 27032 是一种抑制蛋白激酶 C (PKC) 和 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的化合物,其Ki值分别为24 μM和14.3 μM。MDL 27032 能松弛血管平滑肌,作为血管扩张剂使用。
PKA
PKC
HIT212661833
BGC201531
T8993
1186532-61-5
BGC201531 (AP-1531) 是一种 EP4 拮抗剂,用于治疗急性偏头痛。
PKA
Prostaglandin Receptor
HIT212039126
Staurosporine
T6680
62996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
PKA
PKC
Src
HIT212661551
Rottlerin
T16791
82-08-6
Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
Apoptosis
Autophagy
CaMK
HIV Protease
PKA
PKC
HIT213885408
Isopedicin
TN4317
4431-42-9
Isopedicin has anti-inflammatory functions, it inhibits the O(2)(*)(-) production in human neutrophils by an elevation of cellular cAMP and activation of PKA through its inhibition of cAMP-specific PDE.
cAMP
JNK
NADPH-oxidase
p38 MAPK
PDE
PKA
HIT101857680
Isovaleric acid
T5609
503-74-2
Isovaleric acid (Delphinic acid) 是天然脂肪酸,可能与人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。
AMPK
Endogenous Metabolite
PKA
HIT212038926
Gliotoxin
TN1694
67-99-2
Gliotoxin 是一种次生代谢产物,由A. fumigatus 分泌,可以抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。它通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡。它可以激活PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度,调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
Antibacterial
Antibiotic
Antifection
Antifungal
Apoptosis
COX
NF-κB
PKA
Wnt/beta-catenin
HIT101223979
Tribuloside
T2776
22153-44-2
Tribuloside (Tiliroside) A 是一种可从 Tribulus terrestris L 中分离得到的黄酮,可抑制非致病性分枝杆菌,MIC 值 为5.0 mg/mL。
Antibacterial
Interleukin
PDE
PKA
TRP/TRPV Channel
Tyrosinase
HIT106065430
4-Ethylresorcinol
T40368
2896-60-8
4-Ethylresorcinol对Tyrosinase和Acetylcholinesterase具有抑制活性,可用于生化实验和药物合成。
Cholinesterase (ChE)
PKA
Tyrosinase
HIT212000142
TC-E 5003
T21826
17328-16-4
TC-E 5003 (NSC-30176) 是选择性 PRMT1抑制剂,其 IC50值为1.5 µM。它在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。
DNA/RNA Synthesis
Histone Methyltransferase
NF-κB
PKA
HIT212671958
K-252a
T15636
99533-80-9
K-252a是一种蛋白激酶抑制剂,包括serine-threonine、tyrosine、CAM等激酶,在体外可以阻止NGF诱导的TrkA信号传导和神经分化,具有抗肿瘤、抗生素、抗炎和促进神经元存活等活性。
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
CaMK
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
Trk receptor
Tyrosinase
HIT217705644
Jaspamycin
T11711
22242-96-2
Jaspamycin是一种高效的 PKA 激活剂,可与布氏锥虫的 PKAR 位点结合,其 EC50 与 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin不与纯化的人源 PKARIα 结合,表现出良好的抗寄生虫活性。
Parasite
PKA
HIT212034088
Capivasertib
T1920
1143532-39-1
Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
Akt
Autophagy
mTOR
PKA
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