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PKA
ACK1
ALK
BTK
Bcr-Abl
CSF-1R
DYRK
Discoidin Domain Receptor (DDR)
EGFR
Ephrin Receptor
FAK
FGFR
FLT
GDNF
HER
Hck
IGF-1R
IGF-2R
JAK
PDGFR
PKA
PYK2
ROS Kinase
Src
Syk
TAM Receptor
Tie-2
Trk receptor
Tyrosine Kinases
VEGFR
c-Fms
c-Kit
c-Met/HGFR
c-RET
信号通路
蛋白酪氨酸激酶
PKA
PKA
蛋白激酶A(PKA)是一个酶家族,其活性取决于环AMP(cAMP)的细胞水平。PKA也被称为cAMP依赖性蛋白激酶。蛋白激酶A在细胞中具有多种功能,包括调节糖原、糖和脂质代谢。
HIT212672399
Jaspamycin
T11711
22242-96-2
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) does not bind with purified human PKARIα. Anti-parasite activity. Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) is a potent activator of PKA, binding to the R site (PKAR), with an EC50 of 6.5 nM and Kd of 8 nM in Trypanosoma brucei.
JAK
Parasite
PKA
HIT212658500
GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD
T5065
40732-48-7
GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD (cGMP sodium salt) 也称为 cGMP,是一种细胞调节剂,被描述为第二信使。它的水平随着各种激素的增加而增加,包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素。 cGMP 激活蛋白激酶 G(PKG) 并调节离子通道电导,信号传导影响多种过程,包括平滑肌松弛和增殖、光转导和能量稳态。
Endogenous Metabolite
PKA
STING
HIT212655979
HA-100
T7648
84468-24-6
HA-100 是蛋白激酶和ROCK 抑制剂,抑制PKG,PKA,PKC 和MLC 激酶的IC50值分别为 4、8、12 和 240 μM。
Myosin
PKA
PKC
ROCK
HIT212650519
Ro-3306
T2356
872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
ERK
PKA
PKC
SGK
HIT212038926
Gliotoxin
TN1694
67-99-2
Gliotoxin 是一种次生代谢产物,由A. fumigatus 分泌,可以抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。它通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡。它可以激活PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度,调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
Antibacterial
Antibiotic
Antifection
Antifungal
Apoptosis
COX
NF-κB
PKA
Wnt/beta-catenin
HIT212667224
A-443654
T14072
552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
Akt
Casein Kinase
CDK
Chk
ERK
FLT
GSK-3
MAPK
PKA
PKC
S6 Kinase
Src
VEGFR
HIT212034088
Capivasertib
T1920
1143532-39-1
Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
Akt
Autophagy
mTOR
PKA
HIT106065430
4-Ethylresorcinol
T40368
2896-60-8
4-Ethylresorcinol对Tyrosinase和Acetylcholinesterase具有抑制活性,可用于生化实验和药物合成。
Cholinesterase (ChE)
PKA
Tyrosinase
HIT212039126
Staurosporine
T6680
62996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
PKA
PKC
Src
HIT213885408
Isopedicin
TN4317
4431-42-9
Isopedicin has anti-inflammatory functions, it inhibits the O(2)(*)(-) production in human neutrophils by an elevation of cellular cAMP and activation of PKA through its inhibition of cAMP-specific PDE.
cAMP
JNK
NADPH-oxidase
p38 MAPK
PDE
PKA
HIT100707390
Piceatannol
T0610
10083-24-6
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
Syk
HIT212671987
KT5823
T15670
126643-37-6
KT5823 是一种具有选择性和有效性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,对 PKA 和 PKG 有抑制作用。KT5823 在甲状腺细胞中通过调节碘化钠交感蛋白的表达和活性来增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 诱导细胞凋亡。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
PKA
PKC
HIT217738057
DT-2 acetate
T82525L
DT-2 acetate 是一种具有选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,是一种靶向犬胸腺细胞的小鼠单克隆抗体。DT-2 acetate 抑制 PKG 催化的磷酸化 ,逆转8-Br-cGMP诱导的扩张,可用于研究免疫疾病。
PKA
HIT212726165
Prostaglandin E3
T38194
802-31-3
Prostaglandin E3 (PGE3) 是一种二十碳五烯酸(EPA)衍生物,具有抗炎和抗肿瘤活性,抑制向 M1 巨噬细胞的极化,在人肺癌细胞中显示出抗增殖作用。
COX
Others
PKA
Prostaglandin Receptor
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