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c-Met/HGFR
c-RET
信号通路
蛋白酪氨酸激酶
PKA
PKA
蛋白激酶A(PKA)是一个酶家族,其活性取决于环AMP(cAMP)的细胞水平。PKA也被称为cAMP依赖性蛋白激酶。蛋白激酶A在细胞中具有多种功能,包括调节糖原、糖和脂质代谢。
HIT102587157
FMP-API-1
T204439
16523-28-7
FMP-API-1 是一种 A-kinase anchoring protein (AKAP)-PKA 相互作用的抑制剂。它与 PKAR 亚基的变构位点结合,并在肾皮质集合管 (mpkCCD 细胞) PKA 敲除细胞系中提升 PKA 和 AQP2 的活性。FMP-API-1 对于肾源性尿崩症 (NDI) 的研究具有潜在意义。
PKA
HIT219619207
GSK-3α/β-IN-1
T207522
1574354-24-7
GSK-3α/β-IN-1 是一种GSK-3α/β抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.265 μM和0.255 μM。此外,它还能抑制PKA,IC50为0.188 μM。此化合物能够有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力(IC50:3-6 μM,72小时),对人星形胶质细胞无毒且代谢稳定。在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中,GSK-3α/β-IN-1 展现出潜在的中枢神经系统活性。
GSK-3
PKA
HIT218850485
8-pCPT-cGMP-AM
T88772
272445-72-4
8-pCPT-cGMP-AM(8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM)作为PKG激动剂8-pCPT-cGMP的前体化合物,拥有较高的膜渗透性。此化合物可通过增强cGMP的膜透过性,进而在细胞内经由酯酶水解转变为其活性形式,激活PKG。研究人员常利用8-pCPT-cGMP-AM来研究cGMP信号在神经可塑性与记忆形成过程中的功能。
PKA
HIT218850510
Sp-2-Cl-cAMPS
T88786
124854-63-3
Sp-2-Cl-cAMPS 作为PKA的激动剂,展现出优异的膜透性和对磷酸二酯酶的高度稳定性。该化合物还显示了抗疟疾活性,能有效抑制恶性疟原虫Plasmodium falciparum的生长,其EC50值为4 μM。此外,Sp-2-Cl-cAMPS可与恶性疟原虫中的PfPKAr(PfPKA的调节亚基)紧密结合,具有1.3 µM的Ki值。
Parasite
PKA
HIT218850364
Sp-8-PIP cAMP
T88639
156816-35-2
Sp-8-PIP cAMP sodium 为 8-Piperidino-cAMP 的非对应异构体,并与 cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (AI) 的调控亚基 A 位点显示出高亲和力。该化合物能够充当 cAMP 诱导激活的拮抗剂。
PKA
HIT218850252
Sp-cAMPS-AM
T88508
152218-24-1
Sp-cAMPS-AM, 作为cAMP的一个类似物,主要通过渗透细胞并释放其母体极性结构Sp-cAMPS来发挥功能,进而诱导PKA激活和CREB磷酸化。
PKA
HIT218850283
Sp-6-Phe-cAMPS
T88546
169335-92-6
Sp-6-Phe-cAMPS 是cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的高效位点选择性和膜渗透性激活剂。该化合物不会激活 cAMP 直接激活的交换因子,因此适合作为 Epac 阴性对照使用。此外,Sp-6-Phe-cAMPS 也用于研究神经退行性疾病。
PKA
HIT218850429
8-Br-cAMP-AM
T88708
190522-24-8
8-Br-cAMP-AM 是环磷酸腺苷 (cAMP) 的衍生物,主要通过模仿 cAMP 的功能,激活心脏内的两个关键信号通路:蛋白激酶 A (PKA) 和鸟苷核苷酸交换因子 (Epac),后者由 cAMP 直接触发。此化合物主要应用于研究心脏缺血及其再灌注伤害的条件。
PKA
Ras
HIT214316438
6-Bnz-cAMP sodium salt
T22529
1135306-29-4
6-Bnz-cAMP is a PKA-selective activator. It regulates the PKA dependent signaling pathways. The proliferative signaling pathway which activated by the 6-Bnz-cAMP involves activation of the epidermal growth factor receptor and ERK1/2. Extending the duratio
Others
PKA
HIT212731247
TX-1918
T71815
503473-32-3
TX-1918 is a cell-permeable tyrphostin derivative that inhibits eukaryotic elongation factor-2 kinase (eEF-2K). TX-1918 disrupts the proliferation of HepG2 and HCT116 tumor cells.
HIV Protease
Others
PKA
PKC
Src
HIT217583656
AP-C4
T82990
682794-85-0
AP-C4是cGMP依赖性蛋白激酶II(cGKII)的抑制剂,具有pIC50值为5.2,但不影响cGKII依赖性阴离子分泌。
Others
PKA
HIT217583655
AP-C6
T82989
2234276-60-7
AP-C6 是一种有效的 cGMP 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 抑制剂,其 pIC50 值为 6.5。该化合物能够在体外浓度依赖性地抑制人 cGKII 的活性,并能够通过抑制 PDE 来增强 cAMP 信号传导。
Others
PKA
HIT218850490
Sp-8-Cl-cAMPS
T88766
142754-28-7
Sp-8-Cl-cAMPS,作为cAMP的衍生物和类似物,能够抑制多种人类肿瘤细胞的生长,例如白血病细胞HL-60和结肠癌细胞LS-174T,其IC50范围为8-100 μM。此外,该化合物还能激活蛋白激酶cAKI和cAKII,其Ka值分别为0.25 μM和3.2 μM。
Others
PKA
HIT219648559
Kiss2 peptide
TP3536
1111070-93-9
Kiss2 peptide 是调节生殖行为的正向因子。在 COS-7 细胞中,Kiss2 peptide 与同源 G-蛋白偶联受体 Kiss2R (GPR54) 结合,并通过 Gas 和 Gaq 激活 PKA 和 PKC 信号通路,从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶(CRE-luc)和血清反应元件依赖性荧光素酶(SRE-luc)的活性。
Kisspeptin
PKA
PKC
HIT220912403
Akt1&PKA-IN-1
T72885
1334107-58-2
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的Akt/PKA 双重抑制剂,对 PKAa、Akt 和CDK2的IC50值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
Akt
CDK
Others
PKA
HIT220913506
Fasudil hydrochloride hydrate
T70108
186694-02-0
Fasudil hydrochloride hydrate is an HCl salt of Fasudil -- a Rho-kinase (ROCK) inhibitor that has been shown to be effective in hindering the development of mature Cerebral Cavernous Malformation (CCM) lesions as well as reducing portal venous pressure in cirrhotic rats.
Autophagy
Calcium Channel
HIV Protease
Others
PKA
PKC
ROCK
HIT220921950
Taurodeoxycholate-d6 sodium salt
TMID-1056
2687960-92-3
Taurodeoxycholate-d6 sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂,由肝脏中脱氧胆酸与Taurine偶联而成。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt 可用于分离膜蛋白,特别是线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate-d6 (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
PARP
PKA
HIT212661476
PKG inhibitor peptide TFA (82801-73-8 free base)
TP1523
PKG inhibitor peptide TFA (82801-73-8 free base) 是 ATP 竞争性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 的抑制剂。
PKA
HIT103732541
2-Aminopurine
T19836
452-06-2
2-Aminopurine 是一种鸟苷和腺苷的荧光类似物,是基于荧光衰变的 DNA 结构探针。当它插入寡核苷酸后,其荧光会通过与天然碱基堆积而被高度淬灭。它可用于核酸的结构和动力学的探测。
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
PKA
HIT212021981
H-89 dihydrochloride
T6250
130964-39-5
H-89 dihydrochloride (5-Isoquinolinesulfonamide) 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶A(PKA) 抑制剂,IC50值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG、PKC 和酪蛋白激酶活性。
Autophagy
PKA
S6 Kinase
HIT212661765
CREBtide acetate(149155-45-3 free base)
TP1876L
CREBtide acetate(149155-45-3 free base) 是 PKA (Km=3.9 µM) 的合成底物,它基于 d-CREB(cAMP 反应元件结合蛋白)中的磷酸化序列。
PKA
HIT100062876
Ellagic acid
T0465
476-66-4
Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物,是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM;Ki=20 nM),具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂,也具有抗增殖活性。
Carbonic Anhydrase
Casein Kinase
Endogenous Metabolite
Hedgehog/Smoothened
Phosphatase
PKA
PKC
Reactive Oxygen Species
ROS
Syk
Topoisomerase
HIT212002200
D-Mannitol (Standard)
TMSM-1051
69-65-8
D-Mannitol (Standard)是D-Mannitol的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等研究。D-Mannitol是一种利尿剂和肾脏诊断辅助剂,具有较弱的肾脏血管扩张活性。
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Dehydrogenase
Endogenous Metabolite
PGC-1α
PKA
HIT212713334
PF-4950834
T28387
1256264-62-6
PF-4950834, a ATP-competitive, selective Rho kinase inhibitor, provides therapeutic benefits in chronic inflammatory diseases.
Others
PKA
PKC
ROCK
SGK
HIT212089414
Undecane
TN2458
1120-21-4
Undecane是一种高纯度生化试剂,广泛应用于生物化学实验和药物合成研究。
Histamine Receptor
Interleukin
NF-κB
Others
p38 MAPK
PKA
TNF
HIT214390549
Sp-cAMPS
T28615
71774-13-5
Rp-cAMPS TEA salt is a cAMP-dependent protein kinase (PKA) activator.
Others
PDE
PKA
HIT214314626
Taurodeoxycholate sodium salt
TN2349
1180-95-6
Taurodeoxycholate sodium salt (Sodium taurodeoxylate) 是胆盐相关的阴离子洗涤剂,用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。它还可以抑制各种炎症反应。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
PARP
PKA
HIT220912585
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH
T76400
59587-24-5
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的,CAMP 依赖的蛋白激酶抑制剂。
PKA
PKC
HIT105877234
NH125
T6605
278603-08-0
NH125 是一种真核延长因子 2 激酶(eEF-2K/CaMKIII)的高效选择性抑制剂,诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50值为 60 nM。
Antibacterial
Antifungal
Autophagy
CaMK
PKA
PKC
Virus Protease
HIT212030743
AT7867
T6304
857531-00-1
AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3和p70S6K/PKA 抑制剂,IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。
Akt
PKA
S6 Kinase
HIT214322787
PKA-IN-1
T39217
179985-52-5
PKA-IN-1 是一种具有选择性和有效性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂(IC50 : 0.03 μM)。PKA-IN-1 可用于研究免疫系统疾病。
PKA
HIT214318451
HA-1004
T27525
91742-10-8
HA-1004是一种 PKG,PKA,PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。
cGAS
ERK
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
HIT214314782
8-Bromo-cGMP sodium
T14064
51116-01-9
8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂, 是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用,可显着抑制 Ca2+ 宏观电流,抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。
Calcium Channel
PKA
HIT215538906
8-CPT-Cyclic AMP sodium
T21705
93882-12-3
8-CPT-Cyclic AMP sodium是一种cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)的激活剂和cAMP受体激活剂,也是一种cAMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)的抑制剂(IC50=0.9 μM),对PDE III和PDE IV的IC50分别为24和25μM。
PDE
PKA
HIT214421697
BLU0588
T60169
2810747-78-3
BLU0588是一种选择性的PRKACA 抑制剂。BLU0588以1nM 的 IC50 抑制PRKACA 催化活性。
Others
PKA
HIT212033569
MLN8054
T6315
869363-13-3
MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂,IC50值为4 nM。
Aurora Kinase
Casein Kinase
PKA
Src
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